Alprazolam – leki, działanie, wskazania i skutki uboczne

Alprazolam (łac. alprazolamum) jest organicznym związkiem chemicznym stosowanym jako lek anksjolityczny. Z chemicznego punktu widzenia to triazolowa pochodna benzodiazepiny (BZD) o pośrednim czasie działania.

Jak działa alprazolam? Wiąże się z receptorem benzodiazepinowym (RBZD). Jest jego agonistą. Nasila w ten sposób wiązanie się kwasu gammaaminomasłowego (GABA) z receptorami GABA-A i wykazuje działanie hamujące w ośrodkowym układzie nerwowym.

Po podaniu doustnym alprazolam wchłania się szybko. Maksymalne stężenie w surowicy osiąga po 0,7–2,1 h po zażyciu tabletki lub od 5 do 11 godzin w przypadku tabletki o przedłużonym uwalnianiu. Substancja ulega przemianom w wątrobie, po czym wraz z metabolitami jest wydalana z moczem i kałem.

Alprazolam-leki

Preparaty na rynku polskim zawierające alprazolam to:

• Afobam (tabletki),
• Alpragen (tabletki),
• Alprazolam Aurovitas (tabletki),
• Alprox (tabletki),
• Neurol 0,25 (tabletki), Neurol 1,0 (tabletki), Neurol SR 0,5 (tabletki o przedłużonym uwalnianiu),
• Xanax (tabletki), Xanax SR (tabletki o przedłużonym uwalnianiu),
• Zomiren (tabletki), Zomiren SR (tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu).

Powyższe leki są wydawane po okazaniu recepty. Przepisuje je lekarz. Alprazolam bez recepty nie jest dostępny. Leki zawierają różne dawki substancji czynnej: 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg lub 2 mg.

Leki zawierające alprazolam stosuje się doustnie, w jak najmniejszej skutecznej dawce, a terapia powinna trwać najkrócej, jak to tylko możliwe. Lek stosuje się w 3 dawkach na dobę, stopniowo je zwiększając, natomiast w postaci o przedłużonym stosowaniu raz na dobę. Zakres najczęściej stosowanych dawek to od 0,25 mg do 4 mg (rzadko do 10 mg na dobę).

Alprazolam wykazuje działanie przeciwlękowe, nasenne, uspokajające, przeciwdrgawkowe oraz obniżające napięcie mięśniowe. Z tego powodu jest wskazany do krótkotrwałego leczenia u osób dorosłych:

• umiarkowanych lub ciężkich stanów lękowych,
• zaburzeń lękowych uogólnionych,
• lęku napadowego z agorafobią (chorobliwy lęk przed otwartą przestrzenią) lub bez niej
• zespołów lękowo-depresyjnych.

Przede wszystkim trzeba pamiętać, że alprazolam nie jest lekiem pierwszego rzutu. Włącza się go:

• gdy nasilenie objawów jest dokuczliwe bądź uniemożliwia codzienne funkcjonowanie,
• do czasu, gdy zaczną działać inne metody leczenia psychoterapia czy leki przeciwdepresyjne z grupy SSRI,
• kiedy zasadność kontynuacji leczenia jest kontrolowana przez lekarza.

Ma to związek zarówno z ryzykiem uzależnienia, jak i innymi skutkami ubocznymi. Stosowanie leków zawierających alprazolam wymaga podjęcia różnych środków ostrożności. Trzeba pamiętać, że:

• substancja czynna leków może zmniejszać zdolność koncentracji. To dlatego nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych lub obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu,
• podczas terapii nie należy spożywać alkoholu,
• lek nie powinien być stosowany dłużej niż przez 4 tygodnie ze względu na niebezpieczeństwo uzależnienia,
• w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia objawów odstawienia (tzw. objawów abstynencji), leki należy odstawiać stopniowo. W przeciwnym razie może pojawić się lęk, pobudzenie, zawroty głowy, bóle głowy, bóle mięśniowe, napięcie, drażliwość). Może także dojść do powstania tak zwanego zespołu z odbicia, to jest nawrotu objawów, z powodu których lek został przepisany,
• długotrwałe stosowanie leku może wywołać uzależnienie zarówno fizyczne, jak i psychiczne. Gdy alprazolam jest stosowany przez kilka tygodni, może pojawić się tak zwana tolerancja na lek, co oznacza obniżenie jego skuteczności.

Stosowanie leków z alprazolam wiąże się z ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych. Najczęstsze skutki uboczne to senność, obniżenie nastroju, bóle głowy, poczucie zmęczenia oraz zaburzenia pamięci. Substancja ma właściwości uzależniające.

Istnieją również przeciwwskazania do stosowania leków zawierających alprazolam. To:

• jaskra z wąskim kątem przesączania,
• przyjmowanie azolowych środków przeciwgrzybiczych,
• nadwrażliwość na lek,
• wiek. Z uwagi na brak badań w zakresie bezpieczeństwa alprazolam nie powinien być stosowany u dzieci i młodzieży.

Daleko idącą ostrożność należy zachować w przypadku pacjentów z myślami samobójczymi.

Alprazolam w ciąży

Lek zawierające alprazolam należą do kategorii D według FDA. Oznacza to, że niosą ze sobą ciąży ryzyko dla płodu, niemniej w pewnych wypadkach korzyści wynikające z ich stosowania mogą przewyższać potencjalne ryzyko.

Co istotne, nie odnotowano szkodliwego wpływu alprazolamu na płód w 1. trymestrze ciąży. Z kolei włączenie go w okresie okołoporodowym może spowodować wystąpienie zespołu wiotkiego dziecka.