Jak działa ketoprofen?

Główny mechanizm działania ketoprofenu polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn (tj. hormonów działających miejscowo i uwalnianych pod wpływem pobudzenia układu nerwowego), uczestniczących w rozwoju odczynu zapalnego².

Lek ten, po podaniu doustnym, łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego. Zaczyna działać już po około pół godziny po zażyciu kapsułki lub tabletki¹², a największe jego stężenie w krwi obserwowane jest po około 1,5 godzinie od przyjęcia leku.

Z krwi ketoprofen przenika do różnych tkanek, np. do płynu maziowego w stawach, czy do ścięgien. Następnie przechodzi do wątroby, gdzie jest rozkładany, a produkty jego przemiany są wydalane z organizmu wraz z moczem (80 proc.) i kałem (10 proc.)¹.

W polskich aptekach dostępnych jest kilkanaście różnych produktów leczniczych zawierających ketoprofen. Lek ten można dostać w postaci tabletek lub kapsułek przeznaczonych do stosowania doustnego, żelu lub sprayu do stosowania miejscowego na bolące miejsce oraz czopków do stosowania doodbytniczego. Każda z tych postaci może zawierać różne stężenia substancji czynnej czyli ketoprofenu (np. w tabletkach i kapsułkach może być to 50, 100, 150 lub 200 mg na jedną tabletkę lub kapsułkę)².

Zdecydowana większość produktów leczniczych zawierających ketoprofen jest dostępna w Polsce wyłącznie na receptę lekarską. Od 1 października tego roku (2017) w polskich aptekach pojawią się pierwsze dostępne bez recepty kapsułki twarde zawierające 50 mg leku (Ketonal Active). Kapsułki z ketoprofenem są dostępne bez recepty od wielu lat w kilku innych krajach, np. w USA, Francji, Włoszech, czy Słowacji³.

Lek ten jest przeznaczony do krótkotrwałego, objawowego leczenia bólów różnego pochodzenia, o nasileniu od lekkiego do umiarkowanego. Najczęściej jest stosowany na ból zęba, na ból głowy, na bóle mięśniowe i kostno-stawowe.

Siła przeciwbólowa ketoprofenu została potwierdzona w wielu badaniach klinicznych^5,13. Wykazano, że ketoprofen działa silniej na ból niż takie substancje jak: ibuprofen, diklofenak, paracetamol i aspiryna^7,13. Co więcej, ketoprofen działa już w niskich dawkach – od 1 kapsułki.

Dzięki jego silnemu działaniu pacjent potrzebujący doraźnej ulgi w bólu nie jest narażony na poszukiwanie kolejnych leków (niejednokrotnie zawierających tę samą substancję czynną pod różnymi nazwami handlowymi, co stwarza poważne ryzyko przekroczenia maksymalnej dobowej dawki), niewłaściwe łączenie różnych leków oraz interakcje pomiędzy nimi. To także duża wygoda i bezpieczeństwo stosowania – jedna silnie działająca kapsułka zamiast kilku innych¹⁴.

Każda farmakoterapia, w tym także terapia za pomocą ketoprofenu, obarczona jest ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych. Jednak w przypadku stosowania ketoprofenu w tabletkach 50 mg, nie dłużej niż przez 5 dni i nie przekraczając 3 tabletek na dobę, ryzyko pojawienia się poważnych skutków ubocznych jest stosunkowo niewielkie. Ketoprofen jest lekiem o krótkim okresie półtrwania, a przez to ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego może być mniejsze niż w przypadku leków o długim okresie półtrwania⁸.

Aby jeszcze zmniejszyć ryzyko skutków ubocznych ze strony przewodu pokarmowego, ketoprofen należy przyjmować po posiłku i popijać dużą ilością płynów (minimum pół szklanki)¹. Można także jednocześnie zażywać leki zobojętniające kwas solny w żołądku. Takie postępowanie minimalizuje wpływ ketoprofenu na błonę śluzową przewodu pokarmowego.

Spośród leków z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych ketoprofen zaliczany jest do farmaceutyków najbezpieczniejszych dla układu sercowo-naczyniowego¹⁰.

Generalnie, w celu zminimalizowania skutków ubocznych, należy pamiętać o tym, żeby leczenie ketoprofenem, podobnie jak innymi niesteroidowymi lekami przeciwbólowymi, trwało jak najkrócej i odbywało się za pomocą jak najmniejszej dawki leku, która jest efektywna^1,11.

Artykuł powstał we współpracy z Sandoz

KETO/017/10-2017

^{Ketonal Active, 50 mg, kapsułki twarde. Skład: Jedna kapsułka, twarda zawiera 50 mg ketoprofenu oraz 186,10 mg laktozy jednowodnej. Wskazania: Krótkotrwałe, objawowe leczenie lekkiego do umiarkowanego bólu różnego pochodzenia, np. bóle mięśniowe, kostno-stawowe, ból głowy. Przeciwwskazania: Występujące w przeszłości reakcje nadwrażliwości, tj. skurcz oskrzeli, napad astmy oskrzelowej, zapalenie błony śluzowej nosa, pokrzywka lub innego rodzaju reakcje alergiczne wywołane podaniem ketoprofenu, salicylanów (w tym kwasu acetylosalicylowego, ASA) lub innych NLPZ. U takich pacjentów notowano ciężkie, rzadko zakończone zgonem przypadki reakcji anafilaktycznych. Nadwrażliwość na którąkolwiek substancję pomocniczą leku. III trymestr ciąży. Ciężka niewydolność serca. Czynna choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy lub krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie albo perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie. Skaza krwotoczna. Ciężka niewydolność nerek. Ciężka niewydolność wątroby. Podmiot odpowiedzialny: Sandoz GmbH, Biochemiestrasse 10, 6250 Kundl, Austria.}

^{Informacja o leku dostępna w Sandoz Polska Sp. z o.o., ul. Domaniewska 50C, 02-672 Warszawa, tel. 22 209 70 00, www.sandoz.pl.}

^{Ostrzeżenie: Przed użyciem zapoznaj się z ulotką, która zawiera wskazania, przeciwwskazania, dane dotyczące działań niepożądanych i dawkowanie oraz informacje dotyczące stosowania produktu leczniczego bądź skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą, gdyż każdy lek niewłaściwie stosowany zagraża Twojemu życiu lub zdrowiu.}

Źródła

1. 1. Charakterystyka Produktu Leczniczego Ketonal Active, 50 mg, kapsułki twarde
2. 2. Baza leków Medycyny Praktycznej: https://bazalekow.mp.pl/lek/63745,Ketonal-forte-tabletki-powlekane
3. 3. Decyzja Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych nr UZ/ZD/0696/17 z dn. 16.05.2017: http://oia.krakow.pl/storage/20170601_URPLWMiPB_dot_zmiany_kategorii_dost_dla_produktu_leczniczego_Ketonal.pdf
4. 4. Kantor T.G. Ketoprofen: A review of its pharmacological and clinical properties. Pharmacotherapy 1986; 6(3): 93-103.
5. 5. Seymour R.A., Kelly P.J., Hawkesford J.E. Pharmacokinetics and efficacy of low-dose ketoprofen in postoperative dental pain. Clin Drug Invest. 1998; 15(4): 279-284.
6. 6. Sarzi-Puttini P, Atzeni F, Lanata L, Bagnasco M. Efficacy of ketoprofen vs. ibuprofen and diclofenac: a systematic review of the literature and meta-analysis. Clin Exp Rheumatol. 2013; 31(5): 731-8.
7. 7. Dahlof C.G.H., Jacobs L.D. Ketoprofen, paracetamol and placebo in the treatment of episodic tension-type headache. Cephalalgia 1966; 16: 117-123.
8. 8. Rafaniello C., Ferrajolo C., Sulloa MG. i wsp. Risk of gastrointestinal complications associated to NSAIDs, low-dose aspirin and their combinations: Results of a pharmacovigilance reporting system. Pharmacol Res 2016, 104: 108–114.
9. 9. Castellsague J., Riera-Guardia N., Calingaert B. i wsp. Individual NSAIDs and Upper Gastrointestinal Complications A Systematic Review and Meta-Analysis of Observational Studies (the SOS Project). Drug Saf 2012; 35(12): 1127-1146.
10. 10. Lindhardsen J., Gislason GH., Jacobsen S. i wsp. Non-steroidal anti-inflammatory drugs and risk of cardiovascular disease in patients with rheumatoid arthritis: a nationwide cohort study. Ann Rheum Dis 2014;73: 1515–1521.
11. 11. Samborski W., Filipiak KJ., Kaczmarczyk J., Tykarski A. Niesteroidowe leki przeciwzapalne a powikłania sercowo-naczyniowe i gastroenterologiczne — algorytm wyboru. Choroby Serca i Naczyń 2016; 13(4): 257–264.
12. 12. Ketonal, Ketonal Forte – Encyklopedia leków Przychodnia.pl http://www.przychodnia.pl/el/leki.php3?lek=2608
13. 13. McCormack K. Non-steroidal anti-inflammatory drugs and spinal nociceptive processing. Pain. 1994 Oct;59(1):9-43.
14. 14. Merks P., Jakubowska M. Ketoprofen dostępny bez recepty. Gazeta Farmaceutyczna 2017: 7-8.