Teofilina – działanie, właściwości, zastosowanie

Teofilina to naturalna pochodna metyloksantyny i alkaloid występującym między innymi w liściach herbaty czy ziarnach kakaowca. Została odkryta w 1888 r. przez Albrechta Kossela. Otrzymuje się ją również syntetycznie z dimetylomocznika oraz z cyjanooctanu etylu.

Jako lek teofilina znajduje zastosowanie w leczeniu stanów przebiegających ze zwężeniem dróg oddechowych: astmy oskrzelowej, przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) czy stanów zapalnych oskrzeli z odczynem spastycznym.

Mechanizm działania substancji jest nie tylko złożony, ale i nie jest do końca poznany. Przypuszcza się, że działa przez hamowanie fosfodiesterazy i zwiększenie stężenia cAMP w komórkach. To z kolei prowadzi do zmniejszenia uwalniania z nich mediatorów zapalnych, prozapalnych cytokin, wolnych rodników tlenowych.

Teofilina, dzięki swoim właściwościom, między innymi:

• rozkurcza mięśnie gładkie oskrzeli, działa rozszerzająco na oskrzela oraz zmniejsza obrzęk ich błony śluzowej,
• rozszerza naczynia tętnicze mózgu, serca, nerek, płuc i skóry oraz naczynia żylne,
• pobudza ośrodek oddechowy i naczynioruchowy rdzenia przedłużonego,
• zwiększa przepływ nerkowy,
• działa słabo moczopędnie,
• nieznacznie obniża ciśnienie tętnicze,
• w dużych dawkach zwiększa siłę i częstotliwość skurczów serca,
• wzmaga kurczliwość przepony, przez co ułatwia oddychanie chorym na przewlekłą obturacyjną chorobę płuc (POChP).

Wskazaniem do stosowania teofiliny są stany przebiegające ze zwężeniem dróg oddechowych. To POChP, stany zapalne oskrzeli z odczynem spastycznym czy astma.

Teofilina wzmaga kurczliwość przepony, dzięki czemu ułatwia oddychanie. Stabilizuje komórki tuczne, hamuje uwalnianie prostaglandyn powodujących skurcz oskrzeli oraz mediatorów reakcji uczuleniowej antygen-przeciwciało. Efektem działania jest poprawa wskaźników spirometrycznych, zmniejszenie oporu oskrzelowego i zmniejszenie objętości zalegającej.

Preparaty teofiliny dostępne są w formie kapsułek, tabletek, czopków i roztworów do wlewów. Przykładowe preparaty zawierające teofilinę, dostępne na rynku polskim to:

• Theospirex retard (tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu),
• Euphyllin long (kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu),
• Theospirex (roztwór do wstrzykiwań i infuzji dożylnych),
• Theovent 300 (tabletki o przedłużonym uwalnianiu).

Aby sprawdzić, czy podawany lek jest skuteczny, oznacza się poziom teofiliny we krwi. Jej ilość ma znaczenie między innymi w przypadku astmy oraz POChP. Badanie wykonuje się w przypadku prowadzenia terapii monitorowanej lub podejrzenia zatrucia lekiem.

Wynik badania pozwala ustalić właściwą dawkę leku. Stężenie teofiliny w krwi koreluje ze skutecznością zapobiegania atakom astmy i jest wprost proporcjonalne do stopnia rozluźnienia mięśni gładkich oskrzeli.

Jakie jest prawidłowe stężenie teofiliny we krwi? W przypadku stężenia terapeutycznego wynosi ono 10-20 mg/l u dorosłych oraz 5-20 mg/l u dzieci. Stężenie powyżej 20 mg/l jest toksyczne. Po wzrost stężenia leku i pojawienie się objawów toksycznych. Przy stężeniu w krwi przekraczającym 30 ug/ml może pojawić się arytmia serca oraz drgawki, związane ze złym rokowaniem i wysoką śmiertelnością.

Leki zawierające teofilinę wydaje się z przepisu lekarza. Teofilina jest trudno rozpuszczalna w wodzie, podawana jest więc doustnie, rzadziej doodbytniczo. Z przewodu pokarmowego wchłania się w 90-100%.

Przeciwwskazaniem do stosowania teofiliny jest nadwrażliwość na substancję, a także:

• zaburzenia rytmu serca,
• niedawno przebyty zawał,
• nadczynność tarczycy,
• ciężkie nadciśnienie tętnicze,
• padaczka.

Teofilina w przypadku osób, które są na nią nadwrażliwe, wywołać zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności oraz wymioty. Zdarzają się też inne działania niepożądane. To kołatanie serca, bóle głowy, drgawki oraz częstoskurcz.

Niebezpieczne jest również przedawkowanie teofiliny, które objawia się silnym pobudzeniem, hipertermią, a nawet zatrzymanie krążenia. Z tego powodu tak ważne jest regularne kontrolowanie ilości teofiliny w krwi.