Gestageny – właściwości, działanie, zastosowanie i przeciwwskazania

Gestageny to grupa hormonów steroidowych o budowie i działaniu podobnym do progesteronu. W latach 50. XX wieku rozpoczęto chemiczne syntetyzowanie tego związku. To dlatego obecnie mianem gestagenów określa się hormony wykazujące właściwości progesteronu: zarówno naturalne, jak i syntetyczne, których głównym składnikiem są pochodne jego związków.

Gestageny działają na żeński układ płciowy. Wpływają na przekrwienie mięśnia macicy, rozkurczenie macicy czy wzrost funkcji wydzielania w jajowodach. Ponadto ułatwiają zagnieżdżenie zarodka, pobudzenie łożyska do wzrastania, kurczenie się mięśni szyjki macicy, jej rozpulchnienie i ukrwienie.

Gestageny naturalne wpływają również na pobudzenie oddychania, rozluźnienie mięśni gładkich, zwiększenie ilości oddawanego moczu, podwyższenie temperatury ciała, obniżenie nastroju, wzmocnienie pamięci wzrokowej, pobudzenie kościotworzenia czy hamowanie układu odpornościowego.

Naturalnym gestagenem występującym w organizmie kobiety jest progesteron. Jest metabolizowany w wątrobie i wydalany głównie z moczem. Wytwarzany jest w:

• jajnikach,
• korze nadnerczy,
• łożysku.

Typowy gestagen to progesteron. Produkowany jest w czasie ciąży przez ciałko żółte i łożysko. Jego działanie biologiczne polega na wywołaniu cyklicznych zmian w błonie śluzowej macicy, które przygotowują do ciąży.

Gestageny w ciąży początkowo ułatwiają zagnieżdżenie się zarodka w ścianie macicy. Dzięki nim rozluźnia się mięśniówka, a macica jest odpowiednio ukrwiona i przygotowana do utrzymania ciąży. Hormony odpowiadają także za rozwój ciąży, adaptują do niej organizm, posiadają właściwości podtrzymujące ciążę.

Stymulują do wzrostu łożysko, dzięki czemu możliwa jest wymiana produktów energetycznych, gazów czy metabolitów. Gestageny stosuje się również w celu podtrzymania ciąży, w poronieniu zagrażającym czy w niedomodze ciałka żółtego.

Niedomoga ciałka żółtego i niewielka produkcja progesteronu może uniemożliwić rozwój ciąży. To dlatego, według zaleceń specjalistów, w ciąży zagrożonej poronieniem podaje się naturalny gestagen (do 12. tygodnia ciąży).

Zastosowanie kliniczne tej grupy hormonów jest szerokie. Dotyczy na przykład antykoncepcji. Gestageny wchodzą w skład preparatów antykoncepcyjnych doustnych:

• samodzielnie (tabletki jednoskładnikowe. To alternatywa dla kobiet, które nie mogą przyjmować estrogenów z powodu nietolerancji lub przeciwwskazań),
• wraz z estrogenami (tabletki dwuskładnikowe).

Ich działanie antykoncepcyjne polega na blokadzie hormonu LH, zmianie błony śluzowej macicy, zwiększeniu gęstości śluzu szyjkowego i zmniejszeniu jego przepuszczalności dla plemników.

Ponieważ odpowiadają za efekt zapobiegania ciąży, można je stosować jako tabletkę po stosunku płciowym. Gestageny stosowane w hormonalnych środkach antykoncepcyjnych to najczęściej lewonorgestrel, norgestrel, norgestron, noretysteron, linesterol, noretynodrel. Ze względu na drogę podania wyróżnia się środki:

• doustne (tabletki),
• plastry,
• implanty podskórne.

Gestageny są także dostępne jako środki hormonalnej terapii zastępczej (HTZ) łagodzące dolegliwości typowe dla menopauzy. Warto wiedzieć, że podawanie doustne gestagenów charakteryzuje się słabym wchłanianiem z powodu natychmiastowego metabolizowania w jelitach i wątrobie.

Gestageny są powszechnie stosowane w ginekologii i położnictwie przy pierwotnym lub wtórnym braku miesiączki, leczeniu niepłodności, w endometriozie i leczeniu nowotworów endometrium lub raka gruczołu sutkowego.

Wskazaniem do włączenia gestagenów są równie nieprawidłowe krwawienia z dróg rodnych u młodych kobiet, wywołane zaburzeniem równowagi między estrogenami a progesteronem.

Główne przeciwwskazania do stosowania gestagenów to:

• rozpoznana ciąża,
• karmienie piersią,
• zmiany zakrzepowe żył,
• choroby wątroby, niewydolność wątroby,
• krwawienia z narządu płciowego bez ustalonej przyczyny,
• niektóre schorzenia OUN,
• nowotwory hormonozależne, przebyty lub aktualny nowotwór piersi (złośliwy), rak macicy.