Barbiturany - cechy, zastosowanie, skutki uboczne i środki ostrożności

Barbiturany, znane także jako barbituraty, to potoczna nazwa pochodnych kwasu barbiturowego, który po raz pierwszy został zsyntetyzowany w 1864 roku przez Adolfa von Baeyera. Niegdyś, w latach 50., 60. i 70. XX w., były używane na szeroką skalę jako leki nasenne, znieczulające czy przeciwpadaczkowe.

Barbiturany prowadzą do hiperpolaryzacji komórek nerwowych. Sprawiają, że neurony stają się mniej pobudliwe. Dzieje się tak wskutek działania kilku mechanizmów. Dodatkowo preparaty z tej grupy mają możliwość hamowania aktywności komórek nerwowych, należących do tworu siatkowego oraz kory mózgowej.

Grupa barbituranów liczy ponad dwa tysiące pochodnych kwasu. To na przykład: pentobarbital, tiopental sodu, fenobarbital, cyklobarbital, metylofenobarbital, barbital czy metoheksital. Barbiturany leki różnią się między sobą zarówno siłą, jak i czasem działania. Mają:

• krótkie działanie: np. tiopental, heksobarbital,
• średni czas działania: np. cyclobarbital, pentobarbital,
• wydłużone działanie: np. fenobarbital (Luminal).

Leki zawierające barbiturany są możliwe do kupienia jedynie po konsultacji lekarskiej, w Polsce nie istnieją barbiturany bez recepty (barbiturany leki bez recepty).

Barbiturany to toksyczne i uzależniające leki, które kumulują się w organizmie. Oddziałują na przewodnictwo sodowe i wapniowe oraz powodują wzrost produkcji hormonu antydiuretycznego.

Barbiturany o ultrakrótkim i krótkim czasie działania rozpuszczają się w tłuszczach, przenikają do mięśni i tkanki tłuszczowej, a następnie gromadzą się w ośrodkowym układzie nerwowym. Wykazują szybkie działanie znieczulające i przeciwbólowe.

Barbiturany o średnim czasie działania wiążą się z cząsteczkami białek i są metabolizowane w wątrobie, w przeszłości były lekami uspokajającymi i nasennymi, obecnie stosuje się je bardzo rzadko.

Barbiturany o długim czasie działania uwalniają się przez 8-10 godzin, są traktowane jako leki przeciwpadaczkowe, ale również nasenne i uspokajające.

Obecnie barbiturany są wykorzystywane rzadko, zastąpiono je bezpieczniejszymi benzodiazepinami. Stosuje się je jako leki przeciwdrgawkowe, przy znoszeniu objawów niektórych rodzajów epilepsji i w nagłych przypadkach drgawek (są zalecane osobom cierpiącym na padaczkę).

Znajdują zastosowanie związane z wywołaniem snu i znieczuleniem przy zabiegach chirurgicznych. Ponadto silnie wzmacniają działanie środków przeciwbólowych. Stosuje się je czasami u osób z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym.

Zdarza się, ze podejmuje się próby leczenia barbituranami migrenowych bólów głowy, żółtaczki czy terapii zespołu odstawiennego u osób uzależnionych od alkoholu.

Ponieważ wywierają depresyjne działanie na czynność układu nerwowego, preparaty z tej grupy wykorzystywano również jako środki nasenne. Znalazły także zastosowanie w medycynie zabiegowej, używano ich jako środków do znieczulenia.

Po barbiturany sięgano poza medycyną, okazuje się, że były stosowane przez służby śledcze, jako tak zwane serum prawdy. Wykorzystywano je też do przeprowadzania eutanazji czy wykonywania kary śmierci.

Barbiturany nasilają działanie leków przeciwbólowych (takich jak ibuprofen czy paracetamol), a osłabiają wpływ preparatów hipoglikemicznych, przeciwkrzepliwych oraz środków antykoncepcyjnych.

Mogą oddziaływać na przyswajalność wapnia z pożywienia lub leków, tym samym wpływając negatywnie na kondycję kości i zębów. Nagłe odstawienie barbituranów może spowodować zwiększenie działania leków przeciwzakrzepowych.

Ważną informacją jest również to, że istnieje niebezpieczna interakcja barbituranów z alkoholem, która może prowadzić do zapaści, a nawet śmierci.

Barbiturany wchodzą w interakcje z różnymi lekami, stąd zawsze należy poinformować lekarza o wszelkich zażywanych farmaceutykach. To ważne, ponieważ leki z tej grupy mogą zarówno osłabiać działanie innych substancji, jak i wzmacniać ich działanie.

Długie stosowanie substancji może sprawić, że pojawią się zaburzenia seksualne, trudności z utrzymaniem koncentracji i skupieniem uwagi bądź utrwalone zaburzenia pamięci. Regularne stosowanie barbituranów prowadzi do zjawiska tolerancji organizmu.

Oznacza to, że by pojawił się efekt zażycia leku, niezbędne jest przyjmowanie coraz większych jego dawek. To groźne z dwóch powodów. Po pierwsze lek kumuluje się w organizmie i jest wysoce toksyczny, po drugie nietrudno go przedawkować.

Kolejnym zagrożeniem wynikającym ze stosowania leków z tej grupy jest niewielka różnica pomiędzy dawką terapeutyczną a toksyczną. Zażywanie barbituranów może być silnie uzależniające (zarówno psychicznie, jak i fizycznie) i to nawet po stosunkowo krótkim okresie przyjmowania.

Ryzyko uzależnienia jest duże, ponieważ środki mają nie tylko działanie uspokajające, ale ich zażywanie może skutkować pojawieniem się poczucia zadowolenia, odprężenia i euforii.

Ponadto z zażywaniem barbituranów wiąże się wiele skutków ubocznych. To między innymi

• ból głowy,
• zawroty głowy,
• nudności,
• wymioty,
• zaburzenia koordynacji psychoruchowej i zaburzenia równowagi,
• zaburzenia pamięci,
• spowolnienie tempa myślenia,
• zaburzenia koncentracji,
• senność.

Zażywanie barbituranów prowadzi do wystąpienia tolerancji organizmu, co skutkuje koniecznością przyjmowania coraz większych dawek. Leki te w krótkim czasie wywołują psychiczne i fizyczne uzależnienie, ma na to między innymi wpływ występowanie uczucia euforii i rozluźnienia po przyjęciu środków z tej grupy.

Zdarza się również zażywanie barbituranów bez wskazań medycznych, co w wielu przypadkach kończy się zatruciem i przedawkowaniem.

Leki te były powszechnie dostępne w latach 70. XX wieku i regularnie powodowały poważne problemy z wątrobą, a także były przyczyną zgonu wielu osób w różnym wieku.

Przedawkowanie barbituranów może być niebezpieczne. Pojawia się:

• bełkotliwa i niezrozumiała mowa,
• brak koordynacji ruchowej,
• trudności z dokonaniem oceny sytuacji,
• zaburzenia oddychania,
• spowolnienie czynności serca,
• zaburzenia czynności nerek,
• śpiączka,
• zgon.

Nagłe odstawienie barbituranów przez pacjentów, którzy stosowali te leki przez okres powyżej miesiąca wywołują silne objawy odstawienne, takie jak wysoka gorączka, drgawki i halucynacje. Stosowanie barbituranów w czasie ciąży może doprowadzić do rozwoju uzależnienia u dziecka i pojawienia się dolegliwości z odstawienia po porodzie.

Według czasopisma naukowego The Lancet barbiturany są piątym najsilniej uzależniającym preparatem spośród 20 najpopularniejszych substancji psychoaktywnych. Obecnie leki te są stosowane bardzo rzadko i zostały wycofane z użytku w większości krajów.