Polacy stosują na ból pleców, zębów, stawów. Może uszkadzać nerki i serce

Diklofenak należy do niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) – substancji hamujących proces zapalny bez udziału hormonów sterydowych. Działa poprzez blokowanie enzymów cyklooksygenaz (COX-1 i COX-2). Enzymy te odpowiadają za wytwarzanie prostaglandyn – cząsteczek nasilających ból, wywołujących obrzęk i podnoszących temperaturę ciała.

Wyłączenie tych enzymów przynosi szybką ulgę, jednak prostaglandyny pełnią w organizmie również funkcje ochronne: zabezpieczają błonę śluzową żołądka przed kwasem solnym oraz regulują przepływ krwi przez nerki. Blokując ich syntezę, lek skutecznie tłumi dolegliwości, lecz jednocześnie pozbawia narządy wewnętrzne naturalnej bariery ochronnej. Z tego względu preparat bezpieczny przy doraźnym użyciu staje się szkodliwy podczas dłuższej kuracji.

Diklofenak występuje w kilku postaciach różniących się szybkością wchłaniania i profilem bezpieczeństwa. Tabletki i kapsułki działają ogólnoustrojowo, a ich maksymalna dawka dobowa u dorosłych wynosi z reguły 150 mg. Żele i plastry stosowane miejscowo na skórę przenikają do krwiobiegu zaledwie w kilku procentach, dzięki czemu znacznie słabiej obciążają żołądek oraz serce i lepiej sprawdzają się w dłuższej terapii bólów stawowych.

Czopki doodbytnicze nie drażnią bezpośrednio śluzówki żołądka, lecz wchłaniają się do krwi, więc ryzyko sercowo-naczyniowe pozostaje zbliżone do tabletek. Z kolei iniekcje domięśniowe działają najszybciej i są zarezerwowane dla silnego, ostrego bólu pod ścisłym nadzorem personelu medycznego.

Najczęstszymi powikłaniami długiego stosowania doustnego diklofenaku są uszkodzenia przewodu pokarmowego. Lek zmniejsza produkcję prostaglandyn chroniących śluzówkę, więc żołądek traci warstwę śluzu oraz gorzej znosi działanie kwasu solnego. Dochodzi do powstawania nadżerek, a z czasem do wrzodów żołądka lub dwunastnicy.

Najczęstszym powikłaniem doustnej terapii diklofenakiem jest uszkodzenie przewodu pokarmowego. Zahamowanie ochronnych prostaglandyn sprawia, że żołądek traci warstwę śluzu i staje się bezbronny wobec kwasu trawiennego. Prowadzi to do powstawania bolesnych nadżerek, a z czasem wrzodów żołądka lub dwunastnicy i groźnych krwawień.

Ryzyko wzrasta u osób po 60. roku życia, przy jednoczesnym sięganiu po alkohol lub łączeniu kilku leków przeciwbólowych. Przy dłuższej terapii lekarz na ogół zaleca leki osłonowe z grupy inhibitorów pompy protonowej, które zmniejszają wydzielanie kwasu.

Najpoważniejszym powodem ograniczania czasu terapii jest wpływ diklofenaku na układ krążenia. Lek zaburza równowagę między prozakrzepowym tromboksanem a prostacykliną, która rozszerza naczynia i zapobiega zlepianiu się płytek krwi. Gdy poziom prostacykliny spada, krew łatwiej tworzy zatory, podnosząc ryzyko zawału serca oraz udaru mózgu.

Duże duńskie badanie populacyjne obejmujące ponad milion pacjentów wykazało, że rozpoczęcie kuracji diklofenakiem wiązało się ze wzrostem ryzyka poważnych zdarzeń sercowych o około 50 proc. w porównaniu z osobami niestosującymi leku. Zagrożenie to ujawniało się już w pierwszych 30 dniach przyjmowania preparatu, nawet przy standardowych dawkach. Z tego względu europejskie agencje leków porównują profil bezpieczeństwa diklofenaku do selektywnych inhibitorów COX-2 (koksybów).

Prostaglandyny dbają o prawidłowe ukrwienie nerek poprzez rozszerzanie ich drobnych naczyń krwionośnych. Blokada tych związków pogarsza filtrację kłębuszkową, co sprzyja zatrzymywaniu sodu i wody w organizmie. Skutkuje to obrzękami kończyn, skokami ciśnienia tętniczego oraz osłabieniem działania leków hipotensyjnych, a u seniorów i osób odwodnionych grozi ostrym uszkodzeniem nerek.

Ponieważ lek jest metabolizowany w wątrobie, dłuższe leczenie może podnosić aktywność enzymów wątrobowych (ALT i AST). Choć parametry zazwyczaj wracają do normy po odstawieniu leku, ciężkie uszkodzenia narządu również bywają odnotowywane.

Preparat jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobą wieńcową, po przebytym zawale serca, udarze mózgu, z niewydolnością serca oraz zaawansowaną miażdżycą tętnic obwodowych. Szczególnej ostrożności wymaga obecność cukrzycy, palenie tytoniu oraz nieuregulowane nadciśnienie. Lek jest bezwzględnie zakazany w trzecim trymestrze ciąży.

Istotne są także interakcje lekowe: diklofenak nasila działanie leków przeciwzakrzepowych oraz leków przeciwdepresyjnych z grupy SSRI, potęgując ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego. Osłabia leki na nadciśnienie, a zestawiony z lekami moczopędnymi stwarza wysokie ryzyko nefrotoksyczności.

Podstawowa zasada bezpieczeństwa nakazuje stosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas. W przypadku doustnych preparatów bez recepty samodzielna kuracja nie powinna przekraczać 5 dni. Jeśli ból nie ustępuje, należy skonsultować się z lekarzem zamiast przedłużać leczenie na własną rękę.

Tabletki należy zawsze przyjmować w trakcie posiłku i popijać pełną szklanką wody. Diklofenaku nie wolno łączyć z innymi doustnymi lekami z grupy NLPZ (np. ibuprofenem, ketoprofenem), gdyż potęguje to toksyczność bez zwiększenia efektu przeciwbólowego. Przy przewlekłych dolegliwościach zwyrodnieniowych znacznie bezpieczniejszym wyborem pozostają preparaty działające miejscowo.

Diklofenak to skuteczny lek w zwalczaniu nagłego, ostrego bólu, lecz nie nadaje się do długotrwałego stosowania bez kontroli medycznej. Każdy kolejny tydzień terapii potęguje obciążenie żołądka, nerek i serca. Ścisłe przestrzeganie zaleconych dawek oraz limitu kilku dni przyjmowania pozwala bezpiecznie wykorzystać jego przeciwbólową moc bez narażania układu krążenia.

Źródła:

1. NIH, https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK557879/
2. PubMed Central, https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC13515200/
3. PubMed Central, https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC4036660/
4. BMJ Journals, https://www.bmj.com/content/362/bmj.k3426
5. Synapse, https://synapse.koreamed.org/articles/1089736
6. MedSafe, https://www.medsafe.govt.nz/profs/Datasheet/d/diclofenactab.pdf