Bilirubina to główny, końcowy produkt przemiany hemu. Powstaje ona w wyniku przemiany hemoglobiny krwinek czerwonych, która po uwolnieniu z nich zostaje przekształcona przez makrofagi do biliwerdyny, a później do bilirubiny. Następnie wolna bilirubina łączy się z albuminami osocza i w takiej postaci jest transportowana do wątroby, gdzie w hepatocytach jest sprzęgana z kwasem glukuronowym tworząc glukuroniany bilirubiny wydzielane do żółci, a z nią do jelita. W jelitach są one przekształcane w urobilinogen, który jest wchłaniany do krwi. Stamtąd częściowo przechodzi do żółci, a częściowo jest wydalany z moczem. W zdrowym, organizmie stężenie bilirubiny we krwi jest niewielkie, a w moczu nie pojawia się ona wcale. Jednak w różnych stanach chorobowych, jak hemoliza krwi, choroby miąższu wątroby czy zastój żółci w drogach żółciowych, dochodzi do podwyższenia stężenia bilirubiny we krwi (często także do pojawienia się bilirubiny w moczu), a w efekcie do wystąpienia żółtaczki.
