Trazodon – wskazania, stosowanie, skutki uboczne

Trazodon to organiczny związek chemiczny z grupy triazolopirydyn, który należy do antagonistów receptorów serotoninowych 5-HT2. Jest inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny wykazującym działanie przeciwdepresyjne. Jego działanie farmakodynamiczne jest złożone.

Oprócz blokowania transportu serotoniny z przestrzeni międzykomórkowej z powrotem do komórki nerwowej, trazodon blokuje receptory serotoninowe 5-HT2 i wywołuje wzrost poziomu serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN).

Pierwsza praca na temat trazodonu ukazała się w roku 1968 roku. W kontekście farmakologicznym został on określony jako „atypowy lek przeciwdepresyjny” . Wprowadzono go do lecznictwa na początku lat 70. XX w., a w latach 80. w Stanach Zjednoczonych był najczęściej przepisywanym lekiem przeciwdepresyjnym. Obecnie trazodon zajmuje znaczące miejsce w farmakologicznym leczeniu depresji.

Trazodon zmniejsza zahamowanie psychoruchowe, ma pozytywny wpływ na sen i nastrój, działa przeciwlękowo, uspokaja, wpływa na poprawę funkcji seksualnych, przynosi efekt terapeutyczny w zaburzeniach lękowych. To dlatego wykorzystuje się go do leczenia pacjentów zmagających się z depresją o różnej etiologii.

Ponieważ trazodon jest lekiem przeciwdepresyjnym o szerokim spektrum działania, można go stosować w różnych postaciach klinicznych depresji.

Do wskazań zalicza się bezsenność pierwotną i wtórną (depresja z bezsennością), zaburzenia lękowe (depresja z lękiem i niepokojem oraz zaburzenia lękowe), dysfunkcje seksualne (depresja z dysfunkcjami seksualnymi), takie jak anorgazmia, zaburzenia erekcji i wytrysk przedwczesny występujące pierwotnie lub jatrogennie przy stosowaniu leków z grupy SSRI (tzw. PSSD) oraz uzależnienie od alkoholu lub benzodiazepin. Możliwa jest także terapia depresji u pacjentów w wieku podeszłym

Preparaty na rynku polskim zawierające trazodon to:

• Trazodone Neuraxpharm w formie tabletek,
• Trittico CR - tabletki o przedłużonym uwalnianiu,
• Trittico XR - tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu.

Trazodon jest dostępny na receptę. Stosuje się go wyłącznie u osób dorosłych. Zażywa się go doustnie, po posiłku, raz dziennie (wieczorem przed snem) lub dwa razy dziennie.

Leczenie powinno trwać co najmniej miesiąc. Trazodon stosowany jest w leczeniu depresji w dawkach od 75 mg do 600 mg dziennie. Badania kliniczne wykazały jego skuteczność przeciwdepresyjną w dawce od 150 do 600 mg/d.

Lek po podaniu doustnym dobrze się wchłania. Kiedy Trazodone czy Trittico zaczyna działać? Maksymalne stężenie substancji w surowicy jest osiągane po 4 godzinach. Substancja ulega przemianom w wątrobie, jest wydalana głównie z moczem w postaci metabolitów.

Substancja nie ma istotnego wpływu na funkcje poznawcze, nie prowokuje mimowolnych, nieskoordynowanych ruchów, nie nasila również przewodnictwa adrenergicznego. Trazodon należy do leków przeciwdepresyjnych o najniższym potencjale drgawkorodnym.

Trazodon jest lekiem dobrze tolerowanym i bezpiecznym w stosowaniu. Niemniej, jak każda substancja, może wywołać działania niepożądane. To najczęściej:

• senność, zmęczenie,
• ból i zawroty głowy,
• osłabienie,
• nudności, brak apetytu, wymioty, zaparcia lub biegunki,
• suchość błon śluzowych w jamie ustnej,
• zmniejszenie koncentracji,
• bezsenność.
• wysypka skórna,
• zespół serotoninergiczny,
• bolesny i długotrwały wzwód prącia (priapizm),
• zaburzenia rytmu serca: tachykardia i bradykardia,
• zmiany obrazu morfologii krwi,
• zaburzenia czynności wątroby.

Istnieją również przeciwwskazania do stosowania leku. To:

• choroby serca,
• nadwrażliwość na substancję czynną,
• choroby wątroby,
• choroby nerek,
• jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydaz.

Nie istnieją dane na temat bezpieczeństwa stosowania trazodonu w ciąży. Nie należy go podawać w trakcie karmienia piersią, ponieważ w niewielkich ilościach przenika do mleka.

Stosując Trazodon należy zachować środki ostrożności. Podczas terapii nie zaleca się spożywania alkoholu. Warto także pamiętać, że lek może upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych. Zwiększenie bądź zmniejszenie dawki należy wdrażać stopniowo.

Bardzo ważne jest, by pacjenci chorujący na depresję podczas leczenia byli obserwowani w kontekście nasilenia objawów depresji oraz pojawienia się myśli bądź prób samobójczych.