Buspiron – działanie, właściwości, przeciwwskazania i środki ostrożności

Buspiron (łac. Buspironum) to organiczny związek chemiczny i lek psychotropowy o działaniu przeciwlękowym. Wskazaniem do stosowania jest krótkotrwałe leczenie zaburzeń lękowych i łagodzenie objawów lęku z towarzyszącą depresją lub bez niej. Buspiron jest azaspirodekanedionem. Wpływ przeciwlękowy buspironu charakteryzuje się długim czasem działania, dlatego nie jest wykorzystywany w leczeniu ataków paniki. Nie jest to środek doraźny. Działanie przeciwlękowe substancji jest widoczne po tygodniu, a nawet dwóch stosowania.

Związek został wynaleziony w 1968 roku. Do użytku medycznego dopuszczono go siedem lat później. Pierwotnie miał to być lek przeciwpsychotyczny, czego po nieudanych próbach zaniechano. Od 1986 roku używa się buspironu w leczeniu GAD (generalized anxiety disorder – zaburzenie lękowe uogólnione). Buspiron nie posiada żadnych innych właściwości poza działaniem przeciwlękowym.

Preparaty zawierające buspiron są również badane jako leki stosowane w leczeniu uzależnień. W przeciwieństwie do wielu leków przeciwlękowych nie wykazuje działania przeciwdrgawkowego oraz sedatywnego. Nie ma właściwości nasennych.

Dokładny mechanizm przeciwlękowego działania buspironu nie został do końca poznany. Wiadomo, że substancja wpływa na funkcje mózgu, wywołując efekt przeciwlękowy. Jego działanie terapeutyczne wynika z aktywności w stosunku do receptorów serotoninowych oraz dopaminowych.

Buspiron wykazuje silne działanie blokujące wobec receptorów dopaminowych. Z kolei pobudzenie receptorów presynaptycznych blokuje wydzielanie serotoniny do szczeliny synaptycznej. Prowadzi to do osłabienia przekaźnictwa w neuronach serotoninergicznych.

Na polskim rynku farmaceutycznym funkcjonuje jeden preparat buspironu - Spamilan. Jest wskazany w krótkotrwałym leczeniu zaburzeń lękowych i łagodzeniu objawów lęku z towarzyszącą depresją lub bez depresji.

Jedna tabletka zawiera 5 mg lub 10 mg buspironu chlorowodorku (Buspironihydrochloridum). Substancje pomocnicze: jedna tabletka preparatu Spamilan 5 mg i 10 mg zawieraodpowiednio 55,7 mg i 111,4 mg laktozy. Lek ten jest refundowany, wydawany wyłącznie na receptę. Jego cena waha się od 8 do 36 złotych. Zależy to od dawki oraz tego, czy cena uwzględnia refundację, czy też nie.

Substancja jest zwykle stosowana w ramach leczenia złożonego z innymi lekami psychotropowymi. Najczęściej terapię zaczyna się od 5 mg 2–3 razy dziennie, zwiększając dawkę co 2–3 dni, aż do uzyskania pełnego działania przeciwlękowego. Docelowo podaje się od 15 do 30 mg leku na dobę w dawkach podzielonych. Maksymalna dawka wynosi 45 mg dziennie.

Przeciwwskazaniem do stosowania buspironu jest:

• uczulenie na substancję aktywną lub jakąkolwiek substancję pomocniczą stosowaną przy produkcji leku,
• padaczka,
• ciężka niewydolność nerek,
• ciężka niewydolność wątroby.

Buspiron nie może być łączony z lekami, które wpływają depresyjnie na układ nerwowy. To dlatego przed włączeniem go należy stopniowo odstawiać leki nasenne, leki uspokajające oraz pochodne benzodiazepiny. Ponadto buspiron wchodzi w interakcje z różnymi substancjami, lekami i żywnością. To erytromycyna, itrakonazol, nefazodon, diltiazem, diazepam, inhibitory MAO (ryzyko wzrostu ciśnienia tętniczego krwi), ale również alkohol czy sok grejpfrutowy (ryzyko nagłego wzrostu stężenia leku we krwi).

Zdarza się, że buspiron wpływa na sprawność psychoruchową. To dlatego, zwłaszcza na początku stosowania, nie należy prowadzić samochodu oraz innych pojazdów mechanicznych. Z uwagi na brak badań na temat skuteczności lek jest stosowany wyłącznie przez dorosłych pacjentów. Buspiron jest przeciwwskazany w ciąży i w okresie karmienia piersią.

Buspiron jest zwykle dobrze tolerowany. Działania niepożądane występują zazwyczaj na początku leczenia i ustępują w czasie leczenia lub po zmniejszeniu dawki.

Działania niepożądane, pojawiające się podczas stosowania buspironu to:

• bóle i zawroty głowy,
• nerwowość, pobudzenie,
• zaburzenia równowagi, drgawki,
• bóle w klatce piersiowej,
• kołatanie serca,
• zmęczenie, senność, splątanie,
• suchość błon śluzowych,
• nadmierna potliwość.

Nie stwierdzono przypadków zgonu w wyniku przypadkowego lub celowego przedawkowania.