Domperidon – lek, działanie, wskazania i bezpieczeństwo

Domperidon to antagonista dopaminy o działaniu przeciwwymiotnym, który wykazuje silne powinowactwo do receptorów dopaminowych D2 i D3. Został zsyntezowany po raz pierwszy w 1974 roku. Na rynek farmaceutyczny wprowadzono go w roku 1978.

Substancja ma działanie prokinetyczne (zwiększa perystaltykę jelit) oraz przeciwwymiotne. Ponieważ działa na układ pokarmowy, wykorzystuje ją gastroenterologia oraz medycyna rodzinna.

Domperidon – lek i zamienniki

Leki zawierające domperidon są dopuszczone do obrotu w większości państw członkowskich Unii Europejskiej od lat 70. XX wieku. Można je kupić z przepisu lekarza (choć dostępny jest również domperidon bez recepty) w postaci tabletek, zawiesiny doustnej, iniekcji i czopków. Występują pod różnymi nazwami handlowymi (np. Motilium czy tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej Oroperidys).

Domperidon w Polsce jest lekiem trudno dostępnym. Zasadniczo może wyłącznie pochodzić produkt z importu interwencyjnego. Oznacza to, że by go kupić, niezbędne są odpowiednie zgody Ministerstwa Zdrowia.

Prokinetyki dostępne w Polsce to itopryd (antagonista receptora dopaminowego D2 i inhibitor acetylocholinesterazy, Zirid®, Prokit®), cyzapryd (agonista receptora serotoninowego 5-HT4, Gaspridu®) oraz metoklopramid (antagonista receptora D2 i agonista receptora 5-HT4).

Dodatkowo właściwości prokinetyczne posiada także erytromycyna (agonista receptora motyliny), trimebutyna (Debretin®, Debridat®, Tribux®, Ircolon ®) oraz Iberogast – złożony preparat ziołowy.

Wskazaniem do stosowania domperidon jest leczenie nudności, wymiotów, uczucia pełności oraz bólu w nadbrzuszu, a także refluksu żołądkowego.

Jak działa domperidon? Okazuje się, że:

• prowadzi do działania przeciwwymiotnego,
• hamuje nudności,
• ułatwia opróżnianie żołądka,
• skraca czas pasażu jelita cienkiego,
• zwiększa perystaltykę przełyku i żołądka,
• obniża ciśnienie zwieracza przełyku,
• pobudza wydzielanie prolaktyny.

Domperidon należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce i przez możliwie najkrótszy okres. Standardowo maksymalny czas trwania leczenia nie powinien przekraczać tygodnia. Domperidon, ze względu na lepsze wchłanianie leku, należy przyjmować 15-30 minut przed posiłkiem. Jeśli produkt jest przyjęty po jedzeniu, absorpcja leku jest nieco opóźniona.

Jeśli chodzi o dawkowanie, dawka dobowa domperidonu dla osób dorosłych oraz dzieci powyżej 12 roku życia i o masie ciała powyżej 35 kg wynosi 80 mg. Zalecana dawka dla osób dorosłych wynosi 10 mg doustnie do trzech razy na dobę (maksymalna dawka 30 mg/dobę) lub 30 mg w postaci czopków (doodbytniczo) dwa razy na dobę.

W przypadku dzieci dawki powinny być obliczane w zależności od masy ciała i podawane za pomocą przyrządu, który umożliwia dokładny pomiar. W celu dokładnego odmierzenia dawek dla dzieci zawiesiny doustnej należy podawać dzieciom za pomocą strzykawki doustnej z podziałką. Zalecana dawka wynosi 0,25 mg na kg masy ciała doustnie do trzech razy na dobę.

Nawet jeśli istnieją wskazania, leki które zawierają domperidon nie mogą być stosowane zawsze i przez wszystkich pacjentów. Przeciwwskazania to:

• nadwrażliwość na substancję czynną,
• guz przysadki mózgowej,
• uszkodzenie jelit,
• okres laktacji i karmienia piersią, ponieważ domperidon przenika do mleka matki,
• ciąża,
• stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4, takich jak ketokonazol czy erytromycyna.

U pacjentów z zaburzeniami wątroby, z uwagi na metabolizm wątrobowy, należy zachować ostrożność. U osób zmagających się z zaburzeniami nerek konieczna może być modyfikacja dawki.

Ze stosowaniem leków zawierających domperidon wiąże się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Najczęściej obserwowane skutki uboczne to:

• zaburzenia żołądkowo-jelitowe,
• mlekotok,
• brak menstruacji,
• ginekomastia,
• biegunka,
• zwiększenie stężenia prolaktyny w osoczu.

Przedawkowanie domperidonu objawia się sennością, dezorientacją oraz reakcjami pozapiramidowymi.

Bezpieczeństwo stosowania leków zawierających domperidon jest przedmiotem dyskusji. Istnieją dane, które wskazują na zwiększone ryzyko arytmii u pacjentów dorosłych.