Fenytoina – w jakich lekach występuje i kiedy ją stosować?

Fenytoina (łac. Phenytoinum) to organiczny związek chemiczny, pochodna hydantoiny. Jest stosowana jako lek o działaniu przeciwdrgawkowym i przeciwarytmicznym. Ponieważ substancja działa na układ nerwowy i narządy zmysłów, jest wykorzystywana przez takie specjalności medyczne jak neurologia i neurologia dziecięca. Wprowadzono ją na rynek farmaceutyczny w 1953 roku.

Fenytoina leki i zamienniki

Preparaty na rynku polskim zawierające fenytoinę to tabletki Phenytoinum WZF oraz roztwór do wstrzykiwań Epanutin parenteral.

Mechanizm działania fenytoiny polega na blokowaniu kanałów sodowych. To konsekwencji prowadzi do hamowania:

• potencjału czynnościowego komórki i braku depolaryzacji,
• przenikania jonów wapnia przez błony komórkowe podczas depolaryzacji,
• fosforylacji kompleksu wapń-kalmodulina.

W rezultacie fenytoina stabilizuje błonę komórkową neuronów i podwyższa próg drgawkowy.

Fenytoina, jako substancja czynna, znalazła zastosowanie w terapii padaczki z uwzględnieniem napadów częściowych oraz napadów uogólnionych. W jakich sytuacjach stosuje się fenytoinę?

Wskazanie stanowi:

• stan padaczkowy, także napady częściowe, zwłaszcza proste oraz napady toniczno-kloniczne (grand mal),
• przerwanie trwającego napadu padaczki (w postaci roztworu do wstrzykiwań),
• zapobieganie napadom padaczkowym podczas zabiegów neurochirurgicznych i po operacjach neurochirurgicznych oraz urazach głowy.

Padaczka jest przewlekłą chorobą mózgu, polegającą na występowaniu powtarzających się napadów padaczkowych. Są to przejściowe zaburzenie czynności mózgu będących skutkiem gwałtownych wyładowań bioelektrycznych grupy komórek nerwowych, które aktywują określone układy strukturalno-czynnościowe mózgu.

Fenytoina jest także stosowana w przypadku nietolerancji lub nieskuteczności karbamazepiny w leczeniu nerwobólu nerwu trójdzielnego. Znajduje zastosowanie także w kardiologii jako lek przeciwarytmiczny. Wydłuża okres refrakcji i przyspiesza przewodzenie bodźców, ponieważ wywiera działanie inotropowe ujemnie na mięsień sercowy.

Dawkowanie fenytoiny powinno być dobierane indywidualnie, na podstawie wyniku badania stężenia fenytoiny we krwi. To ważne, ponieważ substancję cechuje niski indeks terapeutyczny, co oznacza, że można ją szybko przedawkować.

Schemat dawkowania fenytoiny jest zależny od stopnia nasilenia choroby, wieku, masy ciała, a także chorób współistniejących u pacjenta.

Może wymagać dostosowania w przypadku noworodków, dzieci i osób w podeszłym wieku. Zazwyczaj stosowana początkowa dawka dobowa substancji czynnej w przypadku osób dorosłych wynosi 300 mg. W dzieci od 3 do 8 mg na kg masy ciała dziecka. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej, która wynosi 300 mg. Terapię z wykorzystaniem fenytoiny należy rozpocząć stosując niewielkie dawki preparatu. Dawka może zostać dostosowana po tygodniu.

W przypadku stosowania fenytoiny do przerwania napadu padaczkowego:

• u osoby dorosłej dawka dobowa substancji czynnej wynosi od 230 mg do maksymalnej dawki 1380 mg,
• u dzieci poniżej 12. roku życia dawka dobowa jest zależna przede wszystkim od masy ciała dziecka oraz długości napadu.

Profilaktyczne wykorzystanie fenytoiny uwzględnia zastosowanie:

• od 230 mg do 460 mg substancji czynnej u osoby dorosłej,
• od 5 mg na kg masy ciała dziecka do 6 mg na kg masy ciała u dzieci do 12. roku życia.

Ponieważ fenytoinę cechuje wąski margines terapeutyczny, a przy tym liczne działania niepożądane, a i efektywność nowszych leków przeciwpadaczkowych, jest wycofywana z przewlekłego leczenia padaczki.

Fenytoina tabletki czy roztwór do wstrzykiwań mogą wywołać działania niepożądane ze strony układu krążenia, przewodu pokarmowego, ze strony OUN, ale i inne. Najbardziej typowe skutki uboczne to:

• nudności, wymioty, zaburzenia żołądkowo-jelitowe,
• zaburzenia rytmu serca, niedokrwistość megaloblastyczna,
• zawroty głowy, bóle głowy, zaburzenia widzenia, napady drgawkowe,
• przerost dziąseł co wynika ze zmienionego metabolizmu kolagenu.

Jeśli chodzi o przeciwwskazania do stosowania fenytoiny, jest nim ciąża i okres karmienia piersią. Dlaczego?

Substancja wykazuje zdolność przenikania do pokarmu matki karmiącej. Stosowanie fenytoiny w każdym trymestrze ciąży wiąże się z ryzykiem powstania wad wrodzonych u płodu. Oznacza to, ze stosowanie jej ciąży jest możliwe jedynie w przypadku, gdy korzyści odniesione z terapii przez matkę przeważają nad ryzykiem działań niepożądanych dla płodu.