Karbamazepina – preparaty, wskazania i skutki uboczne

Karbamazepina to substancja, która działa na układ nerwowy i narządy zmysłów. Wykorzystuje ją neurologia i psychiatria. Została zsyntetyzowana w 1953 roku przez Waltera Schindlera. Wprowadzono ją na rynek w 1968 roku pod nazwą handlową Tegretol.

Substancję zawiera wiele leków dostępnych w różnych postaciach: minitabletki o przedłużonym uwalnianiu, tabletki i zawiesina doustna. Preparaty na rynku polskim zawierające karbamazepinę (traktowane jako zamienniki) to:

• Amizepin (tabletki),
• Finlepsin 200 (tabletki), Finlepsin 200 retard (tabletki o przedłużonym uwalnianiu), Finlepsin 400 retard (tabletki o przedłużonym uwalnianiu),
• Neurotop retard (tabletki o przedłużonym uwalnianiu),
• Tegretol (zawiesina doustna), Tegretol CR 200 (tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu), Tegretol CR 400 (tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu).

Jak działa karbamazepina? Mechanizm działania karbamazepiny nie został do końca poznany. Uważa się jednak, że jej aktywność tonizująca ośrodkowy układ nerwowy (OUN) wynika przede wszystkim z blokowania kanałów sodowych.

Karbamazepina to substancja, która wykazuje działanie przeciwpadaczkowe (jest substancją blokującą kanały sodowe), także przeciwmaniakalne i przeciwneuralgiczne (leczenie nerwobólu). Wspomaga leczenie przewlekłego bólu, także bólu neuropatycznego, alkoholowego zespołu abstynencyjnego oraz zespołu niespokojnych nóg.

Karbamazepina a padaczka

Karbamazepina jest wdrażana w terapii padaczki przebiegającej z napadami prostymi lub złożonymi oraz z napadami uogólnionymi kloniczno-tonicznymi bądź w postaci mieszanej. Nie jest skuteczna w napadach mioklonicznych oraz leczeniu napadów petit mal (przebiegających z utratą świadomości).

Karbamazepina – neuralgia

Karbamazepina wykorzystywana jest w leczeniu bólu:

• w przebiegu neuropatii cukrzycowej,
• neuralgii nerwu trójdzielnego pochodzenia idiopatycznego lub spowodowanego przez stwardnienie rozsiane,
• związanego z alkoholowym zespołem abstynencyjnym.

Karbamazepinę wykorzystuje się także w przypadku manii choroby afektywnej dwubiegunowej oraz w celu zapobiegania jej nawrotom.

Dawkowanie karbamazepiny zależy od wskazania (jednostki chorobowej), ale i wieku praz stanu. Zwykle stosowane dawki dobowe wynoszą:

• u dorosłych od 200 mg do 1200 mg, przy czym nie powinny przekraczać 2000 mg,
• u młodzieży od 12. do 15. roku życia maksymalna dawka dobowa wynosi 1000 mg,
• u młodzieży poniżej 15 lat wartość dawki dobowej jest równa 1200 mg,
• u dzieci poniżej 6. roku życia od 10 mg na kg masy ciała do 35 mg na kg masy ciała.

Karbamazepinę stosuje się niezależnie od posiłku. Dawkę leku zwiększa się stopniowo do uzyskania optymalnego efektu klinicznego.

Przeciwwskazaniem do stosowania karbamazepiny jest nadwrażliwość na substancję oraz na trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, a także rozpoznanie:

• zaburzeń czynności szpiku kostnego,
• bloku przedsionkowo-komorowego,
• porfirii wątrobowej.

Karmamazepiny nie należy stosować wraz z inhibitorami monoaminooksydazy (oraz przez 14 dni od zakończenia terapii).

Karbamazepina a ciąża, karmienie piersią i płodność

Karbamazepina przenika przez łożysko i gromadzi się w narządach płodu, stąd jej stosowanie w ciąży wiąże się ze zwiększonym ryzykiem poronienia (głównie w I trymestrze ciąży) oraz malformacjami u płodu.

Te obejmują rozszczep kręgosłupa, wady twarzoczaszki oraz zaburzenia układu sercowo-naczyniowego. Decyzję o stosowaniu karbamazepiny podczas laktacji podejmuje lekarz.

Choć karbamazepina przenika do mleka matki, lek uważa się za dozwolony do stosowania podczas karmienia piersią Należy także wiedzieć, że podczas terapii karbamazepiną mogą wystąpić zaburzenia seksualne w tym impotencja. Ponadto istnieje możliwość zaburzenia spermatogenezy u mężczyzn.

Z terapią karbamazepiną wiąże się ryzyko pojawienia się działań niepożądanych. Najczęściej obserwuje się takie skutki uboczne jak:

• senność, zmęczenie,
• wymioty, nudności,
• zawroty głowy, ból głowy,
• alergiczne odczyny skóry, pokrzywka,
• zaburzenia koordynacji,
• suchość w ustach,
• hiponatremia,
• podwójne widzenie, zaburzenia widzenia,
• zwiększenie masy ciała,
• obrzęki,
• skąpomocz,
• stan splątania.

Stosując leki, substancją czynną których jest karbamazepina, należy zachować środki ostrożności. Bardzo ważne jest, by pamiętać, że:

• w przypadku terapii padaczki substancji nie należy nagle przerywać leczenia (dawki zmniejsza się stopniowo),
• alkohol może nasilać działanie sedatywne leku, zwiększając ryzyko pojawienia się senności czy zawrotów głowy,
• w czasie stosowania substancji mogą pojawić się zaburzenia psychomotoryczne, senność czy zawroty głowy (zwłaszcza w początkowej fazie leczenia). Oznacza to ryzyko odczuwania negatywnego wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.