Tryptany – leki, działanie, wskazania i przeciwwskazania

Tryptany są pochodnymi indolu, będące agonistami serotoniny (5-hydroksytryptaminy, 5-HT), zwłaszcza receptorów 5-HT1D i 5-HT1B, działanie których sprzyja kurczeniu dużych naczyń wewnątrzczaszkowych. To leki uznawane za złoty standard w leczeniu migreny u dorosłych. Nazwa tej grupy leków wywodzi się od struktury tryptoaminy zawartej w ich wzorach chemicznych.

Tryptany - nazwy leków

Tryptany mogą być podawane w postaci tabletek, roztworów do wstrzykiwań, aerozoli do nosa oraz czopków. Na świecie zarejestrowano siedem tryptanów.

Tryptany dostępne w Polsce to:

• sumatryptan (Imigran i inne). Stosowany jest w formie tabletek (50 i 100 mg), aerozolu donosowego oraz wstrzykiwacza do podania podskórnego. Jest pierwszym zarejestrowanym na świecie tryptanem,
• zolmitryptan (Zolmiles). Występuje w postaci tabletek zwykłych (2,5 mg) oraz tabletek rozpadających się w jamie ustnej (2,5–5 mg),
• eletryptan (Relpax), który cechuje się dłuższym czasem działania. Jest dostępny w postaci tabletek doustnych (40 mg).

Większość tryptanów wydaje się z przepisu lekarza. Dostępne są jednak najnowsze tryptany bez recepty. To almotryptan, który jest dostępny w postaci tabletek (12,5 mg — Dezamigren). Jego zaletą jest to, że rzadziej niż pozostałe tryptany powoduje działania niepożądane i interakcje z innymi lekami.

Jeśli chodzi o naturalne tryptany, właściwości łagodzące ból może mieć dziurawiec, wilcza jagoda, kasztanowiec, arnika, kozłek lekarski, pierwiosnek czy jemioła.

Jak działają tryptany? Przede wszystkim przez pobudzanie niektórych receptorów związanych z pojawianiem się bólu w migrenie. Wykazują działanie agonistyczne wobec receptorów 5-HT1B/1D, których aktywacja w migrenie powoduje:

• obkurczenie rozszerzonych naczyń mózgowych,
• hamowanie uwalniania neuroleptyków z zakończeń nerwowych zlokalizowanych w oponie twardej,
• hamowanie przewodnictwa czuciowego w pierwszej gałęzi nerwu trójdzielnego.

Poza tym substancje hamują uwalnianie neuropeptydów prozapalnych, pobudzają receptory 5-HT1D w szlakach nerwu trójdzielnego oraz blokują procesy neurogennego okołonaczyniowego zapalenia.

W rezultacie tryptany nie tylko skutecznie łagodzą ból w ataku migreny, ale także nudności oraz nadwrażliwości na światło i dźwięki.

Tryptany są skuteczne w przerywaniu napadu bólu migrenowego, ale nie gwarantują poprawy. W zależności od dawki leku po 2 godzinach ból ustępuje u około 1/3 chorych, a 2/3 obserwuje zmniejszenie się bólu o co najmniej połowę. Najważniejszą zasadą przerywania napadu migreny jest zażycie tryptanu jak najszybciej po pojawieniu się bólu. Im później lek zostanie przyjęty, tym mniej skuteczne będzie leczenie.

Co istotne, tryptany nie zapobiegają wystąpieniu napadów migreny ani nie prowadzą do wyleczenia choroby. Ponadto podanie tryptanu przed wystąpieniem bólu nie podnosi jego skuteczności.

Tryptany przeznaczone są do zwalczania napadów migreny u chorych, u których nie wystąpiła poprawa po leczeniu paracetamolem lub niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ).

Wskazaniem do leczenia tryptanami jest także przerywanie ataku klasterowego bólu głowy. Sumatryptan w zastrzyku jest podawany w leczeniu ciężkich ataków migreny w szpitalnych oddziałach ratunkowych.

W Polsce tryptany zarejestrowane są wyłącznie dla pacjentów dorosłych, choć w przypadku nastolatków lekarz może zdecydować o wdrożeniu leku. Istnieje bowiem wiele dowodów na skuteczność i bezpieczeństwo stosowania ich w tej grupie wiekowej.

Gdy pierwsza dawka tryptanów, zastosowana po pojawieniu się ataku migreny, nie przyniosła poprawy, nie później niż 2 godziny po podaniu pierwszej można przyjąć drugą. W sytuacji gdy ból ustąpił, ale nawrócił w ciągu 48 godzin, należy ponownie podać lek.

W razie nieskuteczności leku zaleca się zmianę na inny preparat z tej samej grupy. Gdy to nie przyniesie oczekiwanego rezultatu, tabletki można zamienić na zastrzyki lub zastosować połączenie tryptanu z naproksenem w dawce 500–1000 mg.

Tryptany są przeciwwskazane u osób z chorobą niedokrwienną serca (tzw. chorobą wieńcową), dusznicą bolesną Prinzmetala, chorobami naczyń obwodowych, z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym oraz z naczyniowymi chorobami mózgu (np. po udarach), pacjentów po przebytym zawale mięśnia sercowego i podejrzewanych o chorobę niedokrwienną serca.

Do przeciwskazań należy także aura z pnia mózgu lub połowiczoporaźna. Inne przeciwwskazania obejmują niektóre choroby wątroby i nerek. Ze względu na ryzyko dodatkowego działania zwężającego naczynia krwionośne, przeciwwskazane jest łączne stosowanie typtanów z ergotaminą lub jej pochodnymi.

Należy także unikać jednoczesnego stosowanie tryptanów i leków przeciwdepresyjnych z grup SSRI i SNRI. Ich łączenie może wywołać zespół serotoninowy.

Czy tryptany są bezpieczne u kobiet w ciąży i karmiących piersią? Wydaje się, że tak, niemniej nie są zalecane. Mogą być wdrażane wyłącznie w szczególnych sytuacjach. Jeśli chodzi o działania niepożądane związane ze stosowaniem tryptanów, te są zwykle łagodne.

To nudności, wymioty, zmęczenie, zawroty głowy, mrowienia, senność i ucisk w klatce piersiowej.

Czy tryptany uzależniają? W pewnym sensie tak. Należy pamiętać, że zbyt częste stosowanie leków przeciwbólowych prowadzi do powstawania bólów głowy z nadużywania leków (wyzwalają mechanizm powstawania bólu głowy z odbicia).

Te występują, gdy leki są stosowane są przez co najmniej 10 dni w miesiącu przez 3 kolejne miesiące. W efekcie substancje które mają uśmierzać ból, wywołują go. Powstaje błędne koło.