Ergotamina – leki, działanie, wskazania i skutki uboczne

Ergotamina jest substancją pochodzenia naturalnego obecną w sporyszu. To przetrwalnik pasożytniczego grzyba buławinki czerwonej (Claviceps purpurea) z rodziny Clavicipitaceae. Grzyb ten atakuje zboża, na przykład jęczmień, żyto czy pszenicę. W swoim składzie zawiera wiele alkaloidów, a ergotamina jest najważniejszym z nich.

Po raz pierwszy czystą ergotaminę wyizolowano w roku 1918. Substancję wprowadzono na rynek farmaceutyczny w 1921 roku. Dziś jest substancją czynną leków przeciwmigrenowych, zwężających naczynia krwionośne.

Ergotamina – leki

Preparaty na rynku polskim zawierające ergotaminę to Ergotaminum Filofarm (tabletki drażowane). Leki złożone, w których obecna jest nie tylko ergotamina, ale i inne substancje czynne to:

• kofeina + ergotamina – Coffecorn forte (tabletki drażowane) i Coffecorn mite (tabletki drażowane),
• ergotamina + fenobarbital + zespół alkaloidów tropanowych – Bellergot (tabletki powlekane).

Ergotaminę wykorzystywano już w XIV wieku do prowokowania skurczów porodowych i wywoływania porodów oraz hamowania krwotoków poporodowych. Współcześnie substancja jest wskazana do zapobiegania oraz łagodzenia bólów głowy pochodzenia naczyniowego, w tym bólami migrenowymi i klasterowymi.

Lek przyjmuje się doustnie w dawce od 2 do 4 mg winianu ergotaminy na dobę. Substancja nie jest przeznaczona do codziennego stosowania. Wskazaniem nie są też zwykłe, napięciowe bóle głowy. Leczenie trzeba rozpocząć możliwie szybko po pojawieniu się pierwszych objawów napadu bólu. Powodzenie terapii jest proporcjonalne do szybkości wdrożenia leku.

Bardzo ważne jest, by nie zażywać więcej niż 2 mg jednorazowo, 4 mg dobowo oraz 8 mg tygodniowo. Przedawkowanie ergotaminy może bowiem wywołać dezorientację, majaczenie, uczucie znużenia, hipotensję bądź hipertensję, tachykardię lub bradykardię, drętwienie kończyn, ciężką duszność. Wiąże się także z ryzykiem utraty przytomności czy wstrząsu. Zdarza się, że prowadzi do śmierci.

Ergotamina to wielkocząsteczkowy alkaloid, który posiada budowę zbliżoną do biogennych amin, takich jak serotonina, dopamina czy noradrenalina. Tym samym ma zdolność do wiązania się z ich receptorami.

Substancja działa na receptory serotoninergiczne oraz α-adrenergiczne w obrębie naczyń krwionośnych. Efektem jej aktywności jest obkurczanie naczyń, podwyższanie ciśnienia tętniczego w miejscach, gdzie panuje mały opór naczyniowy oraz rozkurczaniu mięśniówki naczyń w miejscach, gdzie opór naczyniowy jest duży.

Wpływ ergotaminy na receptory serotoninowe skutkuje silnym działaniem kurczącym na naczynia, zarówno tętnice, jak i żyły. Małe dawki zwiększają siłę i częstość występowania skurczów macicy. Substancja działa pobudzająco na mięsień macicy, ma silne działanie oksytocynowe.

Leki, w których substancją czynną jest ergotamina, nie mogą być stosowane u wszystkich, nawet jeśli istnieją wyraźne wskazania do jej zażywania. Przeciwwskazaniem jest:

• nadwrażliwość na składniki preparatów,
• choroba niedokrwienna serca,
• zaburzenie czynności nerek lub wątroby,
• choroba naczyń obwodowych (np. zaawansowana miażdżyca tętnic, zakrzepowo-zarostowe zapalenie naczyń, zakrzepowe zapalenie żył),
• ciężkie lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze,
• posocznica,
• jaskra,
• niedożywienie,
• ciężki świąd,
• stan po zabiegach chirurgicznych w obrębie naczyń,
• ciąża,
• karmienie piersią.

Nie należy także łączyć ergotaminy z:

• dopaminą i dobutaminą,
• sumatryptanem, lekiem należący do grupy tryptanów,
• makrolidami (roksytromycyną, klarytromycyną, erytromycyną, azytromycyną, spiramycyną),
• inhibitorami odwrotnej transkryptazy HIV,
• lekami przeciwgrzybiczymi z grupy azoli (flukonazolem, worykonazolem, posakonazolem, ketokonazolem),
• agonistami receptora 5-HT1.

Nie należy pić alkoholu podczas przyjmowania ergotaminy. Preparaty zawierające ergotaminę mogą wywoływać różne skutki uboczne. Najczęściej to bezsenność, dezorientacja, drażliwość, ból w nadbrzuszu, nudności, parestezje, rumień, zawroty głowy.