Buprenorfina - zastosowanie i działanie, dawkowanie i wskazania

Buprenorfina (łac. Buprenorphinum) to organiczny związek chemiczny, pochodna tebainy, alkaloidu opium oraz półsyntetyczny opioidowy lek przeciwbólowy i znieczulający. Substancje cechuje silne i długotrwałe działanie przeciwbólowe. Opatentowano ją w 1965 roku.

Jakie są główne wskazania do stosowania buprenorfiny? Substancja znajduje zastosowanie przede wszystkim w leczeniu ostrego i przewlekłego bólu. W skojarzeniu z innymi lekami jest używana także do leczenia uzależnienia od opioidów.

Jakie są mechanizmy działania buprenorfiny w łagodzeniu bólu? Buprenorfina hamuje działanie receptorów, a łącząc się z receptorami opioidowymi w organizmie powoduje ich pobudzenie.

Buprenorfina a morfina

Buprenorfina, tak jak i morfina, to lek na silny ból. Obydwie należą do grupy leków przeciwbólowych z grupy opioidów zwanych narkotycznymi lekami przeciwbólowymi. Jakie są między nimi różnice?

Przede wszystkim buprenorfina jest dużo silniejsza niż morfina (kilkadziesiąt, a według niektórych źródeł nawet kilkaset razy), cechuje się jednak niższą aktywnością wewnętrzną. Oznacza to, że nie osiąga maksymalnej skuteczności.

Morfinę i buprenorfina różni także to, że Buprenorphinum ma słabsze działanie kurczące na mięśnie gładkie, rzadziej i w mniejszym stopniu wywołuje objawy euforyczne, wykazuje także mniejszą tendencję do wywoływania uzależnienia (buprenorfina bywa używana pozamedycznie jako środek odurzający, stąd mówi się, że buprenorfina-narkotyk).

Buprenorphinum jest dostępna w formie plastrów, tabletek podjęzykowych i roztworów do iniekcji. Preparaty na rynku polskim zawierające buprenorfinę to:

• Bunondol (roztwór do wstrzykiwań), Bunondol (tabletki podjęzykowe),
• Bunorfin (tabletki podjęzykowe),
• Melodyn 35 μg/h (system transdermalny), Melodyn 52,5 μg/h (system transdermalny), Melodyn 70 μg/h (system transdermalny),
• Transtec 35 µg/h (system transdermalny, plaster), Transtec 52,5 µg/h (system transdermalny, plaster), Transtec 70 µg/h (system transdermalny, plaster).

Jakie są zalecenia dotyczące dawkowania buprenorfiny w zależności od celu jej stosowania? Zarówno forma, jak i dawka leku, są ustalane indywidualnie. W dużej mierze zależy to od natężenia bólu, wskazań (jednostki chorobowej), także wieku, masy ciała, stanu zdrowia i chorób towarzyszących.

Buprenorfina w postaci systemów transdermalnych jest stosowana w leczeniu przewlekłego bólu, głównie u osób chorujących na nowotwory np. raka piersi, raka jądra. W leczeniu silnego i przewlekłego bólu stosuje się plastry przezskórne (buprenorfina plastry są wymieniane co 3–4 dni).

W postaci wstrzyknięć oraz tabletek podjęzykowych buprenorfinę podaje się w bólach różnego pochodzenia o umiarkowanym i dużym nasileniu oraz przed zabiegami operacyjnymi. Buprenorfiny nie podaje się doustnie (nie wchłania się ona z przewodu pokarmowego).

Jak szybko działa buprenorfina?

To, jak szybko działa buprenorfina, zależy od formy podania. I tak substancja: po podaniu we wstrzyknięciu działa po 5-10 minutach, maksymalny efekt obserwuje się po 1 godzinie, po podaniu podjęzykowym działa po 10-20 minutach, maksymalny efekt pojawia się poi 2-3 godzinach, * podawana w postaci plastra (systemu transdermalnego) pozwala na powolne zwiększanie stężenia leku. Efekt pojawia się po kilkunastu godzinach i trwa do czasu odklejenia plastra. Wówczas poziom substancji w organizmie zmniejsza się stopniowo przez kilkadziesiąt godzin.

Jakie są potencjalne skutki uboczne stosowania buprenorfiny? Ze stosowaniem buprenorfiny wiąże się ryzyko wystąpienia wielu różnych działań niepożądanych. Najczęściej obserwuje się upośledzenie sprawności psychomotorycznej (podczas terapii nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn). Z kolei długotrwałe stosowanie może powodować rozwój tolerancji oraz uzależnienie psychiczne i fizyczne.

Czy istnieją ograniczenia dotyczące stosowania buprenorfiny u określonych pacjentów? Tak. Przeciwskazaniem jest nadwrażliwość na buprenorfinę i inne opioidowe leki przeciwbólowe, także ciąża (stosowanie buprenorfiny w okresie karmienia piersią nie jest zalecane), zwiększone ryzyko niewydolności oddechowej, męczliwość mięśni i majaczenie alkoholowe, również uzależnienie od leków opioidowych i leczenie objawów abstynencyjnych po odstawieniu narkotyków.