Drotaweryna – właściwości, działanie, zastosowanie

Drotaweryna (łac. drotaverinum) to organiczny związek chemiczny, pochodna papaweryny. Należy do pochodnych izochinoliny, wykazujących działanie spazmolityczne na mięśnie gładkie. Jest skuteczna przy skurczach, zarówno pochodzenia mięśniowego, jak i nerwowego. Jest substancją, którą zawierają leki wpływające rozkurczająco na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, układu moczowo-płciowego, układu krążenia oraz dróg żółciowych. Ma także działanie rozszerzające naczynia krwionośne, co skutkuje zwiększeniem przepływu krwi przez tkanki.

Drotaweryna ma silniejsze działanie od papaweryny, jej wchłanianie jest szybsze i pełniejsze. W mniejszym stopniu wiąże się z białkami surowicy krwi. Substancja jest metabolizowana w wątrobie. Jest szybko i całkowicie wchłaniana zarówno po podaniu doustnym, jak i pozajelitowym. Wydalana jest głównie z moczem i w mniejszym stopniu z żółcią. Jej biologiczny okres półtrwania wynosi maksymalnie 10 godzin, a w ciągu 72 godzin zostaje usunięta z organizmu.

Mechanizm działania drotaweryny polega na hamowaniu enzymu o nazwie fosfodiesteraza IV. Wpływa to na wzrost stężenia przekaźnika (c-AMP), co pociąga za sobą inaktywację kinazy lekkiego łańcucha miozyny. Następuje rozkurcz mięśnia. Jej wzór sumaryczny - C24H31NO4, zaś masa molowa - 397,51 g/mol. W lekach występuje w postaci soli: chlorowodorku drotaweryny.

Preparaty handlowe dostępne w Polsce to:

• Deespa (tabletki),
• No-Spa (tabletki),
• No-Spa forte (tabletki),
• Spastyna Max (tabletki),
• Drotafemme (tabletki powlekane),
• Drotafemme Forte (tabletki powlekane),
• No-Spa Comfort (tabletki powlekane),
• No-Spa Max (tabletki powlekane),
• No-Spa ampułki (roztwór do wstrzykiwań).

Drotaweryna jest dostępna w aptekach bez recepty w dawce 40 mg i 80 mg. Na receptę można ją kupić w postaci roztworu do wstrzykiwań w dawce 20 mg/ml. Cena leków z drotaweryną wynosi od 8 do 25 zł. Zależy głównie od wielkości opakowania (liczby tabletek) i dawki substancji aktywnej. Tabletki są wydawane bez recepty. Nie są objęte refundacją. Odpłatność za nie wynosi 100 %.

Wskazaniami do stosowania dotaweryny są stany skurczowe mięśni gładkich. Zażywa się ją:

• przy bolesnych miesiączkach,
• bólach głowy o pochodzeniu naczyniowym,
• w stanach skurczowych mięśni gładkich dróg moczowych: zapalenie miedniczek nerkowych, pęcherza moczowego, bolesne parcie na mocz, kamica nerkowa, moczowodowa,
• w stanach skurczowych mięśni gładkich dróg żółciowych: kamica, zapalenie pęcherzyka żółciowego, przewodów żółciowych,
• w stanach skurczowych mięśni gładkich przewodu pokarmowego: choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, zapalenie żołądka, jelit, okrężnicy, trzustki, zespół jelita drażliwego, spastyczne zaparcia, wzdęcia.

Maksymalna dobowa maksymalna dawka drotaweryny wynosi 120-240 mg. Należy ją podać w około 2-3 dawkach. Drotaweryny nie należy stosować u dzieci poniżej 12. roku życia. U młodzieży dobowa dawka wynosi 160 mg i musi być podana w 2-4 podzielonych dawkach.

Przeciwwskazaniami do stosowania drotaweryny jest:

• nadwrażliwość na substancję czynną,
• blok przedsionkowo-komorowy serca II i III stopnia,
• ciężka niewydolność nerek, wątroby, układu krążenia.

Zażywając lek należy zachować ostrożność przy występującym niedociśnieniu, a także u dzieci. W przypadku ciąży drotawerynę można stosować wyłącznie na zalecenie lekarza, gdy korzyści wynikające z jej stosowania są większe niż ewentualne ryzyko. Stosowanie drotaweryny w okresie karmienia piersią nie jest zalecane ze względu na brak badań potwierdzających jej przenikanie do mleka matki.

Bardzo ważne jest by pamiętać, że drotaweryna przechodzi przez łożysko. To dlatego nie należy jej stosować w okresie porodu, ponieważ grozi zwiększonym ryzykiem wystąpienia krwotoku poporodowego.

Działania niepożądane po stosowaniu drotaweryny występują rzadko. Do najbardziej charakterystycznych możemy zaliczyć:

• reakcje alergiczne (świąd, pokrzywka, wysypka),
• ból i zawroty głowy,
• bezsenność,
• kołatanie serca,
• hipotonia,
• nudności, zaparcia.

Przedawkowanie drotaweryny może wywoływać zaburzenia rytmu serca oraz przewodnictwa sercowego. W skrajnych przypadkach znacznego przedawkowania może dochodzić do zatrzymania krążenia, co grozi śmiercią.