Leki przeciwhistaminowe – działanie, rodzaje, wskazania, skutki uboczne

Histamina to hormon tkankowy z grupy amin biogennych. W ludzkim organizmie największe jej stężenie występuje w obrębie błony śluzowej nosa, skóry, płuc oraz żołądka. Bierze ona udział zarówno w ważnych procesach fizjologicznych, jak i w reakcjach patologicznych w organizmie.

Histamina swoje działanie wywiera poprzez swoiste receptory histaminowe:

• receptor H1 – jego pobudzenie prowadzi do skurczu mięśni gładkich, rozszerzenia naczyń krwionośnych, zwiększenie ich przepuszczalności,
• receptor H2 – jego aktywacja prowadzi do zwiększenia wydzielania kwasu solnego w żołądku, gruczołów surowiczo-śluzowych dróg oddechowych, rozkurczu mięśni gładkich,
• receptor H3 – wpływa na syntezę histaminy w mastocytach czy też na neurotransmisję,
• receptor H4 – wpływa na pracę układu odpornościowego.

Choć histamina magazynowana jest w formie nieczynnej, to jednak może zostać uwolniona pod wpływem różnych czynników, np. przy zmianie temperatury, uszkodzeniu tkanki, kontakcie z alergenem, czy toksynami.

Uwolniona histamina silnie wpływa na ludzki organizm. Dlatego też często jest odpowiedzialna za rozwój zapalenia czy uciążliwe objawy w chorobach alergicznych.

Leki przeciwhistaminowe mają za zadanie odwracalnie blokować receptory histaminowe, dzięki czemu zostaje zahamowane działanie histaminy jako mediatora reakcji zapalnej.

Farmaceutyki te hamują rozszerzanie się naczyń krwionośnych i blokują zwiększanie ich przepuszczalności. Działanie leków przeciwhistaminowych to zniesienie objawów alergii, bez zlikwidowania przyczyn choroby.

Stanowią podstawową grupę leków stosowanych w przypadku:

• astmy oskrzelowej,
• pokrzywki alergicznej oraz obrzęku naczynioruchowym,
• alergicznego nieżytu nosa,
• alergicznego zapalenia spojówek,
• atopowego zapalenia skóry.

Przeciwwskazania do stosowania leków przeciwhistaminowych

Choć przeciwhistaminowe tabletki są wysoko skuteczne, to jednak nie każda osoba może je zażywać. W przypadku leków przeciwhistaminowych I generacji przeciwwskazaniem jest jaskra, uszkodzenie szpiku, nadwrażliwość na lek czy przerost gruczołu krokowego.

Z kolei przy lekach II generacji wśród przeciwwskazań wymienia się zaburzenia pracy serca oraz nadwrażliwość na lek.

Leki antyhistaminowe można podzielić na:

• Antagonisty receptora H1 – antyhistaminiki H1, stosowane w leczeniu objawów alergii.
• Antagonisty receptora H2 – blokery receptora H2 stosowane są w leczeniu schorzeń żołądkowo-jelitowych. Blokują one wydzielanie spoczynkowe kwasu solnego.

Oprócz powyższego podziału leków, środki przeciwhistaminowe (środki antyhistaminowe) klasyfikuje się także ze względu na drogę podania. W tym przypadku wyróżnić można leki:

• doustne,
• podawane na skórę,
• podawane do oczu,
• podawane do nosa.

Oprócz leków przeciwhistaminowych w leczeniu alergii stosuje się także glikokortykosteroidy. One także mogą mieć różnorodną postać, np. leki wziewne na alergię, zastrzyki przeciwalergiczne (zastrzyk na alergię, zastrzyk antyalergiczny), czy środki donosowe.

Leki bez recepty i na receptę

Podział leków przeciwhistaminowych można oprzeć także ze względu na ich dostępność. Wówczas wyróżnia się leki przeciwalergiczne bez recepty oraz leki przeciwalergiczne na receptę.

Przeciwhistaminowe leki bez recepty mają głównie w swoim składzie cetyryzynę czy loratadynę. Cetyryzyna jest substancją czynną, która pomaga łagodzić objawy dotyczące nosa i oczu, czy pokrzywki.

Znaleźć ją można np. w Allertec. Skutki uboczne tej substancji to m.in. senność i zmęczenie. Dlatego też nie jest polecana kierowcom.

Kierowcy mogą wybrać np. leki przeciwhistaminowe na pokrzywkę bez recepty w postaci żelu. Inne popularne leki antyalergiczne bez recepty to m.in. Zyrtec UCB, czy Loratan pro.

Leki przeciwalergiczne na receptę pomagają zwalczać bardzo uciążliwe objawy – wyciszają je i eliminują. Leki antyalergiczne na receptę przepisywane są zwykle w przypadku silnych reakcji alergicznych. Stężenie aktywnych substancji w tych środkach jest znacznie większe, dzięki czemu ich działanie jest szybsze i bardziej skuteczne.

Nazwy leków przeciwhistaminowych na receptę to m.in. Adablix, Amertil czy Telfexo.

Innym preparatem należącym do grupy leków przeciwhistaminowych jest Zyx. Tego środka jednak nie mogą stosować osoby uczulone na hydroksyzynę i pochodne piperazyny.

Przeciwhistaminowe leki są niejednorodną grupą preparatów. Na rynku dostępne są bowiem leki przeciwhistaminowe nowej generacji (I, II i III), które charakteryzują się różnorodnym ryzykiem występowania działań niepożądanych.

Leki przeciwhistaminowe I generacji

Leki przeciwhistaminowe I generacji to farmaceutyki klasyczne lub stare. Wykazują się one bardzo dużą skutecznością. Jednak z racji tego, że wpływają na ośrodkowy układ nerwowy, nie są wolne od licznych działań niepożądanych.

Działają one na receptory histaminowe zarówno w mózgu i rdzeniu kręgowym, jak i w innych częściach ciała. Blokują receptory H1, ale też receptory muskarynowe, serotoninowe, dopaminergiczne i adrenergiczne.

Są to m.in. klemastyna, antazolina, difenhydramina, prometazyna, dimetinden, ketotifen, cyproheptadyna, triprolidyna, hydroksyzyna, chlorfenyramina.

Leki przeciwhistaminowe II generacji

Leki przeciwhistaminowe II generacji poza działaniem przeciwhistaminowym w małym stopniu oddziałują na receptory innego typu. Dlatego też lista działań niepożądanych jest w tym przypadku znacznie krótsza. Antyhistaminiki II generacji (leki antyhistaminowe II generacji) charakteryzują się dłuższym czasem działania.

Leki przeciwhistaminowe nowej generacji to m.in. ebastyna, cetyryzyna, loratadyna, terfenadyna, azelastyna, czy rupatadyna.

Leki przeciwhistaminowe III generacji

O najnowszych lekach przeciwhistaminowych II generacji, mówi się już jako o lekach III generacji. Wyróżniają się one znikomą liczbą interakcji z innymi lekami.

Ponadto leki antyhistaminowe III generacji (leki antyhistaminowe trzeciej generacji) rzadko wchodzą w interakcję z suplementami, czy żywnością. Do tej grupy leków zalicza się feksofenadyna, desloratadyna, lewocetyryzyna.

Alergie dotykają coraz więcej osób, w tym dzieci. Dla małych pacjentów objawy chorób alergicznych mogą być szczególnie dokuczliwe. Leki antyhistaminowe dla dzieci skutecznie łagodzą nieprzyjemne dolegliwości.

Choć leki przeciwhistaminowe nowej generacji (leki alergiczne nowej generacji) są stosunkowo bezpieczne, to jednak mogą powodować skutki uboczne. Dlatego też mogą być stosowane tylko wtedy, gdy zaleci to lekarz. Również leki przeciwhistaminowe dla dzieci bez recepty należy podawać po konsultacji z lekarzem.

Dawka leku przeciwalergicznego nowej generacji powinna być zawsze odpowiednio dobrana do potrzeb pacjenta. Zwykle małym dzieciom podaje się leki w postaci kropli czy syropu antyhistaminowego. Starsze dzieci mogą już przyjmować tabletki antyhistaminowe (potocznie określane jako tabletki histaminowe).

Leki przeciwhistaminowe nie są obojętne dla zdrowia, w niektórych przypadkach mogą powodować niepożądane skutki uboczne. Także tabletki antyhistaminowe bez recepty (leki antyhistaminowe bez recepty, leki przeciwhistaminowe bez recepty) nie są wolne od działań niepożądanych.

Wśród nich wymienić można:

• senność, osłabienie, zmęczenie,
• ból i zawroty głowy,
• niepokój,
• suchość w ustach,
• zaburzenia widzenia,
• trudności z oddawaniem moczu,
• zaburzenia pracy żołądka i jelit, zaparcia.

Występowanie skutków ubocznych zależne jest od wielu czynników. Przede wszystkim od drogi podawania środka antyhistaminowego – preparaty podawane miejscowo powodują zwykle mniej skutków ubocznych, niż te przyjmowane doustnie.

Dużą rolę odgrywa także stosowanie się do właściwych dawek leku. Przedawkowanie leków antyhistaminowych może mieć przykre następstwa. Wiele zależy od ilości przyjętej dawki.

Niewielkie przedawkowanie może powodować powyższe skutki uboczne. Ciężkie przedawkowanie środków przeciwhistaminowych może przyczyniać się do uszkodzenia nerek.

Może pojawić się także depresja lub pobudzenie, tachykardia, drgawki czy nudności. W razie zaobserwowania powyższych objawów, należy pilnie skontaktować się z lekarzem.

Połączenie leków antyhistaminowych z niektórymi lekami może potęgować działania niepożądane. Dlatego też zawsze należy poinformować lekarza o wszystkich lekach, dotyczy to również leków wydawanych bez recepty.

Leki antyhistaminowe nie powinny być łączone z lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy, które mogą spowodować wchłonięcie mniejszych ilości leku przeciwhistaminowego.

Szczególnie ważne jest powiedzenie lekarzowi o stosowaniu leków przeciwgrzybiczych, antybiotyków, leków zawierających rytonawir (leczenie HIV) oraz o przyjmowanych lekach na gruźlicę.

W leczeniu alergii, oprócz farmaceutycznych preparatów antyhistaminowych, niezwykle pomocne są także zioła. Rośliny te nie tylko działają przeciwhistaminowo, ale także łagodzą przebieg alergii (objawy alergicznego kataru, astmy oskrzelowej, stanów zapalnych, zmian na skórze).

Wśród naturalnych lekarstw na alergię (środków antyalergicznych) znajduje się m.in.:

• czarnuszka siewna,
• tarczyca bajkalska,
• pachnotka zwyczajna,
• skrzyp polny,
• czystek,
• rumianek,
• pokrzywa.

Ponadto udowodniono również, że wydzielanie histaminy hamują flawonoidy zawarte w zielonej herbacie.

Źródła

1. Szczeklik A. (red.), Choroby wewnętrzne, Medycyna Praktyczna, Kraków 2011, ISBN 978-83-7430-289-0
2. Antczak A. Wielka interna - pulmonologia, Medical Tribune Polska, Warszawa 2010, ISBN 978-83-60135-76-1
3. Orzechowska-Juzwenko K. Farmakologia kliniczna - znaczenie w praktyce medycznej, Górnicki Wydawnictwo Medyczne, Wrocław 2006, ISBN 83-89009-43-9
4. Herman Z., Kostowski W. Farmakologia - podstawy farmakoterapii, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2004, ISBN 978-83-200-4164-4