Leki sympatolityczne — przykłady, działanie i wskazania

Leki sympatolityczne stanowią grupę leków wpływających hamująco na współczulny układ nerwowy (sympatyczny, łac. pars sympathica divisionis autonomici systematis nervosi).

To struktura, która obok układu przywspółczulnego stanowi jedną z dwóch głównych części autonomicznego układu nerwowego. Odpowiada przede wszystkim za mobilizację organizmu. Umożliwia utrzymanie homeostazy.

Autonomiczny układ nerwowy, inaczej wegetatywny układ nerwowy, to część układu nerwowego, którego nerwy unerwiają narządy wewnętrzne, wyodrębniony ze względu na pełnione przez siebie funkcje i budowę. Układ autonomiczny dzieli się na układ współczulny, inaczej sympatyczny (pobudzający) i przywspółczulny, inaczej parasympatyczny (hamujący).

Do czego stosuje się leki sympatolityczne? Substancje czynne z tej grupy są stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Nadciśnienie tętnicze rozpoznaje się, gdy wartość ciśnienia skurczowego wynosi więcej niż 140 mmHg i/lub rozkurczowego więcej 90 mmHg. Optymalne ciśnienie powinno wynosić skurczowe mniej niż 120 i rozkurczowe mniej 80 mmHg.

W zależności od pomiarów wyróżnia się:

• ciśnienie wysokie prawidłowe 130–140/85–90 mmHg,
• ciśnienie nadciśnienie 1 stopnia 140–160/90-100mmHg,
• ciśnienie nadciśnienie 2 stopnia 160–180/100–110 mmHg,
• ciśnienie nadciśnienie 3 stopnia powyżej 180/110 mmHg.

Jak działają leki sympatolityczne? Substancje hamują działanie układu współczulnego na poziomie ośrodkowym, neuronów pozazwojowych oraz postsynaptycznych receptorów komórkowych. Substancje funkcjonują także pod nazwami sympatolityki, antysympatykotoniki.

Jakie są przykłady leków sympatolitycznych? Do tej grupy preparatów zalicza się:

• pochodne fenyloalaniny: metyldopa,
• alkaloidy Rauwolfii: rezerpina, bietaserpina,
• pochodne 2-imidazoliny: klonidyna, moksonidyna,
• pochodne guanidyny: debryzochina, guanabenz, guanfacyna, guanetydyna, guanoksan.

Na tle leków sympatolitycznych wyróżnia się metyldopa — zarówno jeśli chodzi o skuteczność, jak i bezpieczeństwo stosowania. Substancja wykazuje podobieństwu do obecnej w organizmie substancji określanej w skrócie jako DOPA. Jest lekiem obniżającym ciśnienie tętnicze krwi. Metylonoradrenalina działa przez pobudzanie receptorów 2-adrenergicznych w pniu mózgu.

To prowadzi do zmniejszenia uwalniania noradrenaliny do szczeliny synaptycznej i zmniejszenia napięcia układu współczulnego. W rezultacie obserwuje się osłabienie naczyniozwężającego działania układu współczulnego. Obecnie dostępny jest jeden preparat, którego substancją czynną jest metyldopa (tabletki Dopegyt). Według wielu wytycznych jest lekiem pierwszego rzutu podczas ciąży.

Chociaż metyldopa przenika przez łożysko i pojawia się we krwi pępowinowej, istnieje bardzo małe ryzyko uszkodzenia płodu. Oznacza to, że może być stosowana pod kontrolą lekarza we wszystkich trymestrach ciąży. Wykazuje skuteczność i bezpieczeństwo tak dla matki, jak i płodu.

Jeśli chodzi o karmienie piersią, metyldopa przenika do kobiecego mleka w niewielkim stopniu. Może być stosowana w czasie laktacji wtedy, gdy potencjalne ryzyko jest mniejsze od potencjalnych korzyści, które mogą wynikać ze stosowania leku.

Metyldopa lek występuje w preparatach doustnych — tabletkach. Można je przyjmować przed lub po posiłku. Pokarm nie wpływa na wchłanianie substancji, a metyldopa nie wchodzi w interakcje z pożywieniem.

Leki sympatolityczne — przeciwwskazania i działania niepożądane

Stosowanie leku Dopegyt wiąże się z ryzykiem wystąpienia także innych działań niepożądanych. Najczęściej obserwuje się takie skutki uboczne jak zapalenie osierdzia, bradykardia zatokowa, hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna, zapalenie trzustki, zapalenie mięśnia sercowego, zastoinowa niewydolność serca, zapalenie wątroby, parkinsonizm, także zwiększenie masy ciała i obrzęki.

Na początku leczenia lub w okresie zwiększania dawki leku, którego substancją czynną jest metyldopa, może pojawić się senność, bóle głowy i osłabienie, działanie uspokajające i nasenne.

Przed rozpoczęciem terapii metyldopą trzeba wziąć pod uwagę przeciwskazania do jej stosowania. To choroby wątroby, nadwrażliwość na metyldopę, depresja i guz chromochłonny.