Metyldopa – preparaty, wskazania i działania niepożądane

Metyldopa jest lekiem obniżającym ciśnienie tętnicze krwi. Ma działanie hipotensyjne, przeciwnadciśnieniowe. Wykazuje podobieństwu do obecnej w organizmie substancji określanej w skrócie jako DOPA.

Substancja działa na układ sercowo-naczyniowy. Wykorzystuje się ją w kardiologii, medycynie rodzinnej oraz ginekologii i położnictwie. Na rynek farmaceutyczny wprowadzono ją w 1963 roku. Obecnie dostępny jest jeden preparat, którego substancją czynną jest metyldopa. To tabletki Dopegyt.

W organizmie zostaje przekształcony do metylodopaminy, potem do aktywnego metabolitu, metylonoradrenaliny, który jest magazynowany w pęcherzykach synaptycznych neuronów adrenergicznych (zastępuje noradrenalinę).

Metylonoradrenalina działa przez pobudzanie receptorów 2-adrenergicznych w pniu mózgu. To prowadzi do zmniejszenia uwalniania noradrenaliny do szczeliny synaptycznej i zmniejszenia napięcia układu współczulnego. W rezultacie obserwuje się osłabienie naczyniozwężającego działania układu współczulnego.

W rezultacie, po zażyciu metylodopy dochodzi do spadku ciśnienia tętniczego krwi. Maksymalny efekt pojawia się 4–6 godzinach, a działanie leku utrzymuje się od 12 godzin do doby. Należy wiedzieć, że po jego odstawieniu ciśnienie tętnicze powraca do wartości sprzed leczenia w ciągu maksymalnie 2 dni.

Metyldopa lek występuje w preparatach doustnych - tabletkach. Można ją przyjmować przed lub po posiłku. Pokarm nie wpływa na wchłanianie substancji, a metyldopa nie wchodzi w interakcje z pożywieniem. Lek należy popić wodą. Warto pamiętać, że łykanie tabletek z jedzeniem (lub mlekiem) zapobiega podrażnieniom błony śluzowej żołądka.

Wskazanie do stosowania substancji metyldopa stanowi łagodne i umiarkowane nadciśnienie tętnicze.

Dopegyt to lek preferowany w leczeniu nadciśnienia u kobiet w ciąży (metyldopa w ciąży wykazuje skuteczność i bezpieczeństwo tak dla matki, jak i płodu). Według wielu wytycznych jest lekiem pierwszego rzutu podczas ciąży.

Chociaż metyldopa przenika przez łożysko i pojawia się we krwi pępowinowej, istnieje bardzo małe ryzyko uszkodzenia płodu. Oznacza to, że może być stosowana pod kontrolą lekarza we wszystkich trymestrach ciąży.

Metyldopa przenika do kobiecego mleka w niewielkim stopniu. Może być stosowana w czasie laktacji wtedy, gdy potencjalne ryzyko jest mniejsze od potencjalnych korzyści, które mogą wynikać ze stosowania leku.

W leczeniu początkowym stosuje się 500-750 mg metyldopy na dobę, przy czym dawkę można stopniowo zwiększać do maksymalnie 3 g substancji na dobę.

W przypadku konieczności zastosowania leku Dopegyt u dzieci, dawkowanie ustala się indywidualnie. Zależy ono od masy ciała. U osób starszych leczenie rozpoczyna się od najmniejszych dawek, podając maksymalnie 250 mg na dobę.

Na początku leczenia lub w okresie zwiększania dawki leku, którego substancją czynną jest metyldopa, może pojawić się senność, bóle głowy i osłabienie, działanie uspokajające i nasenne. Wówczas nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu. Niedyspozycja mija z czasem.

Stosowanie leku Dopegyt wiąże się z ryzykiem wystąpienia także innych działań niepożądanych. Najczęściej obserwuje się takie skutki uboczne jak:

• leukopenia (stan obniżenia liczby leukocytów we krwi obwodowej poniżej 4000/μL),
• dodatni odczyn Coombs'a,
• trombocytopenia (inaczej małopłytkowość, obniżona liczba płytek krwi we krwi obwodowej),
• anemia hemolityczna,
• granulocytopenia (obniżony poziom liczby granulocytów we krwi),
• zapalenie osierdzia,
• bradykardia zatokowa,
• hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna,
• parkinsonizm,
• zapalenie trzustki,
• zapalenie wątroby,
• zastoinowa niewydolność serca,
• zapalenie mięśnia sercowego,
• zwiększenie masy ciała i obrzęki.

Jeśli chodzi o środki ostrożności, które trzeba zachować podczas leczenia, warto wiedzieć, że:

• podczas terapii nie wolno spożywać napojów alkoholowych,
• leku metyldopa nie można stosować razem z lekami z grupy inhibiorów MAO (m.in. selegilina, rasagilina, moklobemid).

Przed rozpoczęciem terapii metyldopą trzeba wziąć pod uwagę przeciwskazania do jej stosowania. To czynne choroby wątroby (m.in. marskość, ostre zapalenie), ale i choroba wątroby wywołana przez Dopegyt, również nadwrażliwość na metyldopę, depresja i guz chromochłonny.