Metamizol – działanie, zastosowanie, przeciwwskazania

Metamizol to pochodna pirazolonu. Substancja jest solą sodową kwasu fenylo-dwumetylopirazolonometylaminometasulfonowego. To niemal biały i krystaliczny proszek, który cechuje się dobrą rozpuszczalnością w wodzie oraz alkoholu metylowym. W Polsce znany jest jako preparat o nazwie pyralgina i stosowany szeroko w leczeniu bólu.

Metamizol to lek należący do grupy nieopioidowych leków przeciwbólowych i przeciwgorączkowych, który posiada właściwości rozkurczające. Dodatkowo wykazuje niewielkie działanie uspokajające i zwiotczające dla mięśni gładkich. Nie jest zaliczany do niesteroidowych leków przeciwzapalnych z uwagi na słabe działanie w tym zakresie.

Związek został otrzymany w 1920 roku, a do obrotu w 1922 roku wprowadziła go niemiecka firma Hoechst AG. Zwyczajowo używane synonimy metamizolu to pyralgin, novalgin lub analgin. Metamizol sodowy jest substancją wchodzącą w skład leków dostępnych pod różnymi nazwami handlowymi (na przykład Pyralgina, Novalgin czy Noramidopiryna). Metamizol w wielu krajach został wycofany lub ograniczono jego dostępność. Ma to związek z ryzykiem pojawienia się groźnych skutków ubocznych.

Metamizol w organizmie jest rozkładany do kilkudziesięciu czynnych biologicznie metabolitów, większość których wywołuje efekt terapeutyczny. Mechanizm jego działania nie został w pełni wyjaśniony. Przypuszcza się, że polega on na hamowaniu aktywności enzymów COX-2 i COX-3, zlokalizowanych głównie w strukturach układu nerwowego.

Lek stosuje się w celu zwalczania bólu, zwłaszcza okolic trzewnych. Sprawdza się, gdy dokucza kolka nerkowa, bóle menstruacyjne czy bóle migrenowe i pooperacyjne. Ponieważ metamizol wykazuje silne działanie przeciwgorączkowe, pomaga zbijać gorączkę lekooporną, której nie obniża ibuprofen czy paracetamol. Choć metamizol nie powinien być podawany dzieciom, w przypadku bardzo wysokiej gorączki, która nie reaguje na leczenie innymi lekami przeciwgorączkowymi, a zagraża zdrowiu i życiu, dopuszcza się jego stosowanie pod kontrolą lekarza.

Metamizol jest surowcem farmaceutycznym, którego używa się do wykonywania leków recepturowych. Na jego bazie sporządza się krople, mikstury do picia proszki lub czopki doodbytnicze.

Metamizol może być stosowany doustnie, domięśniowo, dożylnie, a także w postaci czopków doodbytniczych. Należy pamiętać, że jest bezpieczny u pacjentów, którzy:

• ukończyli 15. rok życia,
• ważą nie mniej niż 53 kilogramy.

Bezpieczna dawka metamizolu wynosi od 500 do 1000 mg (jedna lub dwie tabletki). Można ją przyjmować nie częściej niż co 6-8 godzin. Na dobę można zażyć maksymalnie 4000 mg metamizolu. Przy typowej dawce przeciwbólowe utrzymuje się przez około 4 godziny. W wyjątkowych wypadkach u dzieci, w przypadku wysokiej gorączki, metamizol podaje się dożylnie lub domięśniowo. Dawkowanie ustala lekarz, biorąc pod uwagę masę dziecka. Dziecko nie może mieć jednak mniej niż 12 miesięcy.

Stosując metamizol należy zachować środki ostrożności. Bardzo ważne jest, by nie stosować go dłużej niż tydzień. Jeśli pożądany efekt przeciwbólowy nie został osiągnięty, po tym okresie należy rozważyć zmianę leku. Ma to związek z ryzykiem pojawienia się agranulocytozy (gwałtowny spadek liczby neutrofili w organizmie), bardzo niebezpiecznej i potencjalnie śmiertelnej choroby krwi.

Ze stosowaniem leków zawierających metamizol wiąże się ryzyko wystąpienia także innych działań niepożądanych. Długotrwałe podawanie może wywołać zaburzenia pokarmowe, zmiany skórne, leukopenię, uszkodzenie wątroby i nerek czy układu krwionośnego.

Istnieją również przeciwwskazania do stosowania metamizolu. To:

• nadwrażliwość na metamizol, inne pochodne pirazolonu lub którykolwiek składnik preparatu,
• nadwrażliwość na inne NLPZ, w szczególności objawiająca się astmą, pokrzywką, nieżytem nosa czy obrzękiem naczynioruchowym,
• ostra niewydolność nerek,
• ostra niewydolność wątroby, ostra porfiria wątrobowa,
• przyjmowanie doustnych leków przeciwzakrzepowych.
• zmiany w obrazie morfologicznym krwi: agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość,
• wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej,
• ciąża,
• okres karmienia piersią.

Cena metamizolu zależy od apteki, rodzaju preparatu oraz wielkości opakowania. Zwykle wynosi ona około 10 zł za 12 tabletek.