Moklobemid - wskazania, działanie, dawkowanie i skutki uboczne

Moklobemid to lek przeciwdepresyjnym zaliczany do selektywnych, odwracalnych inhibitorów MAO (głównie typu A, w dużej dawce także MAO typu B). Monoaminooksydaza (oksydaza monoaminowa, MAO z ang. monoamine oxidase) to enzym rozkładający neuroprzekaźniki: noradrenalinę, serotoninę i dopaminę. Występuje w wielu tkankach ustroju zlokalizowany w cytozolu.

Wyróżnia się dwa izoenzymy:

• MAO-A – zlokalizowany w tkance nerwowej,
• MAO-B – znajduje się w tkankach nienerwowych.

• Zaburzenia działania MAO prowadzą do chorób afektywnych oraz zaburzeń ciśnienia tętniczego.

Moklobemid – leki

Moklobemid został odkryty w 1972 roku. Na rynek farmaceutyczny wprowadzono go w 1992 roku. Obecnie na rynku polskim dostępne są preparaty zawierające moklobemid takie jak tabletki powlekane Aurorix, Mobemid i Moklar:

• Moklar, 150 mg, tabletki powlekane, 30 szt.,
• Mobemid, 150 mg, tabletki powlekane, 30 szt.,
• Aurorix, tabletki powlekane, 150 mg, 30 szt.

Jak działa moklobemid? Blokowanie przez substancję aktywności MAO prowadzi do zahamowania metabolizmu noradrenaliny, dopaminy i serotoniny (mechanizm polega na odłączaniu grupy aminowej z cząsteczki serotoniny, noradrenaliny i dopaminy).

To skutkuje zwiększaniem ich stężenia w przestrzeni pomiędzy komórkami nerwowymi i wzrostem ich poziomu w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Jakie są wskazania do stosowania substancji? Ponieważ moklobemid:

• poprawia nastrój,
• łagodzi zaburzenia nastroju przejawiające się wzmożoną drażliwością, gniewem, płaczliwością oraz agresywnym zachowaniem (dysforia),
• poprawia aktywność psychoruchową,
• tonuje problemy z koncentracją,
• poprawia jakość snu,
• łagodzi objawy związane z fobią społeczną, jest wskazany w leczeniu zaburzeń depresyjnych i fobii społecznej u dorosłych.

Co istotne, substancja nie ma właściwości uspokajających i nie upośledza koncentracji oraz czynności wymagających skupienia uwagi.

Dawka dobowa moklobemidu wynosi od 300 do 600 mg na dobę. Leczenie zwykle zaczyna się od 300 mg na dobę, stopniowo zwiększając dawkę (choć ta może być także zmniejszona do 150 mg na dobę).

Moklobemid jest stosowany doustnie, po posiłku. W celu osiągnięcia pełnego efektu farmakologicznego w leczeniu depresji należy go stosować co najmniej 4–6 tygodni.

Początek działania przeciwdepresyjnego obserwuje się pomiędzy 1., a 3. tygodniem leczenia. Cechuje się krótkotrwałym działaniem, które wynosi maksymalnie 24 godziny.

Podczas terapii należy zachować środki ostrożności. Trzeba pamiętać, by:

• nie spożywać alkoholu w czasie terapii,
• unikać jedzenia dużych ilości potraw bogatych w tyraminę, takich jak ser żółty, czekolada, wędzone mięso i ryby, przetwory soi, wyciąg z drożdży (może występować nadwrażliwość na tyraminę).
• nie łączyć go z klomipraminą, dekstrometorfanem, selegiliną, dekstropropoksyfenem, petydyną, inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny, inhibitorami MAO lub trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi,
• nie stosować preparatu zbyt późno wieczorem,
• preparat należy odstawiać stopniowo. To pozwala na uniknięcie nawrotu choroby.

Moklobemid nie może być stosowany u każdego pacjenta, nawet jeśli istnieją wskazania. Przeciwwskazanie stanowi nadwrażliwość na substancję czynną, guz chromochłonny nadnerczy, ostry stan splątania. Jeśli chodzi o ciążę, moklobemid może być zastosowany, jeśli lekarz oceni, że korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu. Nie zaleca się stosowania moklobemidu podczas karmienia piersią (brak udokumentowanych badań).

Ze stosowaniem moklobemidu wiąże się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Możliwe są takie skutki uboczne jak ból głowy, biegunka, nudności, zaparcia, uczucie pełności, dyskomfort w jamie brzusznej, wymioty, tachykardia, palpitacje, bezsenność, wzmożony apetyt, senność, zmęczenie, drżenie, omdlenia, niewyraźne widzenie, zaburzenia snu, zawroty głowy, niepokój, niedociśnienie, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nerwowość, ból brzucha, hipotensja, osłabienie, nadmierne pocenie się czy zwiększona pobudliwość.