Bilastyna – działanie, leki, wskazania i przeciwwskazania

Bilastyna to organiczny związek chemiczny, selektywny antagonista (to jest bloker) obwodowych receptorów H1. Wykorzystuje się ją jako lek przeciwhistaminowy (czyli blokujących działanie histaminy) II generacji. Wprowadzono ją na rynek farmakologiczny w 2010 roku.

Bilastyna – leki i zamienniki

Preparaty na rynku polskim zawierające bilastynę to tabletki Adablix, Allertec Effect, Bilaflex, Bilagra, Bilant, BILARGENA, Bilastine Aristo, Bilastyna Hitaxa, Clabilla, Clatexo, Clatra, Clatra Allergy oraz tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej Clatra. Leki są wydawane ze wskazań lekarza, ale dostępna jest także bilastyna bez recepty.

Jak działa bilastyna? Substancja łączy się z jednym z receptorów histaminowych (receptorem H1), co uniemożliwia histaminie połączenie się z nim. Ponieważ zapobiega to uwalnianiu jej z komórek tucznych, lek ogranicza rozwój objawów alergii, takich jak: katar, zatkany nos, kichanie, świąd, zaczerwienione i łzawiące oczy oraz bąble na skórze. Lek stosuje się u osób po 12. roku życia.

Po podaniu doustnym bilastyna szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w surowicy osiąga 1,3 godziny po podaniu. Jej biologiczny okres półtrwania wynosi 14,5 godziny. Po podaniu niemal 95 proc. dawki jednorazowej ulega wydaleniu w postaci niezmienionej (około 28 proc. z moczem i około 66 proc. z kałem).

Wskazaniami do stosowania bilastyny jest:

• leczenie alergicznego zapalenia spojówek, zarówno sezonowego, jak i całorocznego,
• profilaktyka i leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (nieżytu nosa) – tak sezonowego, jak i przewlekłego (całorocznego), lekkiego, umiarkowanego i ciężkiego,
• leczenie objawowe pokrzywki, zarówno ostrej, jak i przewlekłej.

Leki zawierające bilastynę stosuje się doustnie (jedną tabletkę dziennie), godzinę przed posiłkiem lub dwie godziny po jedzeniu lub wypiciu soku owocowego (trzeba pamiętać, że różne produkty spożywcze oraz soki, na przykład grejpfrutowy, zmniejszają dostępność biologiczną leku o 30 proc.).

Jak stosować leki z bilastyną? To zależy od wskazań. W sezonowym zapaleniu błony śluzowej nosa leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów, a wdrożyć po ponownym pojawieniu się nieprzyjemnych symptomów.

W przypadku alergii całorocznej, której towarzyszy zapalenie błony śluzowej nosa lub śluzówek, leczenie można kontynuować przez cały okres narażenia na alergeny.

Jeśli chodzi o pokrzywkę, czas trwania terapii zależy od typu, przebiegu i czasu trwania dolegliwości. Nie jest wymagane dostosowanie indywidualnej dawki leku u pacjentów w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności nerek czy z zaburzeniami czynności wątroby.

Nawet gdy istnieją wskazania do stosowania leków przeciwhistaminowych, które zawierają bilastynę, nie każdy może ją zażywać. Przeciwwskazanie stanowi nadwrażliwość na substancję czynną (bilastynę) lub na substancje pomocnicze preparatu leczniczego. Zaleca się także unikania stosowania leków z bilastyną podczas ciąży oraz karmienia piersią. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa terapii opartej na bilastynie u dzieci poniżej 12. roku życia.

Bilastyna jest jednym z nowszych leków na alergię. Jak typowy lek przeciwhistaminowy II generacji rzadko wywołuje działania niepożądane, takie jak senność, zwiększone łaknienie lub suchość w jamie ustnej. Nie wywiera także wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu.

Ma to związek z tym, że silnie wiąże się jedynie z receptorem H1, zaś z innymi receptorami (alfa adrenergicznym, serotoninergicznym czy receptorem acetylocholinowym) jedynie w niewielkim stopniu.

Skutki uboczne terapii bilastyną, jeśli się już pojawią, to: ból głowy, senność, zawroty głowy i zmęczenie. Bilastyna ma szeroki profil bezpieczeństwa, nawet po podaniu 10 krotnie wyższej dawki.

Desloratadyna a bilastyna

Badania potwierdzają, że w odniesieniu do desloratadyny, bilastyna wywołuje znacznie mniej objawów niepożądanych (32,6 proc. dla desloratadyny w stosunku do 28,3 proc. dla bilastyny).

Cetyryzyna a bilastyna

Bilastyna działa o około trzy razy silniej od cetryryzyny. Ponadto w stosunku do niej wykazuje mniejsze zmęczenia (7,5 proc. dla cetyryzyny w stosunku do 1,8 proc. dla bilastyny) i nasilenie senności (4,8 proc. dla cetyryzyny w stosunku do 0,4 proc. dla bilastyny).