Estazolam — wskazania, dawkowanie i środki ostrożności

Estazolam to triazolowa pochodna benzodiazepiny (BZD) o pośrednim czasie działania oraz substancja czynna takich leków jak tabletki Estazolam Espefa, Estazolam Polfarmex oraz Estazolam TZF.

Substancja działa przede wszystkim nasennie. W niewielkim stopniu zmniejsza napięcie mięśni i wykazuje słabe właściwości przeciwdrgawkowe. Wykazuje również silne, krótkotrwałe działanie uspokajające i przeciwlękowe.

Jak działa estazolam? Substancja wiąże się z receptorem benzodiazepinowym. RBZD, o którym mowa, stanowi część receptorów GABA-A. Tym samym substancja zwiększa efekty działania neuroprzekaźnika GABA (kwasu gamma-aminomasłowego). Jego aktywność — tak, jak i innych benzodiazepin — jest konsekwencją nasilenia przez nie przekaźnictwa GABA-ergicznego.

Estazolam szybko się wchłania z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w surowicy osiąga po około 2 godzinach po podaniu. Metabolity są wydalane głównie przez nerki z moczem.

Wskazaniem do stosowania estazolamu jest doraźne, krótkotrwałe leczenie zaburzeń snu, takich jak:

• trudności z zasypianiem,
• częste przebudzanie się w nocy,
• przedwczesne przebudzenia poranne.

Estazolam podaje się także w napadzie paniki i w stanach pobudzenia. Lek zawierający estazolam jest podawany doustnie. Zażywa się go pół godziny przed snem. Dawkę substancji dobiera się indywidualnie dla pacjenta. Zwykle dla osoby dorosłej wynosi ona od 1 do 2 mg estazolamu przed snem (osoby w podeszłym wieku powinny zażywać połowę dawki).

Leczenie estazolamem nie powinno być dłuższe niż 7-10 dni. Zwiększenie i zmniejszenie dawki należy skonsultować z lekarzem. Nie wolno prowadzić terapii na własną rękę.

Estazolam nie może być stosowany zawsze i przez wszystkim pacjentów. Przeciwwskazanie stanowi:

• nadwrażliwość na substancję czynną lub pomocniczą leku, także na inne leki z grupy benzodiazepin,
• ciężka niewydolność oddechowa, bezdech senny,
• ciężka niewydolność wątroby,
• zawroty głowy, zaburzenia równowagi,
• zaburzenia świadomości,
• ostra porfiria,
• jaskra zamkniętego kąta,
• zatrucie alkoholem lub lekami, które działają hamująco na ośrodkowy układ nerwowy,
• ciąża. Badania wskazują, iż estazolam może działać teratogennie. Może prowadzić do wystąpienia u dziecka niewydolności oddechowej, hipotermii oraz hipotonii,
• karmienie piersią. Kobiety przyjmujące lek powinny zaniechać karmienia naturalnego. Estazolam przenika do mleka kobiecego. Oznacza to, że może wywoływać efekt farmakologiczny u dziecka.
• miastenia.

Estazolam nie jest lekiem przeciwpsychotycznym. Nie powinien być stosowany jako jedyny lek w leczeniu psychoz, depresji oraz zaburzeń lękowych związanych z depresją.

Ze stosowaniem leków zawierających estazolam wiąże się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Najczęściej obserwowane skutki uboczne to:

• nudności, zaparcia,
• suchość błony śluzowej jamy ustnej,
• zawroty głowy,
• bóle głowy,
• złe samopoczucie, osłabienie,
• następcza niepamięć, czyli niemożność uczenia się i zapamiętywania nowych informacji)
• reakcje paradoksalne, to jest odmienne od spodziewanych jak np. pobudzenie, lęk, nerwowość,
• zaburzenia myślenia, ospałość, znużenie, senność w ciągu dnia, dezorientacja, wydłużenie czasu reakcji. Z tego powodu nie powinno się prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, ponieważ lek ten upośledza sprawność psychofizyczną.

Estazolam jest lekiem stosunkowo bezpiecznym i stosowany zgodnie z zaleceniami lekarza rzadko powoduje działania niepożądane. Ich występowanie zależy od dawki i indywidualnej wrażliwości pacjenta.

Jeśli chodzi o inne środki ostrożności, należy pamiętać, że podczas stosowania estazolamu, ale i do 3 dni po zakończeniu leczenia, nie pić alkoholu. Ma to związek z tym, że etanol może nasilać działanie nasenne, a i wywołuje reakcje paradoksalne, takie jak agresywność czy drażliwość oraz pobudzenie psychoruchowe.

Zaleca się, by leczenie estazolamem trwało jak najkrócej. Jego zażywanie przez kilka tygodni może wywołać tak zwaną tolerancję na lek. Jego objawem jest zmniejszenie jego skuteczności.

Ponadto długotrwała terapia może być przyczyną uzależnienia, zarówno fizycznego, jak i psychicznego. Ryzyko zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia. Szczególnie nim zagrożone są osoby, które były uzależnione od alkoholu lub leków bądź zmagają się z zaburzeniami osobowości.

Nie mniej ważne jest, by nie odstawiać leku nagle. Może to bowiem wywołać objawy abstynencji, to jest z odstawienia (jego symptomy to pobudzenie, zawroty głowy, bóle mięśniowe, napięcie) oraz zespołu z odbicia, to jest nawrotu objawów, które stanowiły wskazanie do stosowani leku (np. zaburzenia snu).