Doksepina – skutki uboczne, działanie, wskazania i przeciwwskazania

Doksepina (łac. doxepinum) to organiczny związek chemiczny, pochodna dibenzoksepiny. Jest stosowana jako trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, przeciwlękowy i uspokajający o umiarkowanej sile działania.

Substancja należy do grupy trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Działa na układ nerwowy i narządy zmysłów. Wykorzystuje ją psychiatria, geriatria i medycyna rodzinna. Wprowadzono ją na rynek farmaceutyczny w 1969 roku.

Preparaty na rynku polskim zawierające doksepinę to kapsułki twarde Doxepin Teva 10 mg oraz Doxepin Teva 25 mg. Preparat jest przeznaczony do stosowania doustnego.

Mechanizm działania doksepiny nie jest do końca poznany. Według specjalistów jej aktywność ma związek z hamowaniem wychwytu zwrotnego noradrenaliny w szczelinach synaptycznych, co zwiększa przekaźnictwo między neuronami. W mniejszym stopniu dotyczy to także serotoniny. Ponadto doksepina jest selektywnym inhibitorem receptora histaminowego H1 i α1-adrenergicznego, nieselektywnie blokuje receptory muskarynowe.

Po zażyciu doksepiny maksymalne stężenie substancji osiągane jest po 2-4 godzinach po podaniu. Co ważne, jej działanie przeciwdepresyjne może być widoczne dopiero po 2-3 tygodniach od rozpoczęcia terapii. Wcześniej niż działanie przeciwdepresyjne doksepiny występuje działanie przeciwlękowe.

Doksepina ma działanie przeciwdepresyjne (antydepresyjne, tymoleptyczne), przeciwlękowe (anksjolityczne) oraz uspokajające.

Wskazania do jej stosowania to:

• stany depresyjne z lękiem i niepokojem w przebiegu różnego rodzaju psychoz (np. w fazie depresyjnej w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej),
• depresja i stany lękowe w przebiegu chorób somatycznych i organicznych,
• zespoły depresyjno-lękowe w przebiegu choroby alkoholowej,
• zaburzenia nerwicowe przebiegające z objawami depresji i lęków.

Dawkowanie doksepiny zależy od kilku czynników: wskazań i nasilenia choroby, ale również stanu zdrowia, wieku oraz reakcji pacjenta na lek. Z zasady maksymalna jednorazowa dawka doksepiny wynosi 100 mg (zazwyczaj jest podawana przed snem), a dobowa – 300 mg.

Zwykle stosuje się dawkę od 30 do 300 mg na dobę, przy czym dawki do 100 mg na dobę mogą być podawane raz na dobę albo w dawkach podzielonych, zaś dawki powyżej 100 mg na dobę podaje się w 3 dawkach podzielonych.

U pacjentów w podeszłym wieku skuteczną dawką jest zwykle 30-50 mg substancji na dobę. Zmniejszenie dawki przez lekarza może być konieczne u chorych z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Preparat należy przyjmować podczas posiłku.

Doksepina, nawet jeśli istnieją wskazania do jej stosowania, nie może być włączana zawsze. Przeciwwskazanie stanowi:

• nadwrażliwość na substancję czynną oraz inne trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, a także substancje pomocnicze leków (preparat Doxepin Teva zawiera laktozę); nie powinny ich stosować osoby z dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją galaktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy–galaktozy lub pierwotnym niedoborem laktazy nie powinny stosować preparatu,
• mania,
• jaskra,
• ciężkie choroby wątroby,
• skłonności do zatrzymywania moczu,
• wiek – doksepina nie może być stosowana u dzieci poniżej 12 roku życia z uwagi na brak danych o bezpieczeństwie stosowania,
• karmienie piersią, ponieważ substancja przenika do mleka matki; u dzieci obserwuje się bezdech i senność,
• prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn, ponieważ substancja powoduje senność i wydłuża czas reakcji.

Ponieważ doksepina przenika przez łożysko, a badania nie wykazały szkodliwego wpływu substancji na płód, leki ją zawierające mogą być stosowane u ciężarnych, jednak wyłącznie wtedy, gdy korzyści wynikające z terapii przewyższają ryzyko zagrożenia dla dziecka.

Terapia lekami, które zawierają doksepinę, wiąże się z ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych. Możliwe skutki uboczne to:

• zaburzenia snu, to jest senność, bezsenność, koszmary nocne,
• suchość błony śluzowej jamy ustnej,
• zaparcia,
• drżenie, parestezje (niewłaściwe odczuwanie bodźców w wyniku uszkodzenia nerwów obwodowych), drętwienia, nadwrażliwość na światło,
• ból głowy, zawroty głowy,
• dezorientacja, pobudzenie, splątanie,
• wysypka, pokrzywka, reakcje alergiczne, świąd,
• obrzęk twarzy.