Midazolam – działanie, właściwości, wskazania i dawkowanie

Midazolam to organiczny związek chemiczny i lek psychotropowy z rodziny benzodiazepin (BZD). Działa na układ nerwowy i narządy zmysłów. Charakterystyczne jest to, że działa szybko i krótko: po podaniu doustnym działa około 4 godziny, a po dożylnym około jednej godziny.

Substancja wykazuje działanie nasenne (szybkie i bardzo silne), przeciwlękowe (anksjolityczne), uspokajające (szybkie i bardzo silne), przeciwdrgawkowe (przeciwpadaczkowe) oraz zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych (miorelaksujące). Podany w dużych dawkach działa anestetycznie (znieczulające ogólnie). Indukuje znieczulenie ogólne.

Na czym polega mechanizm działania midazolamu? Substancja, łącząc się z GABA (tzw. pozytywna modulacja allosteryczna), nasila wpływ kwasu gamma-aminomasłowego na ośrodkowy układ nerwowy. Dzięki hiperpolaryzacji komórki nerwowej zmniejsza się jej pobudliwość.

Na rynek farmaceutyczny midazolam wprowadzono w 1982 roku. Obecnie wykorzystują go różne dziedziny medycyny, takie jak anestezjologia i intensywna terapia, także psychiatria (również psychiatria dzieci i młodzieży). Lek jest dostępny jako roztwór do wstrzykiwań i tabletki powlekane.

W Polsce dostępne są takie preparaty zawierające midazolam jak:

• Dormicum, 15 mg, tabletki powlekane, 100 sztuk; Dormicum, 7,5 mg, tabletki powlekane, 10 sztuk,
• Buccolam roztwór do stosowania w jamie ustnej) 10 mg/2 ml, 4 ampułkostrzykawki doustne 2 ml; Buccolam roztwór do stosowania w jamie ustnej, 2,5 mg/0,5 ml, 4 ampułkostrzykawki doustne 0,5 ml; Buccolam roztwór do stosowania w jamie ustnej, 5 mg/ml, 4 ampułkostrzykawki doustne 1 ml; Buccolam roztwór do stosowania w jamie ustnej, 7,5 mg/1,5 ml, 4 ampułkostrzykawki doustne 1,5 ml,
• Midanium roztwór do wstrzykiwań, 1 mg/ml (5 mg/5 ml), 10 ampułek 5 ml; Midanium roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml, 10 ampułek 1 ml; Midanium roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml (15 mg/3 ml), 5 ampułek 3 ml; Midanium roztwór do wstrzykiwań, 5 mg/ml (50 mg/10 ml), 5 ampułek 10 ml,
• Midazolam Accord roztwór do wstrzykiwań lub infuzji 1 mg/ml (5 mg/5 ml), 10 ampułek 5 ml; Midazolam Accord roztwór do wstrzykiwań lub infuzji, 5 mg/ml, 10 ampułek 1 ml; Midazolam Accord roztwór do wstrzykiwań lub infuzji, 5 mg/ml (15 mg/3 ml), 10 ampułek 3 ml; Midazolam Accord roztwór do wstrzykiwań lub infuzji, 5 mg/ml (50 mg/10 ml), 1 ampułka 10 ml.

Jakie są główne wskazania do stosowania Midazolamu? To zależy od postaci leku, ponieważ w zależności od wskazania i innych czynników lek może być podany doustnie, dożylnie, domięśniowo i doodbytniczo.

Midazolam jest podawany doustnie jako lek nasenny podczas leczenia krótkotrwałych zaburzeń snu o ciężkim przebiegu. Wdraża się go w ciężkich przypadkach bezsenności, która uniemożliwia funkcjonowanie lub powoduje znaczne wyczerpanie.

W postaci roztworu do wstrzykiwania, podany domięśniowo, wykazuje skuteczność w leczeniu stanu padaczkowego. W epilepsji stosowany jest do hamowania drgawek u dzieci i młodzieży.

W anestezjologii midazolam jest stosowany w celu wywołania uspokojenia przed zabiegami chirurgicznymi oraz w premedykacji znieczulenia ogólnego lub w znieczuleniu skojarzonym.

Dawkowanie midazolamu jest ustalane indywidualnie, ponieważ zależy to od kilku czynników: masy ciała i wieku pacjenta, także chorób współistniejących, nasilenia objawów, wskazań i postaci leku.

Przyjmuje się, że:

• zalecana dawka midazolamu wynosi od 7,5 mg do 15 mg,
• kluczowe jest zastosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez możliwe najkrótszy czas,
• maksymalny czas trwania terapii wynosi czternaście dni,
• przerwanie terapii midazolamem powinno zostać przeprowadzone poprzez stopniowe zmniejszanie dawki leku.

Midazolam nie może być stosowany u każdego pacjenta, nawet jeśli istnieją wskazania. Przeciwwskazanie stanowi nadwrażliwość zarówno na substancję czynną, jak i inne leki z grupy pochodnych benzodiazepiny oraz:

• miastenia,
• bezdech senny,
• ciężka depresja oddechowa,
• ciężkie upośledzenie pracy wątroby,
• wiek poniżej 12. roku życia,
• ciąża oraz karmienie piersią.

Kobiety stosujące midazolam powinny przerwać karmienie na 24 godziny po przyjęciu leku. Ze względu na ryzyko rozwoju wad wrodzonych u płodu szczególnie niebezpieczne jest stosowanie leku w I trymestrze ciąży.

Ze stosowaniem midazolamu wiąże się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Najczęściej obserwuje się takie skutki uboczne jak istotny spadek ciśnienia, splątanie i niepamięć.

Substancja wykazuje potencjał uzależniający, może spowodować wystąpienie uzależnienia psychicznego i fizycznego (w Polsce sklasyfikowano go w grupie IV-P środków odurzających i substancji psychotropowych). Ryzyko uzależnienia jest większe w przypadku stosowania wyższych dawek substancji czynnej.