Rasagilina – działanie, wskazania, przeciwwskazania i skutki uboczne

Rasagilina jest silnym, wybiórczym i nieodwracalnym inhibitorem monoaminooksydazy B (MAO-B). To enzym występujący w zwiększonym stężeniu w OUN, powodujący rozkład dopaminy i tym samym spadek jej poziomu. Rasagilina zwiększa stężenie dopaminy w OUN. To lek na chorobę Parkinsona, w przebiegu której dochodzi do utraty komórek wytwarzających dopaminę w mózgu. Ta pełni rolę neuroprzekaźnika, który wpływa na kontrolę ruchu.

Na rynek farmaceutyczny rasagilina została wprowadzona w 2005 roku. Obecnie w polskich aptekach dostępne są tabletki zawierające rasagilinę (winian rasagiliny, półwinian rasagilina): Asanix PPH, Ralago i Rasagiline Vipharm. Są wydawane na receptę.

W jakim celu stosuje się rasagilin? Substancję wykorzystuje się do leczenia samoistnej choroby Parkinsona:

• w monoterapii (jako jedyny lek),
• w terapii złożonej z lewodopą (pomocniczo u osób z wahaniami skuteczności lewodopy w przypadku wystąpienia zjawiska wyczerpania dawki).

Leki, substancją czynną których jest rasagilina, stosuje się raz na dobę – doustnie, niezależnie od posiłków (jedzenie może zmniejszać wartość maksymalnego stężenia w osoczu, nie ma to jednak znaczenia klinicznego).

Schemat dawkowania rasagiliny zależy od wieku oraz masy ciała pacjenta oraz schorzeń współistniejących. Podczas leczenia choroby Parkinsona dawka dobowa substancji czynnej wynosi 1 mg.

Rasagilina jest dobrze i szybko wchłaniana po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w surowicy substancja osiąga około 30 min po podaniu.

Kiedy nie stosować rasagiliny? Przeciwwskazanie stanowi uczulenie na rasagilinę lub którykolwiek z pozostałych składników leku oraz ciężka choroba wątroby.

Nie zaleca się stosowania rasagiliny podczas trwania ciąży i karmienia piersią (nie wykluczono zdolności przenikania substancji czynnej do mleka matki karmiącej).

Ze stosowaniem rasagiliny wiąże się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Najczęściej obserwuje się takie skutki uboczne jak:

• ból głowy, zawroty głowy,
• ból szyi, bóle mięśniowe, bóle kości, bóle stawów, zespół cieśni nadgarstka,
• nudności, wymioty, wzdęcia, zaparcia, zmniejszenie łaknienia, ból brzucha,
• suchość błony śluzowej jamy ustnej, nieżyt nosa, zapalenie spojówek,
• nagłe parcie na mocz,
• hipotonia ortostatyczna,
• zaburzenia równowagi,
• dławica piersiowa,
• wysypka, zapalenie skóry, alergia, rak skóry,
• złe samopoczucie, depresja,
• nietypowe sny,
• zmniejszenie masy ciała (chudnięcie),
• gorączka, objawy grypopodobne.

Zaobserwowano także prawdopodobieństwo zaburzenia kontroli impulsów. Jeżeli podczas terapii rasagiliną dojdzie do wystąpienia nagłego impulsywnego zachowania, zwiększenia libido, uzależnienia od hazardu czy nieracjonalnego wydawania pieniędzy, należy skontaktować się z lekarzem.

Podczas stosowania rasagilina trzeba zachować środki ostrożności. Co jest ważne? Choć spożywane produkty spożywcze nie mają istotnego wpływu na jej dostępność biologiczną, nie zaleca się jednoczesnego stosowania rasagiliny z produktami będącymi źródłem znacznej ilości tyraminy (powyżej 150 mg). Istnieje bowiem ryzyko gwałtownego wzrostu ciśnienia tętniczego, co może stanowić zagrożenie zdrowia.

Podczas terapii nie wolno przyjmować petydyny (silnego leku przeciwbólowego), inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) (stosowanych w leczeniu depresji lub choroby Parkinsona), ale i leków ziołowych, na przykład ziele dziurawca zwyczajnego. Musi upłynąć co najmniej 14 dni po zaprzestaniu stosowania leku zawierającego rasagilinę i rozpoczęciem stosowania leków z grupy inhibitorów MAO lub petydyny.

Rasagilina może wywoływać senność oraz nagłe zasypianie podczas wykonywania codziennych czynności. Odnotowano nawet przypadki spontanicznego zasypiania w trakcie wykonywania codziennych czynności. Należy to wziąć pod uwagę planując wykonywanie czynności, które wymagają koncentracji i przytomności umysłu, takich jak na przykład prowadzenie samochodu.