Worykonazol – wskazania, dawkowanie i skutki uboczne

Worykonazol to syntetyczny azolowy lek przeciwgrzybiczy z grupy pochodnych triazolu, opatentowany w 1990 roku i zatwierdzony do użytku medycznego w Europie w 2002 roku.

Worykonazol – zamienniki i preparaty

Preparaty na rynku polskim zawierające worykonazol to:

• Vfend (proszek do sporządzania roztworu do infuzji), Vfend (proszek do sporządzania zawiesiny doustnej), Vfend (proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do infuzji), Vfend (tabletki powlekane),
• Voriconazol Polpharma (tabletki powlekane), Voriconazole Accord (tabletki powlekane), Voriconazole Sandoz (tabletki powlekane).

Preparaty można kupić w aptekach ze wskazań lekarza. Worykonazol bez recepty nie jest dostępny.

Mechanizm działania worykonazolu polega na hamowaniu enzymu odpowiadającego za biosyntezę ergosterolu. To jeden ze składników błony komórkowej grzyba. Konsekwencją aktywności substancji jest zwiększenie przepuszczalności błony komórkowej, zanik jej funkcji ochronnych, zahamowanie wzrostu i obumarcie grzyba. Worykonazol jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Osiąga maksymalne stężenia w osoczu po 1-2 godzinach.

Spektrum działania substancji jest szerokie, co oznacza, że worykonazol działa na wiele gatunków grzybów. Wykorzystuje się go w leczeniu poważnych zakażeń grzybiczych, takich jak:

• ciężkie zakażenia grzybicze wywołane przez Scedosporium spp. i Fusarium spp.,
• inwazyjna aspergiloza,
• poważne i oporne na działanie flukonazolu inwazyjne zakażenia Candida (w tym C. krusei),
• kandydemia bez neutropenii (obniżenie liczby granulocytów obojętnochłonnych – neutrofilów – we krwi obwodowej poniżej normy).

Wskazaniem do stosowania worykonazolu jest także profilaktyka inwazyjnych zakażeń grzybiczych u pacjentów wysokiego ryzyka po przeszczepieniu szpiku kostnego.

Worykonazol stosuje się doustnie i dożylnie. Dawka leku zależy od kilku czynników: jednostki chorobowej, wieku, masy ciała oraz chorób towarzyszących. Czas trwania leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy i zależny od reakcji mikologicznej i klinicznej na lek.

Doustnie worykonazol przyjmuje się godzinę przed lub godzinę po posiłku. Biodostępność substancji wynosi 96 proc. Jeśli jednak lek podawany jest z posiłkami wysokotłuszczowymi, stężenie maksymalne zmniejsza się o około 34 proc.

W kwestii dawkowania podczas terapii doustnej przyjmuje się, że dawki dobowe worykonazolu:

• u dorosłych o masie ciała powyżej 40 kg dawka nasycająca podana w ciągu pierwszych 24 godzin wynosi 800 mg, zaś dawka podtrzymująca podana po pierwszych 24 godzinach 400 mg,
• u dorosłych o masie ciała poniżej 40 kg dawka nasycająca podana w ciągu pierwszych 24 godzin wynosi 400 mg, a dawka podtrzymująca podana po pierwszych 24 godzinach – 200 mg.

Jeśli chodzi o dożylne podawanie worykonazolu, to u dorosłych dawka nasycająca podana w ciągu pierwszych 24 godzin wynosi 6 mg na kilogram masy ciała co 12 godzin, zaś dawka podtrzymująca podana po pierwszych 24 godzinach – 4 mg na kilogram masy ciała dwa razy na dobę.

Worykonazol należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Jeśli podczas leczenia pojawią się działania niepożądane, należy zakończyć terapię tą substancją i rozważyć wykorzystanie innych leków przeciwgrzybiczych.

Nawet jeśli istnieją wskazania do stosowania omawianego leku, nie zawsze jest to możliwe. Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na worykonazol, ale także ciąża. Stosowanie substancji w ciąży jest przeciwwskazane, chyba że korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Nie zaleca się stosowania worykonazolu w czasie laktacji.

Z leczeniem worykonazolem wiąże się ryzyko pojawienia się skutków ubocznych. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to dolegliwości ze strony układu pokarmowego, takie jak biegunka, bóle brzucha, nudności, wymioty, ale także ból głowy, wysypka, gorączka, obrzęk obwodowy, upośledzenie widzenia czy zespół zaburzeń oddechowych. Może także wystąpić reakcja w miejscu wkłucia. Objawem przedawkowania może być chwilowy światłowstręt.

Stosując worykonazol należy pamiętać, że jednoczesne używanie preparatów, które zawierają wyciąg z ziela dziurawca, może bardzo osłabiać działanie przeciwgrzybicze substancji.