Indometacyna – właściwości, zastosowanie, przeciwwskazania

Indometacyna pod względem chemicznym jest pochodną kwasu octowego, zawiera układ indolu. Substancja wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe, przeciwbólowe, a także hamujące agregację płytek krwi.

Substancja została wprowadzona na rynek farmaceutyczny w latach 60. ubiegłego wieku. Ponieważ z jej zażywaniem wiąże się wiele działań niepożądanych, ze względu na lepszy profil bezpieczeństwa leków alternatywnych, jej stosowanie jest ograniczone.

Preparaty z indometacyną zaliczane są grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Na polskim rynku funkcjonuje kilka preparatów z indometacyną. Te mają formę tabletek, czopków doodbytniczych oraz środków do stosowania zewnętrznego: maści, aerozolu, kropli do oczu. To na przykład Elmetacin (aerozol), Indocollyre 0,1% (krople do oczu) czy Metindol retard (tabletki o przedłużonym uwalnianiu).

Indometacyna znana jest głównie z właściwości przeciwzapalnych, przeciwgorączkowych i przeciwbólowych. Ponadto hamuje zlepianie (agregację) płytek krwi. Może być stosowana doustnie, powierzchniowo na skórę oraz w postaci kropli do oczu.

Po podaniu doustnym indometacyna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, jest metabolizowana w wątrobie. Maksymalne stężenie we krwi uzyskuje się zwykle w ciągu 1–2 godzin po zażyciu, a czas działania substancji nie przekracza 4,5 godziny. Związek jest wydalany wraz z moczem i kałem. Warto pamiętać, że przenika przez barierę krew–mózg oraz łożysko. Z tego względu indometacyna nie jest zalecana ciężarnym oraz kobietom karmiącym piersią.

Działanie indometacyny polega przede wszystkim na:

• hamowaniu cyklooksygenazy indukowalnej zwanej też wzbudzoną, odpowiadającej za syntezę prostaglandyn prozapalnych w miejscu zapalenia,
• hamowaniu cyklooksygenazy konstytutywnej, odpowiadającej za syntezę prostaglandyn pełniących funkcje fizjologiczne.

Indometacyna, ze względu na profil bezpieczeństwa, jest lekiem drugiego wyboru. Wskazana jest do stosowania w leczeniu:

• reumatoidalnego zapalenia stawów,
• dny moczanowej,
• zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa,
• młodzieńczego przewlekłego zapalenia stawów,
• choroby zwyrodnieniowej stawów obwodowych i kręgosłupa,
• łuszczycowego zapalenia stawów,
• nerwobóli, dyskopatii, dolegliwości związanych z przeciążeniami i urazami,
• stanów zapalnych tkanek okołostawowych,
• dolegliwości związanych z zabiegami ortopedycznymi,
• w neonatologii do zamknięcia przetrwałego przewodu tętniczego u wcześniaków,
• stanów zapalnych powstałych po zabiegach chirurgicznych na gałce ocznej, a także w zwalczaniu bólu pooperacyjnego.

Dawkowanie leków z indometacyną zależy od wskazania i stanu pacjenta. Zwykle doustnie u dorosłych stosuje się dawki 50–150 mg na dobę.

Indometacyny nie zaleca się dzieciom poniżej 14. roku życia, ciężarnym i kobietom karmiącym piersią, a także osobom, u których stwierdza się:

• nadwrażliwość na indometacynę lub inne składniki preparatu,
• ciężką niewydolność wątroby, nerek lub serca,
• chorobę wrzodową żołądka i dwunastnicy,
• uszkodzenia skóry (dotyczy stosowania maści).

Osoby chorujące na astmę, padaczkę, niewydolność serca/wątroby/nerek, chorobę Parkinsona, osoby z zaburzeniami psychicznymi i seniorzy podczas stosowania leków z indometacyną powinni zachować szczególną ostrożność.

Preparaty z indometacyną, tak jak i inne leki, mogą wywołać działania niepożądane. Najczęściej są to dolegliwości ze strony układu pokarmowego, takie jak nudności, zaparcia, wzdęcia, biegunka, bóle w nadbrzuszu, niestrawność czy krwawienia z przewodu pokarmowego.

Czasem dokuczają również zawroty i ciężkie czołowe bóle głowy, szumy uszne czy bezsenność. Sporadycznie pojawiają się objawy skórne. Indometacyna jest często źle tolerowana, dlatego jej stosowanie ogranicza się do krótkotrwałego podawania najmniejszych skutecznych dawek.