Leki prokinetyczne – działanie, wskazania, rodzaje i zastosowanie

Leki prokinetyczne, inaczej prokinetyki, to grupa leków, które wpływają na motorykę górnego odcinka przewodu pokarmowego. Istotą ich działania są mechanizmy neurohumoralne. Dzięki nim zostają pobudzone skoordynowane skurcze mięśniówki przewodu pokarmowego, wzmaga się perystaltyka przełyku, zwiększa napięcie jego dolnego zwieracza, przyspiesza opróżnianie żołądkowe oraz skraca czas pasażu jelitowego.

Podstawowymi wskazaniami do stosowania leków prokinetycznych są stany przebiegające z zahamowaną lub zaburzoną funkcją motoryczną przewodu pokarmowego. Oznacza to, że prokinetyki stosuje się w leczeniu:

• pierwotnych i wtórnych zaburzeń motoryki przełyku,
• zapalenia żołądka,
• choroby refluksowej przełyku,
• zaparć czynnościowych,
• zaparciowej postaci zespołu jelita drażliwego,
• objawów dyspepsji,
• opóźnionego opróżniania.

Leki prokinetyczne stosuje się także w różnych sytuacjach szczególnych, na przykład u pacjentów z nietolerancją żywienia dojelitowego czy przed gastroskopią u chorych z ostrym krwawieniem z górnego odcinka przewodu pokarmowego.

W opiece paliatywnej wskazaniem do stosowania prokinetyków są:

• nudności i wymioty spowodowane zastojem pokarmu w żołądku,
• choroba refluksowa przełyku,
• czynnościowa niedrożność przewodu pokarmowego,
• zaparcia,
• gastropareza,
• zespół jelita drażliwego.

Leki prokinetyczne tworzą różne grupy. To:

• antagonista receptora dopaminowego D2 (itopryd, domperidon),
• agonisty receptora 5-HT4 (cyzapryd, tegaserod, mozapryd, prukalopryd),
• antagonista receptora D2/agonista receptora 5-HT4 (metoklopramid),
• agonista receptora motyliny (erytromycyna).

Dodatkowo właściwości prokinetyczne posiada także erytromycyna jako agonista receptora motyliny oraz trimebutyna, która wpływa na receptory opioidowe μ i δ. Nie wszystkie leki są zarejestrowane w Polsce. Na naszym rynku dostępny jest:

• itopryd (antagonista receptora dopaminowego D2 i inhibitor acetylocholinesterazy),
• cyzapryd (agonista receptora serotoninowego 5-HT4),
• metoklopramid (antagonista receptora D2 i agonista receptora 5-HT4).

Itopryd działa selektywnie na receptory D2, blokując je oraz hamuje enzym – acetylocholinoesterazę. Tym samym pobudza perystaltykę oraz przyspiesza opróżnianie żołądka, działa przeciwwymiotnie. Lek stosuje się wyłącznie u dorosłych w leczeniu niestrawności związanej z chorobą wrzodową, uczuciem pełności, przy wzdęciach i bólach brzucha, nudnościach oraz wymiotach.

Cyzapryd działa poprzez pobudzenie receptorów 5-HT4, wykazuje niewielkie działanie blokujące receptory 5-HT3 i 5-HT1. Pobudza perystaltykę przewodu pokarmowego, ponieważ w jelitach przyspiesza pasaż treści pokarmowej, w przełyku zmniejsza zaleganie pokarmu, a w żołądku zmniejsza zaleganie treści żołądkowej oraz przeciwdziała wracaniu treści z dwunastnicy do żołądka. Lek stosuje się u pacjentów dorosłych jedynie w leczeniu gastroparezy.

Metoklopramid działa poprzez blokowanie receptorów dopaminowych D2, pobudzanie receptorów 5-HT4. Wpływa również na uwalnianie przekaźnika acetylocholiny oraz aktywność receptorów muskarynowych w organizmie. Stosuje się go do krótkotrwałego leczenia nudności i wymiotów, związanych są z chemioterapią lub radioterapią, migrenami czy zabiegami chirurgicznymi.

Trimebutyna jest lekiem, który działa pobudzająco na receptory opioidowe delta (δ), my (μ), kappa (κ). Wpływa na motorykę przewodu pokarmowego. Stosuje się ją, gdy pojawia się uczucie nadmiernego wypełnienia, przy wzdęciach, w zaparciach, stanach skurczowych i bólach brzucha. Może być zażywana także w dolegliwościach na tle nerwowym czy zaburzeniach ze strony dróg żółciowych. Lek jest bezpieczny, może być stosowany u dzieci i niemowląt.

Erytromycyna to antybiotyk z grupy makrolidów, który działa pobudzająco na receptory motylinowe w jelicie. Ma działanie prokinetyczne. Stosuje się go doraźnie w leczeniu gastroparezy i zaburzeniach pasażu żołądkowo-jelitowego u dzieci.

Właściwości prokinetyczne wykazują nie tylko leki, ale i Iberogast. To złożony preparat ziołowy, który może być stosowany także u dzieci.