Nortryptylina – lek, działanie, wskazania i skutki uboczne

Nortryptylina to główny metabolit amitryptyliny (trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny pierwszej generacji), działanie której polega na blokowaniu transportu neuroprzekaźników noradrenaliny i serotoniny z przestrzeni synaptycznej do neuronu.

Różnica między nortryptyliną a amitryptyliną polega na tym, że pierwsza preferencyjnie hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny nad serotoniną, podczas gdy amitryptylina działa odwrotnie.

Jednocześnie nortryptylina to jeden z trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (TLPD), znanych również także jako leki trójpierścieniowe (TCA). Jak działa?

Działanie nortryptyliny polega na hamowaniu wychwytu zwrotnego niektórych neuroprzekaźników, takich jak noradrenalina lub serotonina (jej domeną jest wychwyt noradrenaliny), co poprawia połączenia synaptyczne.

Z tego powodu jest stosowana w krótkotrwałym leczeniu depresji (poprawia nastrój, ale i wpływa pobudzająco na napęd psychoruchowy). Znajduje także zastosowanie w leczeniu innych zaburzeń, takich jak moczenie nocne, przewlekły ból, migrena i labilność afektywna w niektórych zaburzeniach neurologicznych. Maksymalne stężenie nortryptyliny w surowicy występuje w okresie od 8 do 24 godzin po doustnym podaniu amitryptyliny. Substancja jest wydalana z moczem.

Jeśli chodzi o stosowanie i dawkowanie nortryptyliny, dawka ustalana jest indywidualnie przez lekarza. Lek stosuje się doustnie, zwykle zażywając raz dziennie, wraz z pokarmem, o mniej więcej stałej porze.

Nortryptylina jest substancją czynną leków wydawanych na receptę (w Polsce nie jest dostępna), takich jak na przykład Nortrilen Dragees 25 mg, drażetki, 20 drażetek oraz Nortrilen 25 mg, 100 drażetek.

Grupę trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych tworzy nie tylko nortryptylina i wspomniana amitryptylina, ale również imipramina, protryptylina, dezypramina, lofepramina, klomipramina, opipramol, doksepina, noksyptylina, dosulepina i pipofezyna.

Należy wiedzieć, że według specjalistów terapia z wykorzystaniem nortryptyliny w pierwszej fazie jest zwykle nieskuteczna (nawet w połowie przypadków).

Ze stosowaniem nortryptyliny wiąże się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Najczęściej obserwuje się takie skutki uboczne jak: zaparcia, zatrzymanie moczu, suchość w ustach, niewyraźne widzenie, zaburzenia akomodacji, uspokojenie, jaskra, hipertermia.

Nagłe stłumienie po długotrwałej terapii wywołuje z kolei ból głowy, nudności i dyskomfort. TCA należą do najbardziej toksycznych leków przeciwdepresyjnych. Istnieją także przeciwwskazania do stosowania nortryptyliny. To przede wszystkim:

• nadwrażliwość na substancję lub inne trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne,
• niedawno przebyty zawał serca,
• zaburzenia rytmu serca,
• terapia inhibitorami MAO (inhibitory monoaminooksydazy).
• wiek pacjenta poniżej 6. roku życia.

Ponadto nie zaleca się stosowania substancji w przypadku ciężkiej choroby wątroby oraz fazie maniakalnej zaburzenia dwubiegunowego. Podawanie nortryptyliny nie jest zalecane w czasie ciąży i laktacji.

Podczas terapii nortryptyliną nie należy spożywać alkoholu, ponieważ substancja wzmaga działanie depresyjne na OUN (ośrodkowy układ nerwowy).

Nortryptylina – interakcje z lekami

Nortryptylina zachodzi w interakcje z różnymi lekami. Z tego powodu należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich przyjmowanych preparatach. I tak zażywanie nortryptyliny wywołuje nasilenie działania antycholinergicznego i toksyczności przy jednoczesnym stosowaniu z lekami przeciwhistaminowymi, przeciwdysycyplinowymi lub antycholinergicznymi. W sytuacji, gdy lek jest przepisywany jednocześnie z lekami przeciwtarczycowymi, zwiększa się ryzyko wystąpienia agranulocytozy.

Ponadto nortryptylina hamuje hipotensyjne działanie klonidyny, guanadrelu lub guanetydyny, a i zmniejsza działanie leków przeciwdrgawkowych. Działanie nortryptyliny jest zmniejszane przez fenobarbital lub karbamazepinę. Działanie leku i jego toksyczność nortryptyliny zwiększa cymetydyna, hormony tarczycy.