Perazyna – działanie, dawkowanie, wskazania i przeciwwskazania

Perazyna to substancja o działaniu psychotycznym, będąca piperazynową pochodna fenotiazyny. Wprowadzono ją do lecznictwa w latach 50. XX wieku. Preparaty na rynku polskim zawierające perazynę to tabletki Perazin 25 mg, Perazin 50 mg, Perazin 100 mg, Perazin 200 mg oraz Pernazinum.

Jak działa perazyna?

Perazyna to lek, który wykazuje umiarkowane działanie uspokajające, przeciwautystyczne, przeciwwytwórcze, rozkurczające mięśnie gładkie i przeciwwymiotne, nasila działanie jednocześnie stosowanych leków przeciwbólowych.

Na czym polega mechanizm działania perazyny? Substancja działa hamująco na układ dopaminergiczny w ośrodkowym układzie nerwowym. Oznacza to, że hamuje uwalnianie i wychwyt zwrotny dopaminy i blokuje receptory dopaminowe D1, D2, adrenergiczne α1, serotoninowe i cholinergiczne.

W efekcie jej aktywności tonują się takie objawy jak omamy i urojenia. Ponieważ perazyna działa rozluźniająco na mięśnie szkieletowe, ma działanie przeciwhistaminowe.

Perazyna po podaniu doustnym szybko się wchłania. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po czasie od 2 do 4 godzin. Substancja jest metabolizowana w wątrobie, a jej metabolity są wydalane z moczem i z kałem.

Kiedy stosuje się perazynę? Wskazaniem jest:

• ostra lub przewlekła schizofrenia,
• zaburzenie psychotyczne z takimi objawami jak: omamy, urojenia, lęk, katatonia, utrata poczucia osobowości, pobudzenie psychomotoryczne.

Perazynę stosuje się wyłącznie u dorosłych. Zwykle dawka początkowa wynosi od 50 do 100 mg na dobę, przy czym można ją zwiększać (zarówno zwiększanie, jak i zmniejszanie dawek musi być przeprowadzane stopniowo) jednak do maksymalnie 800 mg na dobę.

W przeciwnym razie pojawią się objawy przedawkowania perazyny, takie jak niezborność ruchowa, zaburzenia ostrości widzenia, drżenie mięśni, splątanie, zaburzenia mowy, zatrzymanie akcji serca, duszności, bezdech, zaburzenia termoregulacji.

Lek stosuje się doustnie. Z uwagi na słabą rozpuszczalność perazyny w płynach takich jak herbata, kawa, soki owocowe czy mleko, należy unikać ich spożywania podczas leczenia tym lekiem.

Perazyny nie można zastosować, nawet jeśli istnieją wskazania. Przeciwwskazanie stanowi:

• nadwrażliwość na ten lek oraz inne pochodne fenotiazyny,
• wiek, leku nie należy stosować u dzieci poniżej 16 lat,
• ciąża (badania prowadzone na zwierzętach wykazały działanie uszkadzające płód),
• karmienie piersią (perazyna przenika do mleka matki),
• złośliwy zespół poneuroleptyczny,
• ciężkie uszkodzenie szpiku lub komórek krwi,
• śpiączka,
• depresja,
• ciężka niewydolność wątroby,
• ostre zatrucie środkami nasennymi, opioidami, neuroleptykami, alkoholem, lekami przeciwdepresyjnymi, lekami uspokajającymi,
• guzy zależne od prolaktyny.

Ze stosowaniem perazyny związane jest ryzyko wystąpienia różnych działań niepożądanych. Najczęściej obserwowane skutki uboczne terapii to: mlekotok, zaburzenia erekcji, zaburzenia ejakulacji, zaparcia, zwiększenie masy ciała, wzmożone pragnienie, obrzęk błony śluzowej nosa, suchość błon śluzowych jamy ustnej, zmiana ciśnienia wewnątrzgałkowego, zgorzelinowe zapalenie jelit i zaburzenia snu.

Stosując perazynę należy zachować środki ostrożności. Co jest ważne? U osób starszych oraz osób z niewydolnością wątroby dawkę perazyny należy zmniejszyć o połowę. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku pacjentów zmagających się z niewydolnością nerek, gdyż pochodne fenotiazyny mogą powodować niedociśnienie.

Perazynę należy stosować ostrożnie u chorych na jaskrę, chorobę Parkinsona, leukopenię, uszkodzenie mięśnia sercowego, ciężkie niedociśnienie, hipotonię ortostatyczną, napady drgawkowe, zaburzenia oddawania moczu, zaburzenia czynności układu pozapiramidowego, dyskinezy, miastenię, chorobę wrzodową, choroby wątroby, zwężenie odźwiernika, nadczynność tarczycy, guza chromochłonnego nadnerczy, zaburzenia hemopoezy, ostrą niedokrwistość czy nowotwory sutka.

Podczas stosowania perazyny należy zachować środki ostrożności, w tym monitorować czynności układu krążenia: ciśnienie krwi, miarowość pracy serca, badanie EKG oraz poziom glukozy we krwi u osób chorych na cukrzycę należy stale monitorować W czasie leczenia perazyną należy unikać spożywania alkoholu. Ma to związek z tym, że alkohol etylowy nasila depresyjne działanie substancji na ośrodkowy układ nerwowy. To może wywołać senność, nadmierne uspokojenie lub zaburzenia oddychania. Co więcej, w czasie leczenia perazyną nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.