Pioglitazon – działanie, wskazania i stosowanie

Pioglitazon to lek przeciwcukrzycowy należący do grupy tiazolidynodionów (glitazonów). Są to preparaty, które poprawiają odpowiedź na insulinę, przede wszystkim w adipocytach, komórkach mięśniowych oraz w hepatocytach.

Substancja ma właściwości hipoglikemizujące: zmniejsza stężenie glukozy we krwi i ułatwia utrzymanie odpowiedniej glikemii poprzez poprawę wykorzystania wytwarzanej przez organizm insuliny. To dlatego jest substancją czynną tabletek, które działają na układ endokrynny i pokarmowy (trawienny).

Pioglitazon wykorzystuje diabetologia, gastroenterologia, geriatria, kardiologia i medycyna rodzinna. Wprowadzono go na rynek w 1999 roku w Stanach Zjednoczonych i 2012 w Unii Europejskiej. Preparatem na polskim rynku, który zawiera pioglitazon są tabletki Pioglitazone Bioton.

Pioglitazon jest stosowany w terapii cukrzycy typu 2:

• w monoterapii, zwłaszcza u pacjentów z nadwagą, gdy nie można zastosować metforminy,
• jako lek drugiego i trzeciego rzutu w terapii skojarzonej z innymi lekami hipoglikemizującymi. Wdraża się go wraz z metforminą, pochodnymi sylfanylomcznika czy insuliny.

Stosowanie i dawkowanie pioglitazonu

Pioglitazon może być przyjmowany podczas posiłku lub niezależnie od niego. Jeśli chodzi o dawkowanie, jest ono zależne od wartości glikemii oraz od stanu zdrowia pacjenta.

Zwykle stosowane dawki u osób dorosłych mieszczą się w przedziale od 15 mg do 45 mg na dobę. Co istotne, leczenie rozpoczyna się od mniejszej dawki początkowej, którą zwiększa się do momentu uzyskania optymalnego efektu klinicznego.

Pioglitazon jest stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2, co ma związek z tym, że substancja wpływa na poprawę wrażliwości tkanek obwodowych na insulinę (to jedyny lek przeciwcukrzycowy, którego głównym działaniem jest zwiększenie wrażliwości tkanek na insulinę u osób z cukrzycą typu 2), kontrolę glikemii, dyslipidemii i nadciśnienia tętniczego.

Co więcej, pioglitazon redukuje także albuminurię u chorych na cukrzycę typu 2 (albuminuria to objaw chorobowym, którego istotą jest występowanie drobnocząsteczkowych albumin w moczu. Terminem tym określa się również podwyższone stężenie albumin w moczu).

Na czym polega mechanizm działania substancji? Opiera się na pobudzeniu receptorów jądrowych, co moduluje ekspresję genów zwiększających wrażliwość na insulinę.

Pioglitazon:

• zmniejsza wytwarzanie glukozy w wątrobie,
• nasila wychwyt glukozy przez tkanki obwodowe,
• obniża stężenie triglicerydów,
• zwiększa ilość lipoprotein o dużej gęstości (LDL).

Co istotne, substancja nie wpływa na stężenie cholesterolu całkowitego oraz lipoprotein LDL. Pioglitazon po zażyciu szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie po około 2 godzinach. Co ważne, czas ten może się wydłużyć do 3-4 godzin w przypadku podawania leku z posiłkiem. Przemiany pioglitazonu mają miejsce głównie w wątrobie.

Pioglitazon nie może być wdrażany u każdego pacjenta, nawet jeśli istnieją wskazania. Przeciwwskazaniem do podawania pioglitazonu jest:

• stwierdzenie reakcji nadwrażliwości na substancję,
• niewydolność serca,
• czynnościowe zaburzenia wątroby,
• kwasica ketonowa,
• rak pęcherza moczowego (obecnie lub w wywiadzie),
• krwiomocz,
• ciąża. Lekiem z wyboru stosowanym w cukrzycy ciężarnych jest insulina. Nie zaleca się stosowania substancji w okresie laktacji.

Jeśli chodzi o działania niepożądane, które mogą pojawić się w związku z terapią, najczęściej obserwuje się takie skutki uboczne jak skutki uboczne zakażenia górnych dróg oddechowych, obrzęk, duszność, krwiomocz, zawroty głowy, zwiększenie masy ciała, zaburzenia erekcji, niewydolność serca, ból stawów, zapalenie oskrzeli, anemia, ból pleców, złamania kości, zaburzenia wzroku.

Ponadto związek może zwiększać ryzyko:

• pojawienia się niewydolności mięśnia sercowego,
• zachorowania na raka pęcherza,
• wystąpienia złamań kości u kobiet,
• zaburzeń pracy wątroby,
• kumulacji tłuszczu w organizmie (zwiększanie się masy ciała proporcjonalnie do zażywanych wielkości dawek leku),
• pojawienia się obrzęków plamki żółtej,
• zmian w obrazie krwi, obniżenie stężenia hemoglobiny oraz hematokrytu,
• pojawienia się hipoglikemii, zwłaszcza wskutek stosowania wysokich dawek pioglitazonu w terapii skojarzonej.