Zopiklon – dawkowanie, wskazania, działanie i skutki uboczne

Zopiklon to lek, który ma działanie nasenne, podobne do benzodiazepin, ale także uspokajające, anksjolityczne (przeciwlękowe), przeciwdrgawkowe oraz rozluźniające mięśnie. Substancja należy do grupy cyklopirolonów. Ponieważ działa na układ nerwowy i narządy zmysłów, wykorzystuje go neurologia i psychiatria.

Na europejski rynek farmaceutyczny zopiklon wprowadzono w 1993 roku. Obecnie w Polsce dostępne są różne preparaty zawierające tę substancję. To tabletki powlekane Dobroson, Imovane, Senzop, Sonlax (ApoDream) oraz Zopitin 7,5 mg.

Zopiklon działa agonistycznie w stosunku do receptorów GABAA. Wiąże się z receptorami benzodiazepinowymi typu 1. i 2., które są częścią receptorów zwanych GABA-A (jest ich agonistą). Substancja szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, a jej maksymalne stężenie w osoczu osiąga w ciągu 1,5-2 godzin. Początek działania nasennego obserwuje się po około 30 minutach.

Zopiklon i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki oraz przez przewód pokarmowy (niewielka ilość zopiklonu jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej).

Zopiklon stosuje się do krótkotrwałego leczenia bezsenności u osób dorosłych, które zmagają się z wyczerpaniem i zmęczeniem uniemożliwiającym normalne funkcjonowanie.

Wskazaniem jest bezsenność krótkotrwała, przejściowa, przewlekła z towarzyszącymi problemami z zasypianiem, spłyconym snem czy wczesnym rannym budzeniem się.

Zopiklon stosowany jest doustnie, zażywa się go bezpośrednio przed snem. Należy unikać jedzenia grejpfruta i picia soku z niego przez 4 godziny przed i po przyjęciu leku, ponieważ flawonoidy pochodzące z tego rodzaju owoców spowalniają metabolizm substancji czynnej i podwyższają jego stężenie. Nie zaleca się także jednoczesnego stosowania zopiklonu oraz alkoholu. Terapia trwa najczęściej do 2 tygodni, maksymalnie 4 tygodnie (włącznie z okresem zmniejszania dawki).

Jeśli chodzi o dawki dobowe, u dorosłych zwykle stosuje się 7,5 mg substancji. Od połowy zwykle stosowanej dawki u pacjentów pełnoletnich należy rozpocząć terapię u osób:

• z niewydolnością wątroby,
• z przewlekłą niewydolnością oddechową,
• w podeszłym wieku,
• z niewydolnością nerek.

Ze stosowaniem zopiklonu wiąże się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Najczęściej obserwowane skutki uboczne to:

• senność i koszmary senne,
• ból i zawroty głowy,
• zmiany nastroju: agresja, pobudzenie, drażliwość, depresja, niepokój oraz omamy,
• osłabienie mięśni,
• reakcje skórne,
• splątanie,
• suchość błony śluzowej jamy ustnej.

Ponadto zopiklon może powodować uzależnienie fizyczne i psychiczne. Ryzyko to wzrasta wraz z długością okresu leczenia, a także stosowanej dawki.

Zopiklon nie może być stosowany zawsze, przez wszystkich pacjentów. Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancję czynną, myasthenia gravis (przewlekła choroba cechująca się szybkim zmęczeniem i osłabieniem mięśni szkieletowych. Jej przyczyną jest proces autoimmunologiczny), ciężka niewydolność oddechowa, zespół bezdechu sennego, ciężka niewydolność wątroby oraz wiek. Leku nie stosuje się u osób poniżej 18 roku życia.

Ponieważ zopiklon przenika przez łożysko, nie zaleca się stosowania go w okresie ciąży. Terapia z jego wykorzystaniem w ostatnim trymestrze i podczas porodu może wywołać „zespół wiotkiego noworodka”. Jego objawem jest pojawienie się hipotermii, niedociśnienia i depresji oddechowej noworodka. Niewskazane jest także stosowanie substancji w okresie karmienia piersią.

Podczas leczenia lekami, które zawierają zopiklon, należy zachować środki ostrożności. Ma to związek z tym, że substancja działa uspokajająco. Trzeba też pamiętać, że szczególnie w połączeniu z alkoholem, lekami hamującymi OUN i wpływającymi na stężenie zopiklonu we krwi, mogą pojawić się różne zaburzenia psychomotoryczne. To znacznie ogranicza zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Z tego powodu nie należy wykonywać czynności, które wymagają skupienia uwagi i koncentracji w ciągu nawet 12 godzin od podania leku.