Difenhydramina – leki, działanie, wskazania i przeciwwskazania

Difenhydramina jest lekiem przeciwhistaminowy I generacji, który blokuje łączenie się histaminy z receptorami. To substancja, która w organizmie człowieka powstaje między innymi w płucach, skórze, błonie śluzowej nosa i żołądka.

Należy do tak zwanych mediatorów procesu zapalnego. Bierze udział w powstawaniu procesów zapalnych, działając poprzez pobudzanie receptorów histaminowych H1, H2, H3 i H4. W jakich lekach jest difenhydramina?

Substancję wprowadzono na rynek farmaceutyczny w 1946 roku. Substancja występuje w różnych postaciach. Zawierają ją krople do oczu, tabletki, tabletki powlekane, ale i roztwory wstrzykiwań oraz kremy, które dostępne są na receptę.

Na rynku polskim oferowane są tabletki Luminastil oraz leki złożone, w których obecna jest także lidokaina, nafazolina (azotan nafazoliny) czy paracetamol.

Difenhydramina blokuje receptory histaminowe H1 i hamuje procesy procesu zapalnego oraz objawy alergii. To na przykład skurcz oskrzeli, zwiększona przepuszczalność naczyń żylnych, świąd, obrzęk, rumień.

Oznacza to, że substancja ma działanie przeciwalergiczne (łagodzi objawy alergii) i przeciwhistaminowe (antagoniści receptora H1), ale także przeciwwymiotne, uspokajające, znieczulające miejscowo.

Difenhydramina na sen

Ponieważ podana doustnie przenika do ośrodkowego układu nerwowego, powodując senność, wykorzystuje się ją do w terapii bólu z towarzyszącą bezsennością. Difenhydramina skraca czas zasypiania, poprawia jakość i zwiększa głębokość snu. Bez konsultacji z lekarzem leczenie bezsenności nie powinno trwać dłużej niż tydzień.

Wskazaniami do stosowania difenhydraminy w postaci kropli do oczu jest stan zapalny spojówek. Doustny preparat z difenhydraminą stosuje się w przypadku przejściowego zaburzenia snu, głównie u osób powyżej 16 roku życia.

Inne wskazania do stosowania difenhydraminy to świąd, ukąszenia owadów, pokrzywka, świąd nosa i gardła, katar oraz kichanie. To jednak nie wszystko. Difenhydramin bywa stosowana w leczeniu choroby lokomocyjnej, w ostrych objawach reakcji alergicznej oraz choroby Parkinsona u osób starszych.

Jak szybko działa difenhydramina?

Zalecana dawka difenhydramina wynosi od 50 mg na 20 minut (lek zażywa się przed snem). Działanie substancji odczuwane jest już po 15-30 minutach, a maksymalny efekt terapeutyczny obserwuje się po 1-3 godzinach od przyjęcia leku. Substancja działa do 6 godzin.

Po podaniu doustnym substancja wchłania się szybko i niemal całkowicie. Wiadomo, że przenika do ośrodkowego układu nerwowego, jest metabolizowana w wątrobie, wydalana zaś z moczem w postaci metabolitów.

Difenhydramina nie może być przyjmowana przez wszystkich pacjentów, nawet jeśli istnieją wskazania. Jakie są przeciwwskazania do stosowania difenhydraminy?

To przede wszystkim nadwrażliwość na nią, ale także dziedziczna nietolerancja galaktozy, brak laktazy oraz zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, niedrożność żołądka lub jelit, guz chromochłonny nadnerczy, bliznowaciejący wrzód żołądka, wrodzone lub nabyte wydłużenie odstępu QT (grupa chorób serca) czy czynniki ryzyka wydłużenia odcinka QT (m.in. zaburzenia elektrolitowe, znamienna bradykardia, choroba sercowo-naczyniowa, stosowanie niektórych leków).

Przeciwwskazanie do stosowania leków z difenhydramina stanowi także ciąża i okres karmienia piersią. Ma to związek z tym, ze substancja może przenikać przez łożysko oraz do mleka matki, wywołując reakcje niepożądane u płodu i dziecka.

Szczególną ostrożność powinny zachować osoby:

• w podeszłym wieku,
• chorujące na astmę, zapalenie oskrzeli lub przewlekłą obturacyjną chorobę płuc,
• chorujące na miastenia gravis,
• z jaskrą z wąskim kątem przesączania,
• z zatrzymaniem moczu,
• z zaburzeniami psychicznymi lub nadużywające leków w przeszłości,
• z zaburzeniami drgawkowymi lub padaczką,
• z przerośniętą prostatą,
• z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby lub nerek,
• z potencjalnymi zaburzeniami rytmu serca,
• przyjmujące jednocześnie leki z grupy inhibitorów MAO (antydepresanty) oraz te, które stosowały je w ciągu ostatnich 2 tygodni.

Difenhydramina – działania niepożądane

Ze stosowaniem difenhydramina wiąże się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Najczęściej obserwuje się takie skutki uboczne terapii jak senność w ciągu dnia, zmęczenie, kłopoty z utrzymaniem równowagi i zawroty głowy, zaburzenia uwagi, suchość w jamie ustnej.

Jednocześnie gdy pojawi się obrzęk naczynioruchowy (gwałtowny obrzęk warg, języka, gardła, twarzy, kończyn lub stawów, ale bez świądu i bólu), wysypka, pokrzywka czy duszność, należy natychmiast przerwać stosowanie leku z difenhydraminą i zgłoszenie się po pomoc medyczną.

Czy difenhydramina wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów?

Ponieważ difenhydramina uspokaja, wywołuje senność, ale i powoduje zawroty głowy, zaburzenia uwagi, niewyraźne widzenie i spowolnienie reakcji, przez 8 godzin od przyjęcia dawki leku nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń mechanicznych.