Diltiazem – leki, wskazania, działanie i skutki uboczne

Diltiazem to organiczny związek chemiczny, lek z grupy antagonistów wapnia, pochodna benzotiazepiny działająca głównie na mięsień sercowy. Jej aktywność polega na zatrzymaniu napływu wapnia przez błony komórkowe.

Jak działa diltiazem? Ponieważ substancja blokuje kanał wapniowy typu L, uniemożliwia napływ jonów wapnia do wnętrza komórek mięśni gładkich w ścianach naczyń krwionośnych oraz komórek mięśnia sercowego. Te pod wpływem diltiazemu nie kurczą się.

W rezultacie zmniejszenia napięcia mięśniowego obniża ciśnienie tętnicze (ma działanie hipotensyjne, to jest przeciwnadciśnieniowe), zmniejsza opór naczyniowy, zwiększa przepływ tętniczy, rozszerza naczynia krwionośne i zmniejsza zapotrzebowanie serca na tlen. Wpływa również hamująco na układ przewodzący serca. Wydłuża czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego, a w dużych stężeniach obniża siłę skurczu serca.

Diltiazem – lek

Diltiazem wprowadzono na rynek farmaceutyczny w 1982 roku. Obecnie jest on substancją czynną tabletek o przedłużonym uwalnianiu i tabletek powlekanych, wykorzystywanych do leczenia chorób w gastroenterologii, geriatrii, kardiologii, medycynie rodzinnej, pediatrii i proktologii.

Preparaty na rynku polskim zawierające diltiazem to:

• Dilzem 120 retard (tabletki o przedłużonym uwalnianiu),
• Dilzem 180 retard (tabletki o przedłużonym uwalnianiu),
• Dilzem Retard (Diltiazemi hydrochloridum) - (tabletki o przedłużonym uwalnianiu),
• Oxycardil 60 (tabletki powlekane),
• Oxycardil 120 (tabletki o przedłużonym uwalnianiu).

Dostępna jest także recepturowa maść z diltiazemem stosowana w leczeniu szczeliny odbytu.

Diltiazem (łac. diltiazemum) stosuje się w leczeniu chorób sercowo-naczyniowych:

• nadciśnienia tętniczego,
• migotania przedsionków,
• choroby niedokrwiennej serca,
• anginy Prinzmetala,
• stabilnej lub niestabilnej postaci dusznicy bolesnej.

Substancja znajduje również zastosowanie w:

• profilaktyce bólu migrenowego,
• leczeniu szczelin odbytu (podanie zewnętrzne). Maść z diltiazemem jest pomocna, ponieważ w przebiegu choroby obserwuje się zwiększone napięcie mięśnia zwieracza wewnętrznego oraz upośledzony przepływ krwi, który utrudnia efektywne gojenie rany. Zadaniem blokera kanału wapniowego jest rozluźnienie mięśni gładkich i usprawnienie przepływu krwi,
• bolesnych skurczach kończyn dolnych,
• nadciśnieniu płucnym,
• białkomoczu związanego z nefropatią cukrzycową,
• idiopatycznej kardiomiopatii rozstrzeniowej.

Leczenie diltiazemem jest długotrwałe. Dawkowanie jest ustalane indywidualnie, ponieważ zależy ono od wskazania, stanu ogólnego pacjenta oraz postaci leku. Zwykle stosowane dawki dobowe u osób dorosłych od 60 mg do 360 mg na dobę. Lek zażywa się przed posiłkami.

Terapię rozpoczyna się od niskich dawek, zwiększając ją stopniowo do uzyskania optymalnego rezultatu klinicznego. Odstawia się go powoli.

Przeciwwskazaniem do stosowania leku zawierającego diltiazem jest:

• nadwrażliwość na substancję czynną i inne składniki leku,
• zaawansowana bradykardia (poniżej 40 uderzeń na minutę),
• niewydolność lewokomorowa z zastojem płucnym,
• obecność bloku przedsionkowo-komorowego II i III stopnia,
• zespół chorego węzła zatokowego,
• stosowanie dantrolenu, iwabradyny.

Ze stosowaniem diltiazemu wiąże się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. To:

• obrzęki obwodowe, obrzęk naczynioruchowy,
• niedociśnienie tętnicze, blok zatokowo-przedsionkowy,
• kołatanie serca, blok przedsionkowo-komorowy, zastoinowa niewydolność serca,
• wahania nastroju,
• zawroty głowy,
• uczucie zmęczenia i złe samopoczucie,
• nudności, niestrawność, zaparcia.

Substancja może mieć negatywny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nie przeprowadzono badań klinicznych szacujących bezpieczeństwo stosowania diltiazemu u kobiet ciężarnych, niemniej istnieje podejrzenie, że substancja podawana w dawkach terapeutycznych ma działanie embriotoksyczne bądź teratogenne. Oznacza to, że może być stosowana wyłącznie w sytuacji, gdy korzyści z terapii dla matki przewyższają ryzyko zdrowotne dla dziecka.

Jeśli chodzi o wpływ diltiazemu na laktację, z uwagi na brak danych w kwestii bezpieczeństwa sugeruje się karmienie dziecka mlekiem modyfikowanym.