Opipramol – działanie, wskazania i skutki uboczne

Opipramol to organiczny związek chemiczny oraz lek psychotropowy i antydepresant. Należy do grupy trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Jak działa? Substancja:

• wykazuje duże powinowactwo do receptorów sigma typu 1 i 2 (są to receptory opioidowe),
• blokuje receptory histaminowe H1,
• w mniejszym stopniu wiąże się z receptorami serotoninergicznymi 5-HT2A, dopaminergicznymi D2 i adrenergicznymi,
• w przeciwieństwie do większości trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych nie hamuje wychwytu zwrotnego noradrenaliny i serotoniny (nie wykazuje typowej dla tej grupy leków właściwości hamowania zwrotnego wychwytu wspomnianych neuroprzekaźników),
• wykazuje małą aktywność antycholinergiczną (w mniejszym stopniu blokuje receptory muskarynowe).

Preparaty na rynku polskim zawierające opipramol w formie dwuchlorowodorku to tabletki powlekane Pramolan i tabletki drażowane Sympramol:

• Pramolan, 50 mg, tabletki powlekane, 20 szt.,
• Pramolan, 50 mg, tabletki powlekane, 56 szt.,
• Pramolan, 50 mg, tabletki powlekane, 90 szt.,
• Sympramol, 50 mg, tabletki drażowane, 20 szt.,
• Sympramol, 50 mg, tabletki, drażowane, 60 szt.,
• Sympramol, 50 mg, tabletki drażowane, 90 szt.

Ponieważ opipramol wykazuje działanie przeciwlękowe (anksjolityczne), uspokajające i poprawiające nastrój, słabsze właściwości przeciwdepresyjne (antydepresyjne, tymoleptyczne). Podany w godzinach wieczornych ułatwia zasypianie.

Opipramol włącza się do terapii zaburzeń lękowych uogólnionych i zaburzeń występujących pod postacią somatyczną. Wskazaniem do jego stosowania jest:

• leczenie stanów depresyjnych przebiegających z lękiem,
• nerwice przebiegające z objawami podrażnienia układu sercowo-naczyniowego i pokarmowego,
• zespół lęku uogólnionego,
• zaburzenia nerwicowe i depresjoidalne w okresie przekwitania.

Lek stosuje się doustnie, zażywając podczas posiłków lub bezpośrednio po nich. Nie należy stosować go krócej niż przez 2 tygodnie. Zalecany średni czas leczenia pacjentów wynosi od 1 do 2 miesięcy. Lek stosuje się u osób dorosłych i dzieci po 6. roku życia.

Działanie opipramol nie jest natychmiastowe, niemniej efekt terapeutyczny pojawia się zwykle najpóźniej po kilkunastu dniach, będąc poprzedzonym stosunkowo wyraźnym hamowaniem antyhistaminowym. Ten z kolei wycisza się wskutek przewlekłego podawania leku.

Dawkowanie opipramolu

Dawka opipramolu zależy od kilku czynników, takich jak jednostka chorobowa i stopień jej nasilenia. Oznacza to, że jest ustalana indywidualnie. Dawki dobowe u osób dorosłych wynoszą od 50 mg do 200 mg (w dawkach podzielonych).

Opipramol nie może być stosowany przez wszystkich pacjentów, nawet jeśli istnieją wskazania. Przeciwwskazaniem jest przede wszystkim nadwrażliwość na opipramol, jak również wiek poniżej 6. roku życia, jaskra, przerost gruczołu krokowego oraz stosowanie nieselektywnych inhibitorów MAO (należy zachować odstęp do 2 tygodni po ich odstawieniu), z uwagi na ryzyko gwałtownego wzrostu ciśnienia tętniczego, wystąpienia śpiączki, drgawek, a nawet zgonu.

Opipramol nie powinien być stosowany w ciąży i w okresie laktacji, ponieważ substancja czynna w niewielkich ilościach przenika do mleka (gdy stosowanie leku jest konieczne, należy przestać karmienie piersią.

Terapia opipramolem wiąże się z ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych. Możliwe są takie skutki uboczne jak nudności, wymioty, obniżenie lub wzrost ciśnienia tętniczego krwi, ból i zawroty głowy, niepokój, zaburzenia snu, stany splątania i odmienne stany świadomości z derealizacją, zaburzenia libido i potencji.

Ponadto substancja może upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Oznacza to, że należy zachować szczególną ostrożność prowadząc pojazdy i obsługując urządzenia mechaniczne w ruchu. Opipramol nie powoduje uzależnienia.

Warto pamiętać, że wchłanianie opipramolu z przewodu pokarmowego i jego stężenie we krwi, a tym samym ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, zwiększają posiłki zasobne w tłuszcze.