Oxycodone - jak działa i kiedy się go stosuje?

Oxycodone (łac. oxycodonum, pol. oksykodon) to organiczny związek chemiczny, pochodna kodeiny, silny lek przeciwbólowy z grupy opioidów, zwanych narkotycznymi lekami przeciwbólowymi. Po raz pierwszy zsyntetyzowano go w 1916 roku z tebainy.

W medycynie oxycodone stosuje się go głównie w postaci chlorowodorku oksykodonu. Preparaty na polskim rynku, które jest substancją czynną to:

• Accordeon (tabletki o przedłużonym uwalnianiu),
• Oxycodone Hydrochloride Hameln (roztwór do wstrzykiwań i infuzji), Oxycodone Molteni (roztwór do wstrzykiwań i infuzji), Oxycodone Vitabalans (tabletki powlekane),
• OxyContin (tabletki o przedłużonym uwalnianiu),
• Oxydolor (tabletki o przedłużonym uwalnianiu), Oxydolor Fast (tabletki powlekane),
• Reltebon (tabletki o przedłużonym uwalnianiu).

Oxycodone należy do silnie działających leków przeciwbólowych. Wykazuje również działanie uspokajające, przeciwkaszlowe i przeciwlękowe. Jak działa oksykodon? W organizmie łączy się z receptorami opioidowymi κ, µ i δ i powoduje ich pobudzenie. Metabolizm zachodzi w jelicie i w wątrobie. Wydalanie następuje z moczem i kałem.

Jakie są wskazania do stosowania oksykodonu? Substancję stosuje się w:

• leczeniu bólu o nasileniu umiarkowanym do dużego, który wymaga leczenia opioidami, często w skojarzeniu z innymi substancjami przeciwbólowymi,
• leczeniu objawowym drugiego rzutu u osób z idiopatycznym zespołem niespokojnych nóg o nasileniu od ciężkiego do bardzo ciężkiego, po próbach nieskuteczności leczenia dopaminergicznego.

Oksykodon stosuje się doustnie, doodbytniczo oraz w postaci zastrzyków: dożylnie, domięśniowo lub podskórnie. Oksykodon doustnie zażywa się w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, roztworu o natychmiastowym uwalnianiu oraz w postaci iniekcji dożylnych lub podskórnych.

Z tabletek o przedłużonym uwalnianiu substancja uwalnia się dwufazowo. Tabletek nie należy rozkruszać, rozgryzać czy dzielić. Przy podaniu doodbytniczym przyswajalność jest podobna jak w przypadku podania doustnego, wynosi 60–87%. Oxycodone dożylnie w formie zastrzyku skutkuje szybszym i silniejszym działaniem substancji.

O zastosowaniu oksykodonu może zadecydować wyłącznie lekarz, który również ustala dawkowanie. Dawka dobowa zależy od kilku czynników, głównie wrażliwości pacjenta oraz stopnia nasilenia bólu.

Zwykle stosuje się dawki:

• podanie doustne - do 400 mg na dobę,
• roztwór doustny - do 20 mg na dobę.
• podanie dożylne - do 60mg na dobę (bolus dożylny), do 30mg na dobę (podanie podskórne), do 7,5mg na dobę (infuzja podskórna).

Istnieją przeciwskazania do stosowania oksykodonu. Stanowi je nadwrażliwość na oksykodon, ciężka przewlekła choroba obturacyjna płuc, ciężka astma oskrzelowa, serce płucne, ciężka depresja oddechowa z i/lub hiperkapnią oraz niedrożność porażenna jelit.

Ponieważ oxycodone przenika przez łożysko i do mleka matki, nie należy stosować go w czasie ciąży i w czasie karmienia piersią.

Ze stosowaniem leków, które zawierają oxycodone, wiąże się ryzyko pojawienia się skutków ubocznych terapii. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to: nudności, zaparcia, euforia, senność, trudności z oddawaniem moczu, wysypka, zaczerwienienie skóry, zawroty głowy i wahania nastroju.

Ponadto u mężczyzn może wystąpić czasowa impotencja, zmniejszenie poziomu testosteronu oraz powiększenie prostaty. Oksykodon może również silnie upośledzać sprawność psychomotoryczną.

Oxycodone ma działanie uzależniające. Długotrwałe stosowanie może powodować rozwój tolerancji oraz uzależnienie psychiczne i fizyczne, a nagłe zaprzestanie podawania substancji może wywołać zespół odstawienny.

Przedawkowane oksykodonu powoduje zwężenie źrenic, depresję oddechową, senność, niedociśnienie oraz bradykardię. Ciężkie przypadki przedawkowania mogą prowadzić do śpiączki, niewydolności krążenia i w efekcie do zgonu. To typowe objawy zatrucia opioidami.

Oksykodon bywa traktowany jak narkotyk. Swoją aktywnością przypomina morfinę i heroinę. Działanie narkotyczne wykazuje już w dawkach medycznych. Należy pamiętać, że z jego stosowaniem związanych jest wiele przypadków śmiertelnych.