Sildenafil - leczenie impotencji, wskazania, przeciwwskazania, skutki uboczne

Do głównych leków stosowanych w Erectile Disfunction (zaburzeniach erekcji) należą inhibitory fosfodiesterazy typu piątego (PDE-5). Najsłynniejszym lekiem tego typu jest Viagra.

Została ona wprowadzona początkowo w 1998 roku na rynek amerykański i od tego czasu jest już dostępna prawie na całym świecie. Jednakże należy pamiętać, że preparatów o tym samym mechanizmie działania jest znacznie więcej. Do najbardziej znanych należą:

• Sildenafil,
• Tadalafil,
• Wardenafil.

Wprowadzenie leku Sildenafil i całej palety leków z tej grupy miało dość przypadkowy charakter. Początkowo Sildenafil był podawany pacjentom z nadciśnieniem płucnym. Jego efekt poprawiający erekcję został szybko zauważony przez pacjentów, co doprowadziło do zmiany wskazania użycia tego leku.

Przed erą Sildenafilu mężczyźni korzystali i często korzystają do dziś z wielu innych, tzw. ludowych, specyfików. Można śmiało powiedzieć, że w każdej kulturze jest pewna substancja, która ma poprawiać potencję. I tak, ludzie od wieków używają następujących metod leczenia zaburzeń erekcji:

• w Chinach wielką popularnością cieszy się proszek z rogu nosorożca,
• w innych kulturach była to krew nietoperza, jąder lisa i jelenia, mózgu kota,
• piołun, werbeny, imbir, czosnek, lubczyk, gałka muszkatołowa, goździki.

Należy podkreślić, że większość tych substancji nie ma udowodnionego mechanizmu działania. Ich skuteczność oparta jest wyłącznie na magicznej wierze w ich działanie.

Sildenafil po raz pierwszy został opatentowany w 1996 roku, na rynku pojawił się dwa lata później. Obecnie jest on lekiem na potencję, w pierwotnym nadciśnieniu płucnym (III klasa czynnościowa) oraz w niektórych chorobach tkanki łącznej.

Preparaty lecznicze zawierają 25-100 miligramów cytrynianu sildenafilu. Sildenafil zawiera w swojej budowie motyw piperazyny oraz analog guaniny - 1H-pirazolo[4,3-d]pirymidynę. Centralny układ fenolowy jest strukturalnym odpowiednikiem rybozy, natomiast reszta sulfonowa odpowiada grupie fosforanowej nukleotydu.

Związek ten w organizmie powoduje zahamowanie głównie fosfodiesterazy typu 5 (PDE5) - powinowactwo do innych typów tego enzymu jest znacznie mniejsze. PDE5 powoduje rozkładanie cGMP, który odpowiada za relaksację mięśni gładkich i zwiększony napływ krwi do ciał jamistych.

Podczas stymulacji seksualnej komórki nerwowe zaczynają produkować tlenek azotu (NO), który umożliwia powstanie cGMP. Zablokowany przez sildenafil PDE5 umożliwia „utrzymanie” erekcji.

U wielu mężczyzn jednak na skutek nerwic, napięcia psychicznego, nierównowagi hormonalnej, czy zaburzeń nerwowego układu współczulnego, wytwarzanie tlenku azotu przez komórki nerwowe jest zbyt słabe, co prowadzi do słabych i zbyt krótkotrwałych wzwodów. Najszybsze wchłanianie następuje po podaniu preparatu na czczo. Wydalany jest głównie z kałem (około 80%), w mniejszym stopniu z moczem.

Ten lek na potencję umożliwia mężczyznom osiągnięcie trwałego wzwodu oraz odbycie stosunku płciowego. Zaletą tego preparatu jest fakt, że erekcja nie pojawia się po samym zażyciu tabletki, lecz do jej wystąpienia wymagana jest stymulacja seksualna (odróżnienie od preparatów prostaglandyn).

Zażycie leku zaleca się godzinę do sześciu przed planowanym stosunkiem płciowym. Po ocenie przez lekarza stopnia i charakteru impotencji, lekarz dobiera dawkę leku (25, 50 lub 100 mg), pozwalającą na utrzymanie erekcji przez 30 minut do godziny. Zalecana się przyjmowanie leku jeden raz w ciągu doby. Zmniejszenie dawki jest zalecane u osób z ciężkim zaburzeniem czynności nerek.

Leku tego nie mogą przyjmować mężczyźni z następującymi schorzeniami:

• chorobą niedokrwienną serca,
• złośliwym nadciśnieniem,
• niewydolnością krążenia (klasa NYHA III i IV),
• ze świeżym zawałem serca (pierwsze dwa tygodnie),
• kardiomiopatią ze zwężoną drogą odpływu,
• z arytmiami komorowymi (złośliwymi, wywoływanymi przez wysiłek, stres, emocje),
• z ciężkimi wadami zastawkowymi,
• ciężką niewydolnością wątroby, nerek,
• po przebytym udarze mózgu,
• w zmianach zwyrodnieniowych siatkówki (np. zwyrodnienie barwnikowe siatkówki),
• hipotonią,
• w przypadku nadwrażliwości na składniki leku.

Preparat Siledenafil działa rozkurczająco na naczynia i może być niebezpieczny dla osób stosujących leki sercowe i naczyniowe. Bezwzględnym przeciwwskazaniem do zażywania leku jest przyjmowanie Nitratów i Molsidominy.

Należy zwrócić także uwagę na różnice w metabolizmie tego leku. Jest on rozkładany w wątrobie, co powoduje, że u osób z uszkodzoną wątrobą i po 65. roku życia wydalanie tego leku jest obniżone i stosowanie większych dawek może być niebezpieczne. Do leków, które wykazują niewątpliwe interakcje z preparatem Siledenafil, należą:

• cymetydyna,
• erytromycyna,
• ketokonazol,
• rifampicyna i wiele innych.

Sildenafil poprzez swój mechanizm rozkurczowy na naczynia wpływa na obniżenie ciśnienia. Dotychczasowe zgony z powodu stosowania preparatu Sildenafil występowały u osób, które przyjmowały leki sercowo-naczyniowe, tj. np. Nitraty lub inne leki obniżające ciśnienie.

Nie zaleca się stosowania tego leku na impotencję u mężczyzn poniżej 18. roku życia oraz z anatomicznymi wadami prącia (tj. zagięcie, zwłóknienie ciał jamistych lub choroba Peyroniego), po protezowaniu prącia oraz ze schorzeniami predysponującymi do wystąpienia priapizmu (np. niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, szpiczak mnogi lub białaczka). Leku nie stosuje się w terapii skojarzonej leczenia zaburzeń erekcji.

Sildenafil jest lekiem dobrze tolerowany przez większość mężczyzn. Zdarza się jednak działania niepożądane leku Sildenafil, należą do nich:

• ból i zawroty głowy,
• zaczerwienienia twarzy,
• dyspepsja (zaburzenia żołądkowe),
• zaburzenia widzenia).

Rzadszymi skutkami ubocznymi zażywania leku Siledenafil są:

• obrzęki śluzówek nosa,
• infekcje pęcherza i cewki moczowej,
• bóle mięśniowe i stawowe.

Powyższe działania niepożądane leku Sildenafil zgłasza ok. 35 proc. pacjentów. Pojawienie się tych objawów wiąże się z blokowaniem PDE typu 5 jak i innych typów w poszczególnych narządach. U osób z arytmią serca, nadciśnieniem i skłonnością do zawałów, może dochodzić do poważnych komplikacji łącznie z zawałem mięśnia sercowego i zgonem (poprzez wydzielanie tlenku azotu).

Nadużywanie preparatu przez zdrowych mężczyzn może spowodować późniejszą trudność w osiągnięciu wzwodu (bez zażywania leku), bolesny obrzęk prącia, stany zapalne i zniszczenie ciał jamistych.

Nadmierne spożycie powoduje utrzymywanie się wzwodu nawet do 6 godzin. Ze względu na możliwość wystąpienia zaburzeń widzenia i zawrotów głowy powinno się zrezygnować z prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych po zażyciu preparatu.

Impotencja (ED, niemoc płciowa) według definicji to „dysfunkcja seksualna, objawiająca się brakiem erekcji lub ejakulacji mimo podniecenia i satysfakcjonującej gry wstępnej”. Impotencją nie nazywamy braku erekcji w przypadkowych kontaktach seksualnych, którym zazwyczaj towarzyszy stres.

O chorobie możemy mówić, gdy problemy ze wzwodem i ejakulacją pojawiają się wielokrotnie, mimo występującej więzi między partnerami. Schorzenie to można podzielić na pierwotne i wtórne (pojawiające się po okresie prawidłowego funkcjonowania seksualnego).

Podłożem trudności w prawidłowym funkcjonowaniu seksualnym mogą być czynniki psychiczne (impotencja psychogenna), jak i organiczne (somatyczne).

Do pierwszej grupy zaliczamy: lęk przed stosunkiem, lęk przed niechcianą ciążą, kompleksy, poczucie winy, poczucie grzechu, stres, zaburzenia rozwoju psychoseksualnego, introwersja (tendencja do skupiania uwagi na sobie). Zazwyczaj w tych sytuacjach podczas marzeń sennych lub masturbacji reakcje są prawidłowe.

Do podłoża fizycznego impotencji zaliczamy choroby (cukrzyca, SM, tetraplegia, SLA, choroby serca, ciężkie nadciśnienie tętnicze, stulejka, spodziectwo, chorobę Peyroniego) lub zmiany związane z wiekiem (andropauza) uniemożliwiające erekcję. Impotencję mogą również spowodować niektóre używki (alkohol, amfetamina) oraz leki (SSRI, SNRI).

Źródła

1. Gregoir A. Impotencja, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2008, ISBN 832-00-185-36
2. Leiblum S., Rosen R., Terapia zaburzeń seksualnych, Gdańskie Wydawnictwo Psychologiczne, Sopot 2005, ISBN 83-60083-76-2
3. Herman Z., Kostowski W. Farmakologia - podstawy farmakoterapii, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2004, ISBN 978-83-200-4164-4
4. Orzechowska-Juzwenko K. Farmakologia kliniczna - znaczenie w praktyce medycznej, Górnicki Wydawnictwo Medyczne, Wrocław 2006, ISBN 83-89009-43-9