Theospirex – skład, działanie, wskazania i przeciwwskazania

Theospirex to lek stosowany w celu zapobiegania skurczom oskrzeli w leczeniu ostrych i ciężkich skurczów oskrzeli w przewlekłych chorobach dróg oddechowych: astmy oskrzelowej, stanu astmatycznego, przewlekłej obturacyjnej choroby płuc.

Substancją czynną produkt jest Theophyllinum, czyli teofilina, naturalna pochodna metyloksantyny. Substancja ma działanie rozkurczające mięśnie gładkie oskrzeli, oskrzelików i naczyń krwionośnych. Hamuje uwalnianie mediatorów z komórek tucznych, biorących udział w reakcjach zapalnych. Wpływa dodatnio na siłę i czas skurczu mięśnia sercowego.

Lek Theospirex jest dostępny na receptę, występuje jako:

• Theospirex retard, 150 mg, tabletki powlekane przedłużone uwalnianie, 50 szt.,
• Theospirex retard, 300 mg, tabletki powlekane, przedłużone uwalnianie, 50 szt.,
• Theospirex, roztwór do wstrzykiwań, 20 mg na ml, 5 ampułek po 10 ml.Inne preparaty na rynku polskim zawierające teofilinę to Euphyllin long (kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu).

Substancją czynną leku Theospirex tabletki powlekane przedłużone uwalnianie jest teofilina bezwodna.

Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 150 mg lub 300 teofiliny bezwodnej oraz substancje pomocnicze. To amoniowego metakrylanu kopolimer (typ B) (Eudragit RSPO), powidon 25, talk, magnezu stearynian, woda oczyszczona, hypromeloza HPMC 5-6, hypromeloza HPMC 2910, tytanu dwutlenek (E171), triacetyna, makrogol 6000. Jedna ampułka (10 ml) zawiera 200 mg teofiliny i substancje pomocnicze (woda do wstrzykiwań, glicynasodu wodorotlenek).

Lek należy zawsze stosować zgodnie z zaleceniami lekarza. W razie wątpliwości trzeba zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki.

U osób dorosłych zazwyczaj zwykle stosuje się dawkę od 11 do 13 mg na kg masy ciała (900 mg w przeliczeniu na dawkę dobową). Na początku terapii najczęściej stosuje się lek w dawkach podzielonych, dwa razy na dobę, przyjmowanych co ok. 12 godzin.

W przypadku niezadowalającej poprawy dawkę dobową zwiększa się stopniowo, aż do uzyskania poprawy klinicznej lub do momentu, w którym zostanie osiągnięta maksymalna dawka dobowa.

Theospirex można podawać dożylnie:

• w powolnym wstrzyknięciu (około 6 minut/ampułka, do odpowiednio dużej żyły),
• w krótkim wlewie dożylnym (około 10 minut/ampułka w jednym roztworze),
• w dożylnym wlewie kroplowym.

Lek należy dawkować indywidualnie z uwagi na duże różnice osobnicze w farmakokinetyce teofiliny i wąską rozpiętość terapeutyczną. Dawkowanie najlepiej jest ustalać po oznaczeniu stężenia teofiliny we krwi. Szczegółowe informacje na temat dawkowania zawiera również ulotka dołączona do opakowania leku.

Kiedy nie stosować preparatu Theospirex? Produkty z teofiliną o przedłużonym uwalnianiu nie są przeznaczone do doraźnego leczenia stanu astmatycznego (ciężkiego napadu astmy) lub zaburzeń oddychania spowodowanych ostrym skurczem oskrzeli. Teofiliny nie należy stosować u dzieci poniżej 6. roku życia oraz jako leku pierwszego wyboru w leczeniu astmy u dzieci.

Przeciwwskazanie stanowi także nadwrażliwość na teofilinę i inne pochodne ksantyny lub którykolwiek składnik preparatu, świeży zawał serca, wstrząs lub zapaść, ostre zaburzenia rytmu serca, ciężkie choroby wątroby, obrzęk płuc, skłonność do występowania drgawek, padaczka.

Terapia z zastosowaniem Theospirex oznacza ryzyko wystąpienia skutków ubocznych. Do częstych działań niepożądanych należy:

• przyspieszenie czynności serca, zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca,
• obniżenie ciśnienia tętniczego, bóle i zawroty głowy, drżenie kończyn, pobudzenie, niepokój,
• bezsenność,
• bóle brzucha, zgaga, nudności, wymioty, biegunka. Teofilina może nasilać istniejący refluks żołądkowo–przełykowy,
• zwiększone wydalanie moczu,
• zwiększenie stężenia kreatyniny, wapnia, glukozy (hiperglikemia) lub kwasu moczowego (hiperurykemia) we krwi, zmniejszenia stężenia potasu we krwi (hipokaliemia),
• reakcje nadwrażliwości (wysypka, świąd, pokrzywka). W przypadku zwiększonego stężenia teofiliny w osoczu i u osób z nadwrażliwością na teofilinę działania niepożądane mogą być nasilone.