Daptomycyna – preparaty, mechanizm działania i wskazania

Daptomycyna to antybiotyk lipopeptydowy (lek o działaniu antybakteryjnym) i substancja czynna leków, które znajdują zastosowanie w dermatologii i wenerologii oraz kardiologii. Działają na skórę i błony śluzowe oraz układ krwionośny (sercowo-naczyniowy). Naturalnie występuje w bakterii glebowej o nazwie Streptomyces roseosporus.

Na rynek farmaceutyczny daptomycynę wprowadzono w 2003 roku. To substancja czynna takich leków jak Daptomycin Hospira czy Cubicin. Obecnie jest dostępna w postaci proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji.

Daptomycynę podaje się dożylnie w roztworze soli fizjologicznej raz na dobę. U dzieci młodszych (od 1 do 6 roku życia) daptomycyna podawana jest we wlewie trwającym 60 minut, a dzieci starszych i młodzieży (od 7 do 17 roku życia) – 30 minut.

Daptomycyna niszczy wrażliwe bakterie Gramm-dodatnie, zaburzając ich potencjał błonowy. Mechanizm jej działania polega na wiązaniu się z zewnętrzną błoną bakterii Gram-dodatnich lub wnikaniu w nią, co prowadzi do zahamowania syntezy białek, DNA i RNA. Ostatecznie prowadzi to do śmierci komórek bakteryjnych.

Tym samym daptomycyna jest wskazana w leczeniu:

• powikłanych zakażeń skóry i jej struktur oraz tkanek miękkich z powikłaniami, które są wywołane przez wrażliwe szczepy mikroorganizmów Gram-dodatnich,
• bakteriemii wywołanej przez Staphylococcus aureus u osób powyżej 1 roku życia,
• prawostronnego infekcyjnego zapalenia wsierdzia o etiologii Staphylococcus aureus u pacjentów dorosłych.

Dawka daptomycyna stosowana w leczeniu zależna jest od wskazań (jednostki chorobowej) i schorzeń towarzyszących, ale także wieku oraz masy ciała pacjenta.

I tak zwykle stosowana dawka dobowa leku zawierającego daptomycynę:

• u osób dorosłych wynosi 4 mg na kilogram masy ciała w zakażeniach skóry, 6 mg na kilogram masy ciała w zakażeniu serca lub w zakażeniu krwi związanym z zakażeniem skóry lub serca,
• u młodzieży w wieku 12-17 lat dawka wynosi 5 mg na kilogram masy ciała w przypadku zakażenia skóry i tkanek miękkich przebiegającego bez bakteriemii wywołanej przez S. Aureus i 7 mg na kilogram masy ciała przy zakażeniach przebiegających z bakteriemią wywołaną przez S. aureus,
• u dzieci w wieku 7-11 lat stosuje się 7 mg na kilogram masy ciała w przypadku zakażenia skóry i tkanek miękkich przebiegającego bez bakteriemii wywołanej przez S. Aureus oraz 9 mg na kilogram masy ciała w zakażeniach przebiegających z bakteriemią wywołaną przez S. aureus,
• u dzieci w wieku 2-6 lat rekomendowana dawka wynosi 9 mg na kilogram masy ciała w przypadku zakażenia skóry i tkanek miękkich przebiegającego bez bakteriemii wywołanej przez S. Aureus i 12 mg na kilogram masy ciała przy zakażeniach przebiegających z bakteriemią wywołaną przez S. aureus,
• u dzieci pomiędzy 1 i 2 rokiem życia podaje się odpowiednio 10 mg na kilogram masy ciała w przypadku zakażenia skóry i tkanek miękkich przebiegającego bez bakteriemii wywołanej przez S. Aureus i 12 mg na kilogram masy ciała przy zakażeniach przebiegających z bakteriemią wywołaną przez S. aureus.

Z leczeniem daptomycyną związane jest ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Do najczęściej obserwowanych skutków ubocznych należy:

• zakażenie dróg moczowych,
• kandydoza (zakażenie grzybicze),
• pokrzywka, świąd,
• ból kończyn,
• nerwowość,
• bezsenność,
• zawroty i bóle głowy,
• podwyższone lub obniżone ciśnienie krwi,
• ból jelit i brzucha, mdłości, wymioty, zaparcia, luźne stolce, wiatry, wzdęcia,
• zwiększona aktywność aminotransferazy alaninowej (AlAT), aminotransferazy asparaginianowej (AspAT) lub fosfatazy zasadowej (ALP), spotęgowana aktywność fosfokinazy kreatynowej (CPK) w surowicy,
• podwyższona temperatura ciała,
• anemia, osłabienie i zmęczenie.

Jeśli chodzi o ciążę i laktację u kobiet, dopuszcza się stosowania daptomycyny u ciężarnych w sytuacji, gdy korzyści wynikające z terapii przewyższają potencjalne ryzyko dotyczące rozwoju płodu i utrzymania ciąży. Jednocześnie na czas kuracji daptomycyną należy przerwać karmienie piersią.