Fluorochinolony – preparaty, działanie, wskazania i przeciwwskazania

Fluorochinolony, inaczej antybiotyki fluorochinolonowe (ang. fluoroquinolones – FQNL), to grupa syntetycznych antybiotyków o szerokim spektrum aktywności bakteriobójczej. Substancje wywodzą się od tak zwanych chinolonów I generacji, takich jak kwas pipemidowy i kwas nalidyksowy.

Fluorochinolony - jakie antybiotyki tworzą tę grupę?

Fluorochinolony to między innymi takie substancje czynne jak:

• ciprofloksacyna (cyprofloksacyna),
• lewofloksacyna,
• norfloksacyna,
• moksifloksacyna,
• ofloksacyna,
• pefloksacyna.

Fluorochinolony - nazwy handlowe

W Polsce najczęściej używanymi FQNL są cyprofloksacyna i lewofloksacyna. Zazwyczaj terapia prowadzona jest w warunkach szpitalnych.

Preparaty na rynku polskim zawierające cyprofloksacynę to:

• Cetraxal (krople do uszu, roztwór),
• Ciloxan (krople do oczu, roztwór),
• Ciphin 500 (tabletki powlekane),
• Ciprinol (koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji), Ciprinol (tabletki powlekane),
• Ciprofloxacin Kabi 100 mg/50 ml (roztwór do infuzji), Ciprofloxacin Kabi 200 mg/100 ml (roztwór do infuzji), Ciprofloxacin Kabi 400 mg/200 ml (roztwór do infuzji),
• Cipronex (tabletki powlekane), Cipronex 0,3% (krople do oczu, roztwór),
• Cipropol (tabletki powlekane),
• Proxacin 250 (tabletki powlekane), Proxacin 500 (tabletki powlekane), Proxacin 1% (koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji).

Preparaty na rynku polskim zawierające lewofloksacynę to:

• Levalox (roztwór do infuzji), Levalox (tabletki powlekane),
• Levofloxacin Aurovitas (tabletki powlekane),
• Levofloxacin Genoptim (krople do oczu, roztwór), Levofloxacin Genoptim (tabletki powlekane),
• Levofloxacin Kabi (roztwór do infuzji),
• Levoftyal (krople do oczu, roztwór),
• Levomer (krople do oczu, roztwór),
• Levoxa (tabletki powlekane),
• Oftaquix (krople do oczu, roztwór), Oftaquix sine (krople do oczu, roztwór),
• Quinsair (roztwór do nebulizacji),
• Tavanic (roztwór do infuzji),
• Xyvelam (tabletki powlekane).

Fluorochinolony są antybiotykami bakteriobójczymi, będącymi jedynymi bezpośrednimi inhibitorami produkcji kwasu dezoksyrybonukleinowego (DNA) przez mikroorganizmy. Uszkadzają dwa enzymy kluczowe dla replikacji bakterii: gyrazę DNA oraz topoizomerazę IV.

Substancje charakteryzują się szerokim spektrum działania. Fluorochinolony działają bakteriobójczo na szczepy pałeczek Gram-ujemnych (łącznie z pulmotropowym Haemophilus influenzae), ziarenkowce Gram-ujemne oraz na szczepy Pseudomonas aeruginosa, także:

• Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae i Chlamydia pneumoniae,
• Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum i Mycoplasma hominis.
• Streptococcus pneumoniae,
• większość szczepów metycylinowrażliwych gronkowca,
• mykobakterie.

Fluorochinolony są stosowane w leczeniu ciężkich i powikłanych infekcji bakteryjnych układu moczowego i oddechowego, zapalenia ucha środkowego, zapalenia zatok, zapalenia kości a także w okulistyce i dermatologii.

Stosowanie antybiotyków fluorochinolonownie jest wskazane w przypadku łagodnych i niepowikłanych zakażeń ze względu na częste i poważne działania niepożądane. Ponadto terapia może prowadzić to do lekooporności szczepów bakterii.

Kto nie powinien stosować antybiotyków chinolonowych i fluorochinolonowych? Antybiotyki fluorochinolonowe są przeciwwskazane u dzieci i kobiet w ciąży, a także osób uczulonych na substancje obecne w preparatach.

Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, osób w podeszłym wieku i po przeszczepach narządów stosujących kortykosteroidy z uwagi na zwiększone ryzyko zapalenia ścięgna lub zerwania ścięgna. Zaleca się unikanie jednoczesnego przyjmowania kortykosteroidów i antybiotyków fluorochinolowych).

Ze stosowaniem wiąże się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Najczęściej obserwuje się takie skutki uboczne jak tendinopatia, zapalenie i zerwanie ścięgien piętowych (Achillesa), powikłania żołądkowo-jelitowe, zakażenie, zapalenie jelit i biegunka Clostridium difficile, powikłania dotyczące ośrodkowego układu nerwowego (neurotoksyczność), hepatotoksyczność, hipo- i hiperglikemia oraz zaburzenia rytmu serca.

Zaobserwowano również, że skutkiem ubocznym stosowania leków należących do tej grupy mogą być tendinopatie w obrębie rąk i nadgarstków, zespół cieśni nadgarstka, odwarstwienie siatkówki oka, pęknięcie lub rozwarstwienie tętniaka aorty (i innych tętnic) oraz neuropatie obwodowe.