Bupropion - działanie, stosowanie, wskazania i skutki uboczne

Bupropion to substancja będąca lekiem przeciwdepresyjnym nieselektywnie hamującym wychwyt zwroty noradrenaliny oraz dopaminy. Mechanizm jego działania nie jest do końca poznany.

Wiadomo, że lek hamuje enzymy transportujące neuroprzekaźniki katecholaminowe w przestrzeni synaptycznej. Efektem tej aktywności jest wzrost ich stężenia w przestrzeni synaptycznej, co odpowiada za efekt przeciwdepresyjny substancji.

Substancja jest również niekompetycyjnym blokerem receptora nikotynowego. Dzięki temu związek ma działanie przeciwdepresyjne (antydepresyjne, tymoleptyczne). Wspomaga także leczenie uzależnienia nikotynowego (nikotynizmu) oraz zmniejsza masę ciała (odchudzające).

Bupropion jest metabolizowany w wątrobie. Jego metabolity są wydalane głównie przez nerki, niewielka część wraz z kałem. Istnieje możliwość kumulacji metabolitów bupropionu w organizmie.

Leki zawierające bupropion wstępują w wielu różnych postaciach, takich jak tabletki o przedłużonym uwalnianiu i tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu.

Preparaty na rynku polskim zawierające chlorowodorek bupropionu to tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu Bupropion Neuraxpharm, Oribion, Welbox i Wellbutrin XR oraz tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu Zyban. Wydaje się je z przepisu lekarza. Bupropion bez recepty nie jest dostępny.

Ponieważ bupropion wpływa na układ nerwowy i narządy zmysłów, jest stosowany w psychiatrii. Wykorzystuje się go do leczenia dużych epizodów depresji oraz uzależnienia od tytoniu, także leczenia ADHD u osób powyżej 18. roku życia ze współistniejącą chorobą efektywną dwubiegunową. Połączenie substancji z naltreksonem (bupropion + naltrekson) stanowi wsparcie leczenia nadwagi i otyłości u dorosłych.

Jeśli chodzi o dawkowanie, najczęściej stosowane dawki dobowe u osób dorosłych wynoszą od 150 mg do 300 mg na dobę. Niższe dawki zaleca się pacjentom z niewydolnością wątroby bądź zaburzoną funkcją nerek.

Jak stosować leki, które zawierają bupropion? Tabletki są przeznaczone do stosowania doustnego. Można je zażywać niezależnie od posiłku. Ważne jest, by nie połykać ich wieczorem, ponieważ grozi to problemami z zaśnięciem. Jeżeli konieczne jest stosowanie leku dwa razy dziennie, przeważ pomiędzy dawkami musi wynosić 8 godzin.

Jak długo trwa terapia? Decyduje o tym lekarz. Głównym wyznacznikiem jest wskazanie do stosowania bupropionu. I tak o ile w przypadku leczenia uzależnienia od tytoniu terapia trwa zwykle od 7 do 9 tygodni, leczenie przeciwdepresyjne co najmniej pół roku.

Przeciwwskazaniem do stosowania bupropionu jest:

• nadwrażliwość na lek, zarówno substancję czynną, jak i którąkolwiek pomocniczą,
• drgawki lub skłonność do napadów drgawkowych,
• nowotwory centralnego układu nerwowego,
• odstawienie leków (np. benzodiazepin) bądź alkoholu,
• zaburzenia łaknienia w wywiadzie (jadłowstręt czy bulimia),
• marskość wątroby,
• leczenie inhibitorami monoaminooksydazy (oraz okres 14 dni po zakończeniu terapii tą grupą leków).

Bupropion a ciąża i laktacja

Terapia u kobiet ciężarnych i karmiących piersią nie jest przeciwwskazana, ale powinna być rozpoczęta po oszacowaniu stosunku korzyści względem potencjalnego ryzyka zdrowotnego dla zarodka bądź płodu. Decyzję o stosowaniu bupropionu podejmuje lekarz.

Ze stosowaniem bupropionu związane jest ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Najczęściej obserwuje się takie skutki uboczne:

• ból głowy,
• wymioty,
• nudności,
• zaparcia,
• suchość w ustach,
• trudności w zasypianiu,
• zawroty głowy,
• ból w klatce piersiowej,
• drżenie,
• zaburzenia smaku,
• gorączka,
• lęk,
• osłabienie,
• zaburzenia widzenia,
• ból brzucha,
• wysypka,
• pobudzenie,
• nadmierne pocenie się,
• zmęczenie,
• świąd,
• dreszcze,
• szumy uszne,
• wzrost ciśnienia krwi,
• osłabienie apetytu,
• nagłe zaczerwienienie skóry twarzy.

Stosując leki z bupropionem należy pamiętać, że równoczesne stosowanie nikotynowej terapii zastępczej (plastry transdermalne) może skutkować wzrostem ciśnienia krwi.

W czasie leczenia należy także zaniechać prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania maszyn. Ma to związek z tym, że bupropion może powodować zawroty głowy oraz zaburzenia koordynacji.

Bupropion a alkohol

Spożywanie alkoholu w trakcie terapii lekiem może:

• nasilać jego działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy,
• powodować wzrost ryzyka pojawienia się niepożądanych działań neuropsychiatrycznych,
• zmieniać farmakokinetykę bupropionu,
• prowadzić do szybszego uwalniania postaci o uwalnianiu zmodyfikowanym.