Izoniazyd – wskazania, dawkowanie i przeciwwskazania

Izoniazyd (łac. isoniazidum, INH) to związek organiczny, który pod względem chemicznym jest hydrazydem kwasu izonikotynowego. Ma właściwości zasadowe. Wzór sumaryczny izoniazydu - C6H7N3O.

INH to także lek przeciwgruźliczy, zaliczany do tak zwanych leków pierwszego rzutu, wykorzystywany w leczeniu płucnych oraz pozapłucnych postaci gruźlicy. Izoniazyd działa bakteriobójczo na prątki szybko namnażające się, umiejscowione wewnątrz komórek i poza nimi, a na postaci nieaktywne działa bakteriostatycznie.

Substancja hamuje syntezę kwasów mykolowych, które są składnikami ściany komórkowej prątka. To prowadzi do nieprawidłowości w jej budowie. Ze względu na dobrą penetrację leku do OUN wykorzystuje się go także w profilaktyce gruźliczego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.

Po raz pierwszy izoniazyd otrzymano w 1912 roku. Na przełomie lat 40. i 50 XX w prowadzono badania kliniczne nad jego wykorzystaniem w leczeniu gruźlicy. Ostatecznie wprowadzono go na rynek farmaceutyczny pod nazwą Rimifon w 1952 roku.

Obecnie dostępne są różne preparaty izoniazydu oraz izoniazydu w połączeniu z ryfampicyną (np. Isoniazidum, Rifamazid, Tabesium, Nidrazid, Isonid czy Rimifon).

Leki zawierające izoniazyd wykorzystuje się w terapii gruźlicy. To choroba zakaźna wywołana przez zakażenie prątkami gruźlicy. Odpowiada za nią kilka gatunków prątków (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis i Mycobacterium africanum).

Zakażenie najczęściej zajmuje płuca, a schorzenie często przebiega podstępnie i skąpoobjawowo. Substancję tę stosuje się również w leczeniu niektórych innych mykobakterioz. To grupa chorób o objawach podobnych do gruźlicy, spowodowanych zakażeniem tak zwanymi prątkami niegruźliczymi.

Izoniazyd przyjmuje się doustnie, zawsze poza porami posiłków: co najmniej pół godziny przed i 2 godziny po jedzeniu. O wielkości dawki, a także schemacie leczenia i stosowania preparatu decyduje lekarz.

Z uwagi na szybko rozwijającą się lekooporność, stosuje się go wyłącznie w połączeniu z innymi lekami przeciwgruźliczymi. W celu zapobiegnięciu neuropatii jednocześnie powinna być podawana pirydoksyna.

Leki, w których substancją czynną jest izoniazyd, nie mogą być stosowane przez wszystkich pacjentów. Przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na izoniazyd, uszkodzenie wątroby, ciężka niewydolność wątroby, w tym polekowa niewydolność wątroby i wszelkie inne aktywne schorzenia wątroby, przebyte reakcje hepatotoksyczności lub uczulenie na lek.

Izoniazyd może wywołać działania niepożądane. To ciężkie uszkodzenie wątroby i zmiany toczniopodobne, zaburzenia ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego (np. zawroty i bóle głowy, stan splątania, hiperrefleksja i zapalenie nerwów), leukopenia i reakcje alergiczne, utrata łaknienia, zaparcia i drżenie mięśni, zaburzenia afektywne (nastrój wzmożony) poprzez hamowanie enzymu monoaminooksydazy (wchodzi z tego powodu w niebezpieczne interakcje z wieloma lekami).

Podczas leczenia trzeba zachować środki ostrożności. Należy pamiętać, że:

• w czasie terapii nie należy spożywać napojów alkoholowych, ponieważ zwiększa on toksyczność izoniazydu, w tym jego hepatotoksyczność.
• choć izoniazyd nie wypływa na koncentrację, jego przedawkowanie może wywołać ból i zawroty głowy, a także zaburzenia psychiczne,
• w przypadku ciężarnych lek może być stosowany po rozważeniu potencjalnych korzyści i ryzyka dla płodu. W badaniach na zwierzętach stwierdzono wpływ substancji na rytm serca płodu (nie wykazano wad wrodzonych),
• ponieważ izoniazyd przenika do mleka, kobiety karmiące nie powinny go przyjmować, jeśli nie jest to konieczne,
• istnieje wiele przeciwwskazań do łączenia izoniazydu z innymi substancjami czynnymi, dlatego należy powiedzieć lekarzowi o wszystkich przyjmowanych lekach.

Ponieważ wskutek stosowania izoniazydu może dochodzić do rozwoju polineuropatii związanych z hamowaniem aktywności witaminy B6, u osób należących do grupy ryzyka (zakażenie HIV, niedożywienie, cukrzyca, ciąża), konieczna jest jej suplementacja.