Metyldopa – preparaty, wskazania i działania niepożądane

Metyldopa jest substancją czynną leku, który obniża ciśnienie tętnicze krwi. Wpływa na ośrodkowy układ nerwowy. Jej mechanizm działania nie jest do końca poznany, ale wiadomo, że jest bezpieczna nawet dla kobiet w ciąży. Co warto wiedzieć?

1. Co to jest metyldopa?

Metyldopa jest lekiem obniżającym ciśnienie tętnicze krwi. Ma działanie hipotensyjne, przeciwnadciśnieniowe. Wykazuje podobieństwu do obecnej w organizmie substancji określanej w skrócie jako DOPA.

Substancja działa na układ sercowo-naczyniowy. Wykorzystuje się ją w kardiologii, medycynie rodzinnej oraz ginekologii i położnictwie. Na rynek farmaceutyczny wprowadzono ją w 1963 roku. Obecnie dostępny jest jeden preparat, którego substancją czynną jest metyldopa. To tabletki Dopegyt.

2. Metyldopa - mechanizm działania

Zobacz film: "Kwasy tłuszczowe omega-3 a nadciśnienie tętnicze"

W organizmie zostaje przekształcony do metylodopaminy, potem do aktywnego metabolitu, metylonoradrenaliny, który jest magazynowany w pęcherzykach synaptycznych neuronów adrenergicznych (zastępuje noradrenalinę).

Metylonoradrenalina działa przez pobudzanie receptorów 2-adrenergicznych w pniu mózgu. To prowadzi do zmniejszenia uwalniania noradrenaliny do szczeliny synaptycznej i zmniejszenia napięcia układu współczulnego. W rezultacie obserwuje się osłabienie naczyniozwężającego działania układu współczulnego.

W rezultacie, po zażyciu metylodopy dochodzi do spadku ciśnienia tętniczego krwi. Maksymalny efekt pojawia się 4–6 godzinach, a działanie leku utrzymuje się od 12 godzin do doby. Należy wiedzieć, że po jego odstawieniu ciśnienie tętnicze powraca do wartości sprzed leczenia w ciągu maksymalnie 2 dni.

3. Stosowanie i wskazania do stosowania leku metyldopa

Metyldopa lek występuje w preparatach doustnych - tabletkach. Można ją przyjmować przed lub po posiłku. Pokarm nie wpływa na wchłanianie substancji, a metyldopa nie wchodzi w interakcje z pożywieniem. Lek należy popić wodą. Warto pamiętać, że łykanie tabletek z jedzeniem (lub mlekiem) zapobiega podrażnieniom błony śluzowej żołądka.

Wskazanie do stosowania substancji metyldopa stanowi łagodne i umiarkowane nadciśnienie tętnicze.

4. Metyldopa a ciąża i karmienie piersią

Dopegyt to lek preferowany w leczeniu nadciśnienia u kobiet w ciąży (metyldopa w ciąży wykazuje skuteczność i bezpieczeństwo tak dla matki, jak i płodu). Według wielu wytycznych jest lekiem pierwszego rzutu podczas ciąży.

Chociaż metyldopa przenika przez łożysko i pojawia się we krwi pępowinowej, istnieje bardzo małe ryzyko uszkodzenia płodu. Oznacza to, że może być stosowana pod kontrolą lekarza we wszystkich trymestrach ciąży.

Metyldopa przenika do kobiecego mleka w niewielkim stopniu. Może być stosowana w czasie laktacji wtedy, gdy potencjalne ryzyko jest mniejsze od potencjalnych korzyści, które mogą wynikać ze stosowania leku.

5. Dawkowanie metyldopy

W leczeniu początkowym stosuje się 500-750 mg metyldopy na dobę, przy czym dawkę można stopniowo zwiększać do maksymalnie 3 g substancji na dobę.

W przypadku konieczności zastosowania leku Dopegyt u dzieci, dawkowanie ustala się indywidualnie. Zależy ono od masy ciała. U osób starszych leczenie rozpoczyna się od najmniejszych dawek, podając maksymalnie 250 mg na dobę.

6. Metyldopa - działania niepożądane, środki ostrożności i przeciwwskazania

Na początku leczenia lub w okresie zwiększania dawki leku, którego substancją czynną jest metyldopa, może pojawić się senność, bóle głowy i osłabienie, działanie uspokajające i nasenne. Wówczas nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu. Niedyspozycja mija z czasem.

Stosowanie leku Dopegyt wiąże się z ryzykiem wystąpienia także innych działań niepożądanych. Najczęściej obserwuje się takie skutki uboczne jak:

• leukopenia (stan obniżenia liczby leukocytów we krwi obwodowej poniżej 4000/μL),
• dodatni odczyn Coombs'a,
• trombocytopenia (inaczej małopłytkowość, obniżona liczba płytek krwi we krwi obwodowej),
• anemia hemolityczna,
• granulocytopenia (obniżony poziom liczby granulocytów we krwi),
• zapalenie osierdzia,
• bradykardia zatokowa,
• hipotonia (niedociśnienie) ortostatyczna,
• parkinsonizm,
• zapalenie trzustki,
• zapalenie wątroby,
• zastoinowa niewydolność serca,
• zapalenie mięśnia sercowego,
• zwiększenie masy ciała i obrzęki.

Jeśli chodzi o środki ostrożności, które trzeba zachować podczas leczenia, warto wiedzieć, że:

• podczas terapii nie wolno spożywać napojów alkoholowych,
• leku metyldopa nie można stosować razem z lekami z grupy inhibiorów MAO (m.in. selegilina, rasagilina, moklobemid).

Przed rozpoczęciem terapii metyldopą trzeba wziąć pod uwagę przeciwskazania do jej stosowania. To czynne choroby wątroby (m.in. marskość, ostre zapalenie), ale i choroba wątroby wywołana przez Dopegyt, również nadwrażliwość na metyldopę, depresja i guz chromochłonny.

Nie czekaj na wizytę u lekarza. Skorzystaj z konsultacji u specjalistów z całej Polski już dziś na abcZdrowie Znajdź lekarza.