Protamina – działanie, dawkowanie i przeciwwskazania
Protamina jest substancją, którą stosuje się, gdy istnieje konieczność odwrócenia przeciwzakrzepowego działania heparyny. Wskazaniem jest także leczenie przedawkowania heparyny. Czym jest heparyna i na czym polega działanie siarczanu protaminy? O czym trzeba wiedzieć i pamiętać?
1. Co to jest protamina?
Protamina (siarczan protaminy) to związek o budowie aminokwasów dodatnio naładowanych, który wiąże się z heparyną. Związek został wyizolowany ze spermy łososia. Pierwszy lek, który ją zawierał, zatwierdzono do stosowania w 1939 w Stanach Zjednoczonych. W preparatach substancja występuje w postaci siarczanu protaminy.
Siarczan protaminy, wielkocząsteczkowy organiczny związek chemiczny, to sól zasadowego białka protaminy i kwasu siarkowego, która działa na układ sercowo-naczyniowy: hamuje przeciwzakrzepowe działania związku i skutkuje przywróceniem fizjologicznych mechanizmów koagulacji.
To dlatego wykorzystuje go hematologia, kardiologia, medycyna, chirurgia naczyniowa, chirurgia ogólna, choroby wewnętrzne, geriatria, ratunkowa, nefrologia i urologia.
Jakie są wskazania do stosowania protaminy? Podaje się ją w celu zniesienia przeciwzakrzepowego działania heparyny na przykład:
- w postępowaniu przedoperacyjnym,
- w postępowaniu pooperacyjnym,
- po zabiegach hemodializy,
- przy występowaniu krwotoków po zastosowaniu heparyny.
Siarczan protaminy to odtrutka w przypadku przedawkowania heparyny. Podaje się go jako substancję neutralizującą jej działanie.
2. Działanie i dawkowanie protaminy
Preparatem na polskim rynku, który zawiera protaminę (siarczan protaminy) jest roztwór do wstrzykiwań - siarczan protaminy 1%. Siarczan protamin, antidotum na heparynę, podaje się dożylnie. Związek jest stosowany w medycynie do neutralizacji heparyny w przypadku wystąpienia krwawienia po jej podaniu.
Jak ją dawkować? Dawki leku zależą od ilości zastosowanej heparyny oraz wyników testu krzepnięcia. Przyjmuje się, że 100 jednostek leku ulega zobojętnieniu przez około 1 mg protaminy.
Aby substancja mogła zadziałać, niezależnie od sposobu podania heparyny, trzeba wstrzyknąć zawartość jednej ampułki (5 ml). Wstrzyknięcie w razie potrzeby można powtórzyć raz lub kilka razy w odstępie od 10 do 15 minut.
Protamina zaczyna działać zwykle po 5 minutach od podania dożylnego, a efekt może utrzymać się do 2 godzin od podania. Na czym polega mechanizm jej działania? Lek ma słabe właściwości przeciwzakrzepowe.
Po wstrzyknięciu pozostaje w naczyniach krwionośnych, gdzie wiąże się z heparyną. Inaktywuje ją przez tworzenie trwałych, nieaktywnych kompleksów. Powstające kompleksy ulegają agregacji, a uwięziona w nich heparyna przestaje być aktywna.
Czym jest heparyna?
Heparyna to organiczny związek chemiczny, polisacharyd, będący naturalnym czynnikiem zapobiegającym krzepnięciu krwi w naczyniach krwionośnych. Istotą jej aktywności jest hamowanie wszystkich jego etapów, głównie na fazę przejścia protrombiny w trombinę i jej działanie na fibrynogen.
Jak działa heparyna? Okazuje się, że:
- aktywuje antytrombinę – osoczowy czynnik hamujący działanie trombiny,
- poprzez aktywację lipazy lipoproteinowej obniża poziom cholesterolu i lipidów,
- może również hamować agregację trombocytów oraz ich przyleganie do powierzchni (adhezję) do ścian naczyń krwionośnych, gdy występuje w większych stężeniach,
- utrudnia przyleganie trombocytów, zapobiega skrzepom przyściennym.
Właściwości i działanie heparyny sprawiają, że stosuje się ją jako lek przeciwzakrzepowy:
- w żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej,
- u osób unieruchomionych z powodu choroby,
- przed zabiegami chirurgicznymi,
- w ostrych zespołach wieńcowych.
3. Przeciwwskazania do stosowania protaminy
Siarczan protaminy nie może być wykorzystywany u osób, u których rozpoznano nadwrażliwość na lek (na co wskazuje obecność w surowicy przeciwciał przeciwko siarczanowi protaminy oraz objawy nietolerancji preparatu po wcześniejszym podaniu) jak i nadwrażliwość na ryby.
Ponadto nie zaleca się stosowania protaminy u chorych na cukrzycę, którzy otrzymują lub otrzymywali preparaty insuliny, które zawierają protaminę. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania leku u kobiet w ciąży i w okresie karmienia piersią z uwagi na brak wystarczających badań.
Gdy istnieje konieczność zabiegu kardiochirurgicznego u osób ze spodziewaną nietolerancją siarczanu protaminy, rozważa się inną metodę neutralizacji działania heparyny.
4. Protamina - działania niepożądane i środki ostrożności
Ze stosowaniem protaminy wiąże się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Najczęściej obserwowane skutki uboczne to krótkotrwałe zaburzenia hemodynamiki, reakcje nadwrażliwości, a także obniżenie ciśnienia tętniczego i bradykardia (spowolnienie akcji serca poniżej 60 uderzeń na minutę).
Zdecydowanie rzadziej pojawiają się wymioty, nudności, pokrzywka, zaczerwienienie skóry, duszności, skurcz oskrzeli, a także leukopenia i małopłytkowość. Przedawkowanie protaminy może prowadzić do pojawienia się krwawienia. To skutek jej działania antyagregacyjnego.
Podczas wstrzykiwania protaminy bardzo ważne jest, by zachować środki ostrożności, na przykład nie podawać jej w strzykawce lub pojemniku razem z innymi lekami. Substancja wykazuje bowiem niezgodność z wieloma antybiotykami.
Rekomendowane przez naszych ekspertów
Skorzystaj z usług medycznych bez kolejek. Umów wizytę u specjalisty z e-receptą i e-zwolnieniem lub badanie na abcZdrowie Znajdź lekarza.