Blokery kanału wapniowego – przykłady, działanie i zastosowanie

Blokery kanału wapniowego, znane także jako antagoniści kanału wapniowego czy Ca-blokery, to substancje, które zmniejszają wnikanie jonów wapnia do komórek mięśniowych. Ten jest konieczny do ich skurczu (w tym komórek mięśnia sercowego i mięśni gładkich naczyń).

Zablokowanie opływu powoduje rozkurcz struktur. Dzięki temu spada ciśnienie tętnicze krwi, serce pracuje wolniej i słabiej się kurczy, dociera do niego więcej odżywczego tlenu.

Obecnie na rynku dostępne są takie preparaty antagonistów wapnia jak amlodypina, diltiazem felodypina, isradypina, lacydypina, nifedypina, nimodypina, nitrendypina i werapamil.

Blokery kanału wapniowego - podział

Pod względem efektu terapeutycznego oraz budowy chemicznej blokery kanału wapniowego dzieli się na dwie grupy. To:

• pochodne dihydropirydyny (DHP) – amlodypina, felodypina, lacydypina, isradypina, nitrendypina, nifedypina,
• pochodne niedihydropirydynowe (NDHP) – diltiazem (pochodna benzotiazepiny), werapamil (pochodna fenyloalkiloaminy).

Jak działają blokery kanału wapniowego? Ich aktywność polega na blokowaniu kanałów wapniowych typu L, przy czym pochodne dihydropirydyny działają głównie na tętnice. Rozszerzają je i zmniejszają ciśnienie tętnicze (amlodypina, nifedypina, nimodypina). Nie działają na serce.

Z kolei pochodne niedihydropirydynowe wpływają głównie na serce: spowalniają jego czynność i zmniejszają kurczliwość oraz zapotrzebowanie na tlen, także ilość krwi, jaką serce wyrzuca do tętnic podczas skurczu. Działają również na tętnice, powodując ich rozkurcz, przez co zmniejszają ciśnienie tętnicze.

Blokery kanału wapniowego włącza się do leczenia w wielu sytuacjach. Jakie są najczęstsze wskazania do stosowania antagonistów kanału wapniowego? To:

• nadciśnienie tętnicze,
• choroba wieńcowa, zwłaszcza postać naczynioskurczowa (angina Prinzmetala),
• migrenowe bóle głowy,
• zaburzenia rytmu serca.

Blokery kanałów wapniowych stosuje się głównie wtedy, gdy pacjent zmaga się nie tylko z nadciśnieniem tętniczym, ale i chorobą niedokrwienną serca (zwłaszcza w przypadku dławicy piersiowej. To objaw choroby niedokrwiennej serca), cukrzycą, miażdżycą tętnic obwodowych, ma więcej niż 60. lat bądź jest w ciąży. Inne szczególne wskazania to przerost lewej komory serca oraz niektóre zaburzenia rytmu serca.

Blokerów kanału wapniowego nie można stosować zawsze, nawet jeśli istnieją ku temu wskazania. Większość przeciwwskazań jest odmienna dla każdej z dwóch grup blokerów kanału wapniowego.

Uwzględniając podział na dwie kategorie, przeciwwskazaniami do stosowania werapamilu i diltiazemu (pochodne niedihydropirydynowe) jest zespół chorego węzła zatokowego, objawowa bradykardia i blok przedsionkowo-komorowy, także zbyt niskie ciśnienie tętnicze, niewydolność serca oraz zespół Wolfa-Parkinsona-White'a.

Przeciwwskazaniem do stosowania pozostałych antagonistów wapnia (pochodne dihydropirydyny) jest ostry zespół wieńcowy, niedociśnienie tętnicze (hipotensja), duże zwężenie zastawki aortalnej, niewydolność serca oraz kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu.

Ze stosowaniem antagonistów wapnia wiąże się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (są one odmienne dla każdej z grup blokerów kanału wapniowego). Najczęściej obserwowane skutki uboczne to:

• zwolnienie częstości rytmu serca,
• spadek ciśnienia tętniczego krwi,
• obrzęki, zwłaszcza stóp i goleni,
• bóle głowy,
• zaczerwienienie twarzy,
• zaparcia
• wysypka. Objawy uczuleniowe mogą wystąpić zarówno przy stosowaniu DHP, jak i NDHP.

Do działań niepożądanych niedihydropirydynowych pochodnych blokerów kanału wapniowego można zaliczyć bradykardię (zwolnienie akcji serca), zaparcia, zaburzenia przewodzenia impulsów elektrycznych w układzie przewodzącym serca, takie jak blok przedsionkowo-komorowy, hipotonię, czyli niedociśnienie tętnicze, bóle głowy.

Przy stosowaniu dihydropirydynowych pochodnych blokerów kanału wapniowego może wystąpić zaczerwienienie twarzy, obrzęk stóp i goleni i ból głowy. Należy pamiętać, by podczas przyjmowania blokerów kanału wapniowego nie spożywać soku grejpfrutowego.