Pirazynamid – wskazania, działanie i skutki uboczne
Pirazynamid to lek przeciwprątkowy stosowany w leczeniu gruźlicy przeznaczony do stosowania doustnego. Mechanizm jego działania jest złożony i nie do końca wyjaśniony. Substancję stosuje się w skojarzeniu z innymi lekami przeciwprątkowymi. Co warto wiedzieć?
1. Co to jest pirazynamid?
Pyrazynamid to syntetyczny lek przeciwprątkowy o działaniu bakteriobójczym, powodującym obumarcie komórki bakteryjnej. Lek znalazł również zastosowanie w kuracji gruźlicy opornej na leczenie innymi substancjami o działaniu przeciwprątkowym.
Gruźlica jest chorobą zakaźną wywołaną przez prątki kwasooporne z grupy Mycobacterium tuberculosis complex: M. tuberculosis, M. bovis i M. africanum, nazwane od nazwiska odkrywcy prątkami Kocha. Pyrazynamid działa na prątki gruźlicy (Mycobacterium tuberculosis). Nie działa na prątki niegruźlicze i na Mycobacterium bovis.
Substancję pyrazynamid wprowadzono na rynek farmaceutyczny w 1971 roku. Obecnie dostępny preparat, którego substancją czynną jest pyrazynamid, to tabletki Pyrazinamid Farmapol. Lek jest wydawany na receptę – bezpłatnie do wysokości limitu we wskazaniach gruźlica, w tym gruźlica oporna na inne leki oraz inne mykobakteriozy.
2. Mechanizm działania pyrazynamidu
Mechanizm działania pyrazynamidu nie został w pełni wyjaśniony, jest przy tym najmniej poznany ze wszystkich leków stosowanych w leczeniu gruźlicy.
Według specjalistów na aktywność przeciwgruźliczą substancji wpływa kwas pirazynowy, czynny metabolit pyrazynamidu powstający wskutek działania nikotynamidazy pochodzenia bakteryjnego.
Oznacza to, że aktywność leku w dużej mierze częściowo od zdolności przekształcania pyrazynamidu do kwasu pyrazynowego przez specyficzny enzym amidazę nikotynową, wytwarzaną w komórkach prątków gruźlicy oraz w wątrobie. Kwas pyrazynowy jest aktywny względem prątków i dodatkowo zakwasza środowisko.
Pyrazynamid szybko i niemal całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Bardzo dobrze przenika do wszystkich tkanek oraz płynu mózgowo-rdzeniowego. Maksymalne stężenie w surowicy osiąga po 1-2 godzinach od podania.
3. Wskazania do stosowania pyrazynamidu
Pyrazynamid jest lekiem przeciwgruźliczym wykorzystywany w terapii złożonej, uwzględniającej podanie innych leków o działaniu przeciwprątkowym. Ma duże znaczenie w pierwszych dwóch miesiącach trwania choroby. Dlaczego?
Siła działania przeciwprątkowego zależy od pH w miejscu działania substancji leczniczej: im niższe pH, tym lek jest skuteczniejszy. Rozwój Mycobacterium tuberculosis powoduje obniżenie pH w miejscu zakażenia, stąd aktywność prątkobójcza leku, a co za tym idzie efektywność działania leku, jest największa na początku terapii.
Pyrazinamid Farmapol jest wskazany:
- w pierwszej fazie leczenia gruźlicy (leczenie intensywne przez pierwsze 2 miesiące) w skojarzeniu z ryfampicyną i izoniazydem,
- w leczeniu gruźlicy płuc i gruźlicy pozapłucnej wywołanej przez prątki oporne na główne chemioterapeutyki przeciwgruźlicze (izoniazyd lub ryfampicynę) w skojarzeniu z innymi lekami przeciwgruźliczymi.
Wdrożenie pyrazynamidu umożliwia eliminację prątków, zwiększa skuteczność leczenia, przyspiesza eliminację bakterii z organizmu oraz zmniejszenie prawdopodobieństwa nawrotów choroby.
4. Dawkowanie pyrazynamidu
Pyrazynamid jest lekiem w formie tabletek, które należy przyjmować doustnie, popijając płynem. Można go przyjmować z posiłkiem lub bez.
Schemat dawkowania leku zależy od kilku czynników: masy ciała, wieku pacjenta oraz chorób współistniejących, ciężkości i rodzaju zakażenia oraz stanu chorego. Dawka dobowa w leczeniu gruźlicy u dorosłych wynosi zwykle 1,5 g lub mieści się w zakresie od 20 mg do 30 mg na kilogram masy ciała pacjenta raz na dobę. Dawka maksymalna pyrazynamidu wynosi 2 gramy na dobę.
W pewnych szczególnych grupach pacjentów konieczna jest dodatkowa modyfikacja dawkowania.
5. Pirazynamid – skutki uboczne, przeciwwskazania i środki ostrożności
Przeciwwskazaniem do stosowania pyrazynamidu jest nadwrażliwość na substancję czynną. Istnieją także ograniczenia dotyczące wdrażania leku w terapii gruźlicy. To współistniejąca dna moczanowa oraz porfiria.
Niektóre choroby i nieprawidłowości mogą stanowić przeciwwskazanie do stosowania lub wskazanie do zmiany dawkowania preparatu, może okazać się również konieczne przeprowadzanie określonych badań kontrolnych. Decyduje o tym lekarz prowadzący terapię.
Choć substancja w niewielkim stopniu przenika przez barierę łożyska i do mleka kobiet karmiących piersią, przeciwwskazanie do jej stosowania stanowi także ciąża i okres karmienia naturalnego.
Stosowanie leku jest obarczone ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych. Możliwe skutki uboczne terapii to gorączka i zaburzenia krwotoczne. Preparat może działać toksycznie na wątrobę, a przyjęcie zbyt dużej dawki pyrazynamidu może doprowadzić do pojawienia się zaburzeń pracy wątroby.
Rekomendowane przez naszych ekspertów
Potrzebujesz konsultacji z lekarzem, e-zwolnienia lub e-recepty? Wejdź na abcZdrowie Znajdź Lekarza i umów wizytę stacjonarną u specjalistów z całej Polski lub teleporadę od ręki.