Simwastatyna - działanie, wskazania, przeciwwskazania, dawkowanie, skutki uboczne

Simwastatyna to pochodna lowastatyny, organiczny związek chemiczny, który stosuje się jako lek zmniejszający stężenie lipidów w monoterapii i leczeniu skojarzonym.

Preparat jednocześnie stabilizuje blaszki miażdżycowe, hamuje układ krzepnięcia oraz reakcje zapalne. Simwastatyna redukuje liczbę incydentów wieńcowych, zgonów z tej przyczyny oraz udarów mózgu. Jest na ogół dobrze tolerowana przez większość pacjnetów.

Simwastatyna to prolek (nieaktywna cząsteczka), który ulega przekształceniu do beta-hydroksykwasu (związku aktywnego). Preparat wykazuje działanie polegające na podobieństwie metabolitu do 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A, który uczestniczy w syntezie cholesterolu.

W efekcie pojawia się spadek aktywności enzymu wywołującego przemianę pochodnej koenzymu A do mewalonianu (substratu cholesterolu). W związku z tym dochodzi do spadku poziomu złego cholesterolu LDL i trójglicerydów oraz wzrostu poziomu dobrego cholesterolu HDL.

Simwastatyna jest bardzo dobrze przyswajana z przewodu pokarmowego, nie wykazuje tendencji do kumulowania się w organizmie, jest wydalana wraz z moczem i kałem.

Simwastatyna jest wykorzystywana do pierwotnej terapii hipercholesterolemii (podwyższonego stężenia cholesterolu we krwi) oraz homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej.

Preparat jest też stosowany w mieszanej terapii dyslipidemii, czyli zaburzenia stężenia lipidów i lipoprotein w osoczu. Zwykle lek jest wprowadzany, gdy pozostałe sposoby leczenia nie przynoszą oczekiwanych rezultatów.

Pozostałe wskazania do zażywania simwastatyny to redukcja ryzyka zgonu u osób chorych na schorzenia układu sercowo-naczyniowego, zwłaszcza w przypadku współwystępowania cukrzycy, miażdżycy i podwyższonego cholesterolu.

Lek znalazł również zastosowanie w leczeniu dzieci od 10. do 18. roku życia z ciężką wtórną hipercholesterolemią wywołaną przez ostrą niewydolność nerek, przeszczep, cukrzycę typu I, zespół nerczycowy lub terapię antyretrowirusową.

Stosowanie leku nie jest wskazane w następujących przypadkach:

• nadwrażliwość na substancję czynną,
• okres ciąży i karmienia piersią,
• zaburzenie aktywności aminotransferaz w osoczu współistniejące z chorobami wątroby,
• zażywanie leków z grupy silnych inhibitorów cytochromu CYP3A4,
• zaburzenia czynności wątroby.

Simwastatyna zaliczana jest do grupy statyn, czyli leków zmniejszających stężenie cholesterolu LDL oraz trójglicerydów we krwi. Dawkowanie preparatu jest dostosowywane indywidualnie w zależności od wieku pacjenta i jego ogólnego stanu zdrowia.

Lek zażywa się codziennie o stałej porze wieczorem, maksymalna dobowa dawka nie powinna przekraczać 80 mg. W przypadku hipercholesterolemii, homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej oraz redukcji ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych pacjenci stosują zwykle 40 mg substancji czynnej na dobę.

Simwastatyna, jak każdy lek, może spowodować wystąpienie następujących skutków ubocznych:

• zmęczenie,
• złe samopoczucie,
• ból i zawroty głowy,
• nudności i wymioty,
• biegunka lub zaparcia,
• ból brzucha,
• wzdęcia,
• ból mięśni,
• zwiększona aktywność enzymów wątrobowych,
• żółtaczka,
• eozynofilia,
• łysienie,
• miopatia,
• rabdomioliza,
• obrzęk naczynioruchowy,
• neuropatia obwodowa,
• ostra niewydolność nerek,
• parestezje,
• pokrzywka,
• świąd,
• trombocytopenia,
• niedokrwistość,
• polimialgia reumatyczna,
• zaburzenia widzenia,
• zapalenie naczyń,
• zapalenie stawów,
• zapalenie trzustki lub wątroby,
• bezsenność,
• ginekomastia,
• zaburzenia pamięci,
• wstrząs anafilaktyczny,
• cukrzyca,
• koszmary senne,
• depresja,
• osłabienie mięśni,
• zaburzenia erekcji,
• choroba śródmiąższowa płuc.