Tamoxifen - działanie, wskazania, przeciwwskazania, dawkowanie, skutki uboczne

Tamoxifen to niesteroidowy lek nieestrogenowy o właściwościach przeciwnowotworowych. Substancją czynną preparatu jest tamoksyfen, czyli izomer trans niesteroidowej pochodnej trójfenyloetylenu o podwyższonej aktywności antyestrogenowej.

Tamoxifen jest wykorzystywany do leczenia raka piersi, jako uzupełnienie po pierwotnym leczeniu lub w przypadku zaawansowanego nowotworu z przerzutami. Kuracja wdrażana jest przez doświadczonego onkologa, ze względu na możliwość wystąpienia wielu skutków ubocznych.

Tamoksyfen wykazuje bezpośrednie działanie przeciwnowotworowe poprzez hamowanie wiązań estrogenów z receptorami hormonalnymi zlokalizowanymi w cytoplazmie. W efekcie dochodzi do ograniczenia podziałów komórkowych w tkankach, które są zależne od estrogenów.

Skuteczność leku Tamoxifen jest dość wysoka, pełna lub częściowa remisja rozpoznawana jest w około 50-60% przypadków, w szczególności gdy przerzuty dotyczyły tkanek miękkich i kości, a w tkance nowotworowej znajdowały się receptory estrogenów.

Niestety preparat działał jedynie w około 10% przypadków, gdy rak nie był zależny od estrogenów. Leczenie uzupełniające Tamoxifenem sprawiało, że notowano mniej nawrotów, a wskaźnik przeżycia 10 lat wzrastał.

Tamoxifen jest przeznaczony do leczenia raka piersi, zazwyczaj wprowadzany jest jako uzupełnienie po pierwotnej terapii w celu zmniejszenia ryzyka nawrotu choroby. Jest też zalecany kobietom z zaawansowanym nowotworem z przerzutami, na przykład do kości lub tkanek miękkich.

Przeciwwskazania do stosowania preparatu to nadwrażliwość na substancję czynną, ciąża, małopłytkowość, leukopenia (obniżona liczba białych krwinek), hiperkalcemia (zbyt wysoki poziom wapnia) oraz wiek poniżej 12 roku życia.

Leczenie za pomocą preparatu Tamoxifen może być prowadzone wyłącznie pod kontrolą doświadczonego onkologa. Zaleca się rozpoczęcie terapii za pomocą dawki 20 mg substancji czynnej na dobę.

Zwykle kobiety z zaawansowanym nowotworem przyjmują zwykle 30-40 mg leku na dobę, leczenie wspomagające trwa 3-5 lat. Tamoxifen wchłania się z przewodu pokarmowego, maksymalne stężenie uzyskuje po 4-7 godzinach od przyjęcia doustnego.

Produkty przemiany leku gromadzą się w kościach, skórze, wątrobie, mózgu, trzustce i płucach. Substancja czynna wydalana jest głównie wraz z kałem w postaci metabolitów.

Tamoxifen, jak każdy lek, może spowodować wystąpienie skutków ubocznych, choć nie pojawiają się one u każdej pacjentki. Możliwe działania niepożądane to:

• zmęczenie,
• zatrzymanie płynów,
• uderzenia gorąca,
• nudności i wymioty,
• wysypka skórna,
• krwawienia z dróg rodnych,
• włókniakomięśniaki macicy,
• anemia,
• reakcje nadwrażliwości,
• incydenty niedokrwienia mózgu,
• ból głowy,
• zamroczenie,
• zaburzenia czucia,
• zaburzenia smaku,
• zaćma,
• retinopatia,
• biegunka lub zaparcia,
• zmiany aktywności enzymów wątrobowych,
• stłuszczenie wątroby,
• łysienie,
• skurcze lub bóle mięśni,
• świąd pochwy,
• zmiany endometrium,
• wzrost stężenia trójglicerydów,
• incydenty zakrzepowe,
• rak endometrium,
• neutropenia, agranulocytoza, trombocytopenia lub leukopenia,
• hiperkalcemia (u pacjentek z przerzutami do kości),
• śródmiąższowe zapalenie płuc,
• zapalenie trzustki,
• marskość wątroby,
• mięsak macicy,
• zapalenie nerwu wzrokowego lub zmiany rogówki,
• zapalenie lub niewydolność wątroby,
• cholestaza,
• obrzęk naczynioruchowy,
• zespół Stevensa-Johnsona,
• zapalenie naczyń skórnych,
• pęcherzyca,
• rumień wielopostaciowy,
• endometrioza,
• torbielowate obrzęki jajników,
• polipy pochwy,
• powiększenie guza,
• toczeń rumieniowaty,
• późna porfiria skórna.