Aminoglikozydy – podział, działanie i zastosowanie
Aminoglikozydy to grupa bakteriobójczych substancji, które mają podobny zakres aktywności. Obejmuje on przede wszystkim bakterie Gram-ujemne. Antybiotyki aminoglikozydowe nie działają na bakterie beztlenowe. Co warto o nich wiedzieć?
1. Co to są aminoglikozydy?
Aminoglikozydy, czyli antybiotyki aminoglikozydowe to grupa bakteriobójczych antybiotyków, które znajdują zastosowanie w leczeniu zakażeń wywołanych przez tlenowe pałeczki Gram-ujemne i niektóre szczepy S.aureus, S. epidermidis, P. aeruginosa i M. tuberculosis.
Antybiotyki aminoglikozydowe to aminocukry połączone wiązaniami glikozydowymi z aglikonem, którym jest najczęściej aminocyklitol. Większość z nich to naturalnie występujące substancje wytwarzane przez promieniowce z rodzaju Streptomyces oraz Micromonospora.
Związki uzyskane z promieniowców z rodzaju Streptomyces i ich półsyntetyczne pochodne mają w nazwie międzynarodowej końcówkę „mycin”, a w nazwie polskiej - „mycyna”. Z kolei związki otrzymane z promieniowców Micromonospora cechuje końcówka w nazwie międzynarodowej „micin” , w polskiej „micyna”.
Do grupy aminoglikozydów między innymi należą:
- pochodne naturalne: neomycyna, gentamycyna, streptomycyna, sisomycyna, kanamycyna, tobramycyna
- pochodne półsyntetyczne: amikacyna, dibekacyna, netelmicyna. Pierwszym aminoglikozydem była odkryta w 1943 rokustreptomycyna. Albert Schatz, w laboratorium Selmana Waksmana na Uniwersytecie Rutgersa, wyizolował ją z hodowli promieniowca Streptomyces griseus.
Dziś aminoglikozydy dzieli się na:
- aminoglikozydy I generacji. To streptomycyna, paromomycyna, neomycyna, kanamycyna,
- aminoglikozydy II generacji. To gentamycyna, netylmycyna, sisomycyna, tobramycyna, amikacyna,
- aminoglikozydy III generacji. To daktynomycyna, sepamycyna.
2. Działanie aminoglikozydów
Działanie aminoglikozydów, które wynika ze struktury chemicznej, polega na zakłócaniu syntezy białek bakteryjnych, w tym wchodzących w skład błony komórkowej. Antybiotyki z tej grupy nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego, nie ulegają biotransformacji. Są wydalane przez nerki z moczem oraz przez wątrobę z żółcią, w stanie niezmienionym.
Jeśli chodzi o włączenie antybiotyków aminoglikozydowych do leczenia, lepiej jest podać jednorazowo większą dawkę leku niż stosować niewielkie dawki przez wiele dni. Ma to związek z tym, że skuteczność działania aminoglikozydów nie zależy od utrzymywania się stężenia powyżej minimalnego hamującego przez dłuższy czas, a od szczytowego, to jest najwyższego stężenia leku w miejscu działania.
Aminoglikozydy działają na:
- bakterie Gram-ujemne, zwłaszcza pałeczki okrężnicy (Escherichia coli), duru, czerwonki, krztuśca, tularemii, ropy błękitnej (Pseudomonas aeruginosa) i innych. Nie działają na bakterie z rodzaju Haemophilus,
- prątki gruźlicy,
- gronkowce (tylko niektóre),
- paciorkowce.
Aminoglikozydy są nieaktywne wobec:
- bakterii beztlenowych,
- pałeczek niefermentujących,
- bakterii atypowych, np. Chlamydia czy Mycoplasma.
3. Zastosowanie antybiotyków aminoglikozydowych
Aminoglikozydy są związkami bakteriobójczymi o działaniu zależnym od stężenia, wykazującymi efekt poantybiotykowy. Z uwagi na dużą efektywność, ale i toksyczność, stosuje się do leczenia zakażeń o ciężkim przebiegu. Wykorzystuje się je do leczenia między innymi:
- zapalenia opon mózgowych,
- zapalenia dróg moczowych i żółciowych,
- gruźlicy,
- zakażeń pałeczkami ropy błękitnej,
- zakażeń dróg pokarmowych (czerwonka, dur),
- zapalenia wsierdzia,
- dżumy,
- infekcje szpitalne,
- posocznicy,
- zakażeń będących powikłaniem oparzeń i zakażeń układowych,
- do wyjaławiania przewodu pokarmowego przed zabiegami chirurgicznymi.
4. Działania niepożądane
Aminoglikozydy należą do antybiotyków toksycznych. Są najbardziej niebezpieczne dla niemowląt i ludzi w wieku starczym. Wykazują:
- ototoksyczność, czyli mogą prowadzić do uszkodzenia ucha wewnętrznego i wywołać zaburzenia słuchu oraz równowagi. Ponieważ aminoglikozydy dobrze przenikają przez łożysko, mogą powodować uszkodzenie słuchu u płodu,
- nefrotoksyczność, ponieważ uszkadzają komórki miąższu nerek. Objawy te są odwracalne. Oznacza to, że po odstawieniu leku następuje ich regeneracja,
- działanie kuraropodobne. Mogą wywołać blok nerwowo - mięśniowy,
- szkodliwe działanie na układ krążenia. Wpływają na ciśnienie krwi, zmniejszają rzut serca, działają depresyjnie na serce,
- szkodliwe działanie na układ pokarmowy, ponieważ uszkadzają śluzówkę i kosmki jelitowe. Powodują nadżerki i owrzodzenia, upośledzają wchłanianie witaminy A, D i B, prowadzą do obniżenia cholesterolu w ustroju.
Potrzebujesz konsultacji z lekarzem, e-zwolnienia lub e-recepty? Wejdź na abcZdrowie Znajdź Lekarza i umów wizytę stacjonarną u specjalistów z całej Polski lub teleporadę od ręki.